Serbuk Fumarat Quetiapine CAS 111974-72-2

Serbuk Quetiapine fumarateadalah derivatif dibenzothiazepine. Ia wujud sebagai serbuk kristal putih hingga putih-yang boleh dikatakan tidak larut dalam air tetapi larut dalam asid asetik glasier. Ubat ini mempunyai julat takat lebur 170-174 darjah . Ciri-ciri tidak berbau dan tidak berasa menjadikannya lebih mudah untuk dikendalikan dan disimpan, di samping mengurangkan risiko kekeliruan dengan bahan lain. Jauhkan daripada oksida semasa penyimpanan. Apabila mengitar semula, adalah disyorkan untuk melarutkan dan mencampurkan pelarut mudah terbakar dalam insinerator kimia yang dilengkapi dengan peranti pasca pembakaran dan pencuci. Ia adalah generasi baru ubat psikotropik atipikal. Zeneca pertama kali disenaraikan di UK pada November 1997. Digunakan secara klinikal sebagai ubat barisan pertama untuk rawatan skizofrenia.

Serbuk Quetiapine fumarateialah ubat antipsikotik atipikal yang memberikan kesan terapeutik dengan antagonis reseptor dopamin dan reseptor 5-hydroxytryptamine. Penggunaannya meliputi pelbagai jenis penyakit psikiatri teras dan meluas kepada terapi adjuvant dan aplikasi senario khas. Kegunaan khusus adalah seperti berikut:

Petunjuk Teras: Skizofrenia dan Gangguan Bipolar

 

1. Rawatan untuk skizofrenia
Ia ialah ubat rawatan lini pertama-untuk skizofrenia, yang mempunyai kesan terapeutik yang ketara pada kedua-dua simptom positif (seperti halusinasi, khayalan dan gangguan pemikiran) dan simptom negatif (seperti sikap tidak peduli emosi dan penarikan diri sosial). Mekanisme tindakannya mengurangkan keterlaluan dopamin dengan menyekat reseptor D2 dopamin, manakala antagonis 5-reseptor HT2 meningkatkan gejala negatif. Percubaan klinikal telah menunjukkan bahawa keberkesanan jangka pendek-nya adalah setanding dengan ubat tradisional seperti chlorpromazine dan haloperidol, dan penggunaan jangka panjang tidak menyebabkan peningkatan prolaktin yang berterusan, mengurangkan risiko gangguan endokrin.

 

2. Pengurusan gangguan bipolar
Episod manik: Sebagai penstabil emosi, ia boleh mengawal gejala manik gangguan bipolar I dengan cepat (seperti mood tinggi, tingkah laku impulsif, gangguan tidur) dengan mengawal selia reseptor 5-HT2 dan D2 untuk mengimbangi turun naik emosi.
Episod bercampur: Bagi pesakit yang mempunyai ciri-ciri manik dan kemurungan, kesan pengawalseliaan dua hala boleh mengurangkan perubahan emosi yang melampau dan mengurangkan risiko bunuh diri.
Terapi adjuvant: Apabila digunakan dalam kombinasi dengan garam litium atau natrium valproat, ia boleh meningkatkan keberkesanan dan memendekkan tempoh serangan, terutamanya untuk kes refraktori.

Terapi adjuvant: diperluaskan kepada kemurungan dan gangguan mental yang lain

 

1. Rawatan adjuvant untuk kemurungan
Bagi pesakit yang mengalami kemurungan yang disertai dengan gejala psikotik seperti halusinasi dan khayalan, Ping boleh meningkatkan keberkesanan antidepresan, mengurangkan kebimbangan, idea untuk membunuh diri dan gangguan tidur. Mekanisme ini mungkin melibatkan pengaktifan separa reseptor 5-HT1A, meningkatkan perubahan mood dan fungsi kognitif.

2. Gangguan kebimbangan dan-gangguan tekanan selepas trauma (PTSD)
Gejala kebimbangan: Dengan mengawal selia laluan korteks prefrontal amygdala, kewaspadaan yang berlebihan dan tindak balas ketakutan dikurangkan, mengurangkan gejala teras gangguan kebimbangan umum (GAD).

 

Rawatan PTSD: Ia mempunyai kesan penambahbaikan pada-kilas balik pasca trauma, tingkah laku mengelak dan kewaspadaan tinggi, terutamanya sesuai untuk kes kompleks dengan ciri psikiatri komorbid.
3. Gangguan mental akibat penyakit fizikal
Quetiapine fumarate adalah salah satu ubat pilihan untuk simptom psikiatri sekunder seperti halusinasi, khayalan, dan pergolakan dalam penyakit fizikal seperti penyakit Parkinson dan strok, kerana risiko tindak balas ekstrapiramidal (EPS) yang rendah.

Aplikasi senario khas: Insomnia dan pengurusan pesakit warga emas

 

1. Rawatan Insomnia Degil
Dos yang rendahserbuk quetiapine fumarate(25-100mg/hari) boleh menghasilkan kesan sedatif dengan memusnahkan reseptor histamin H1, memendekkan masa permulaan tidur dan memanjangkan tempoh tidur. Kelebihannya terletak pada sifatnya yang tidak ketagihan dan impak minimum pada struktur tidur, menjadikannya sesuai untuk pesakit yang bertolak ansur atau bergantung kepada benzodiazepin.

 

2. Pengurusan Gangguan Mental Warga Emas
Pelarasan dos: Disebabkan metabolisme yang perlahan pada individu warga tua, dos awal perlu dikurangkan kepada 25mg/hari dan secara beransur-ansur ditingkatkan kepada dos berkesan (biasanya 150-300mg/hari) untuk mengurangkan tindak balas buruk seperti hipotensi dan pening.
Rawatan komorbiditi: Bagi pesakit tua dengan penyakit kardiovaskular dan diabetes, quetiapine fumarate tidak menjejaskan lipid darah dan paras gula darah dengan ketara, dan keselamatannya adalah lebih baik daripada antipsikotik tradisional.

Tambah dibenzo [b, f][1, 4] azathio-11-(10j) keton dan toluena ke dalam kelalang tindak balas, tambah larutan natrium karbonat, sejukkan, jatuhkan larutan Triphosgene yang dilarutkan dalam toluena, simpan suhu pada 0 darjah selama 1 jam, naikkan suhu kepada 20 ~ 30 darjah dan kekalkan suhu selama 1 minit, nitrogen dan 5 ~ 2 jam untuk tindak balas akhir. gas ekor masuk ke dalam tangki serapan. Pisahkan lapisan air, basuh lapisan toluena dua kali dengan asid hidroklorik cair, dan kemudian basuh dua kali dengan air. Ambil lapisan toluena dan keringkannya dengan natrium sulfat kontang, tapis bahan pengering untuk mendapatkan larutan toluena produk berklorin, dan terus masukkan tindak balas pemeluwapan seterusnya. 200g (1.15mol) 1- (2-hydroxyethoxy) etil piperazine dan kalium karbonat pepejal telah ditambah kepada larutan toluena yang mengandungi tiga kali produk berklorin sebelumnya. Selepas setiap penyusuan, mereka dipanaskan dan direfluks selama 8 jam, dan tindak balas refluks berlangsung selama 24 jam. Selepas tindak balas, ia dikurangkan kepada suhu bilik, dicampur dengan air untuk membubarkan pepejal, dan lapisan air dikeluarkan. Lapisan toluena dibasuh dengan air dua kali, dikeringkan dengan natrium sulfat kontang, ditapis keluar bahan pengering, dan penyejatan pelarut toluena di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan minyak quetiapine. Tambah etanol mutlak ke dalam minyak quetiapine, kacau hingga larut, tambah asid fumarik, haba dan refluks selama 1 jam, turunkan suhu untuk penghabluran, penapis, dan keringkan untuk mendapatkan semifumarat quetiapine. Kandungannya ialah 99.2% (HPLC), dan hasil keseluruhan ialah 81.2%.

• Tambah isopropanol dan air ke dalam No. 1 tiga botol mulut, tambah asid mercaptosalicylic dan o-chloronitrobenzene di bawah kacau, ganti dengan nitrogen, sistem adalah cecair keruh, dan kemudian tambah larutan dan air yang disediakan oleh natrium hidroksida dan air; Tindak balas refluks selama 10-12j, pengesanan TLC asid sulfhidril salisilik, penyejukan kepada 20-30 darjah selepas tindak balas, melaraskan pH ＜ 1 dengan asid hidroklorik pekat, kacau penghabluran, penapisan, pencucian dengan air dan toluena masing-masing selama 2 kali, dan pengeringan di bawah tekanan berkurangan untuk mendapatkan asid bennitotrof, 2 kali ganda, dan pengeringan di bawah tekanan dikurangkan untuk mendapatkan asid bennitotropik. hasil molar 90% dan ketulenan 98.5%.
• Tambah 2- (2-nitrophenylmercapto) asid benzoik dan diklorometana ke dalam No. 2 tiga botol mulut, titiskan diklorosulfoksida, jalankan tindak balas pemeliharaan haba, putar kering, cairkan minyak dengan diklorometana, tambah n-[2- (2-hydroxyethoxy) etil] piperazine, {{3}botol No. kacau untuk mengurangkan suhu, jatuhkan pencair diklorometana di atas ke dalam sistem, bertindak balas dalam lapisan, basuh lapisan organik masing-masing dengan natrium karbonat dan air, putar kering untuk mendapatkan kondensat piperazine.
• Panaskan kondensat piperazine dan asid formik, tambah serbuk besi, jalankan tindak balas pengawetan haba, tapis dan keringkan asid formik selepas tindak balas bahan mentah dikesan oleh TLC, tambah metilena klorida dan air, laraskan pH dengan larutan natrium bikarbonat, asingkan lapisan, ekstrak dengan metilena klorida selama 3 kali, gabungkan lapisan organik, putar hingga kering untuk mendapatkan molarie% apine 9 dan apine 9. ketulenan 99.8%.
• Quetiapine dan asid fumaric telah diasinkan dalam metanol dan dikeringkan untuk mendapatkan quetiapine semi fumarate dengan hasil molar 92.0% dan ketulenanSerbuk Quetiapine fumaratesebanyak 99.5%.

Cool tags: serbuk quetiapine fumarate cas 111974-72-2, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual