Quinidine, yang berasal dari kulit pokok Cinchona, adalah ubat terkenal yang dimiliki oleh kelas alkaloid quinoline . ia telah digunakan dalam penggunaan perubatan selama lebih dari satu abad, terutamanya sebagai rawatan untuk pelbagai arrhythmia, terutama yang melibatkan actial} dari acyary} Tempoh berpotensi dalam myocytes jantung, dengan itu mempengaruhi aktiviti elektrik jantung .
Selain daripada aplikasi jantungnya, yang juga menunjukkan keberkesanan dalam merawat malaria, walaupun kurang biasa disebabkan oleh kemunculan antimalarial yang lebih baru dan lebih berkesan . bagaimanapun, penggunaannya dalam terapi malaria bersejarah dan signifikan, menyumbang kepada perkembangan awal farmakoterapi terhadap penyakit ini {}}
Walaupun manfaat terapeutiknya, adalah terkenal dengan kesan buruknya, termasuk gangguan gastrousus, cinchonisme (sindrom yang dicirikan oleh tinnitus, sakit kepala, penglihatan kabur, dan pening), dan ketoksikan jantung yang berpotensi untuk mendapatkan pemantauan yang berhati -hati untuk contraindicated .
Lebih -lebih lagi,QuinidineMengerjakan metabolisme hepatik yang luas dan mempamerkan kebolehubahan interindividual yang signifikan dalam farmakokinetik, yang memerlukan pelarasan dos berdasarkan faktor-faktor khusus pesakit ., ia tetap menjadi ubat yang berharga namun kompleks dalam perubatan moden, mengimbangi potensi terapeutik terhadap risiko yang buruk {} {2}
|
|
|
| Formula kimia | C20H24N2O2 |
| Jisim tepat | 324.18 |
| Berat molekul | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Analisis Elemental | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Ejen anti-arrhythmic
Quinidineterutamanya digunakan sebagai ubat anti-arrhythmic yang menghalang membran . ia bertindak secara langsung pada membran sel miokardium, dengan ketara memanjangkan tempoh refraktik miokardium, mengurangkan autonomi, pengaliran, dan kontraksi miokardium {{3}
Ia amat berkesan terhadap irama ectopic bukan sinus . untuk sel-sel nod sinus, ia mungkin tidak mempunyai kesan atau memanjangkan tempoh potensi tindakan, mengurangkan halaju konduksi, memanjangkan tempoh refraktik yang berkesan, dan mengurangkan keceriaan .
Pemanjangan tempoh refraktori atrium lebih penting daripada ventrikel, sementara tempoh refraktik atrioventricular dipendekkan .
Secara lisan ditadbir, ia sesuai untuk rawatan kontraksi atrium pramatang, fibrilasi atrium, tachycardia supraventricular paroxysmal, sindrom pra-excitation dengan arrhythmia supraventricular, tachycardia en.
Aplikasi klinikal
Kesan farmakologi antiarrhythmic adalah terutamanya untuk memanjangkan tempoh miokardium refraktori, mengurangkan tekanan miokardium, autonomi dan kekonduksian, dan digunakan untuk merawat takikardia atrial atau ventrikel, dan untuk membalikkan fibrilasi atrial dan Dos dan toleransi terapeutik juga tidak konsisten dalam kes-kes yang berbeza . orang yang mempunyai hipertiroidisme, fibrilasi atrium kronik, dan jantung yang lebih tinggi diperbesarkan mempunyai toleransi yang lebih tinggi {{3} Kepada dos, dalam kes individu, sejumlah kecil boleh menyebabkan aritmia . kini dipercayai bahawa kesan perencatannya terhadap konduksi boleh menyebabkan pengaktifan semula pengaktifan miokardium yang berpenyakit {{7}
|
|
|
Penggunaan & Dos
Lisan
0 . 2g setiap kali pada hari pertama, sekali setiap 2 jam, selama 5 kali berturut -turut . jika ia tidak berkesan dan tidak ada tindak balas yang jelas, meningkat kepada 0 . 3g setiap hari, 0 . Secara amnya tidak melebihi 2g . selepas irama jantung biasa dipulihkan, ubah kepada dos penyelenggaraan 0.2-0.4 g sehari . jika ia tidak berkesan atau mempunyai tindak balas yang buruk selepas mengambilnya untuk 3-4 2mg/kg . Jika tidak ada reaksi buruk, rawatan akan bermula selepas 1-2 jam. Pada hari pertama, 6mg/kg setiap kali, sekali setiap 2 jam, untuk 4-5 kali; Sekiranya kesannya tidak jelas dan tidak ada gejala keracunan, dos asal boleh diteruskan pada hari kedua atau meningkat sebanyak 20% daripada dos asal. Jika perlu, dos asal boleh dikekalkan pada hari ketiga.
Suntikan intravena atau titisan intravena
0 . 25g setiap kali, dicairkan kepada 50ml dengan suntikan glukosa 5%, dan disuntik perlahan -lahan . untuk kanak -kanak, dos ujian pertama adalah 2 mg/kg, dicairkan dengan 100 ml suntikan glukosa dan menetas {9} Berikan 6 mg/kg setiap kali, sekali setiap 3 jam . jumlah dos harian tidak boleh melebihi 30 mg/kg.
Interaksi dadah
Mempunyai kesan tambahan apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat antiarrhythmic lain .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan, kedua -dua ubat boleh menjejaskan satu sama lain, dan perhatian harus dibayar untuk menyesuaikan dos kedua -dua ubat .
Natrium phenobarbital dan phenytoin dapat mempercepatkan metabolisme produk ini di hati dan mengurangkan kepekatan darah .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan digoxin, kepekatan darah digoxin dapat ditingkatkan .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikolinergik, keberkesanan ubat antikolinergik dapat ditingkatkan; Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat -ubatan cholinergik, keberkesanan ubat cholinergik dapat dilemahkan; Apabila digunakan dalam kombinasi dengan penyekat neuromuskular, terutamanya tubocurarine dan succinylcholine, kesan depresan pernafasan boleh dipertingkatkan .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan persediaan kalium, keberkesanan produk ini dapat dipertingkatkan, sementara hipokalemia dapat mengurangkan keberkesanan produk ini .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan beta-blockers, kesan perencatan pada nod sinoatrial dan nod atrioventricular boleh diperburuk .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi, kesan antihipertensi dan vasodilasi dapat dipertingkatkan .
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan rifampicin, kepekatan darah produk ini dapat dikurangkan .
Ejen alkali air kencing seperti acetazolamide, antacids atau bikarbonat dapat meningkatkan reabsorpsi oleh tubulus buah pinggang, mengakibatkan peningkatan kepekatan darah produk ini, sehingga menyebabkan reaksi toksik .
Quinidineadalah ubat antiarrhythmic . sulfatnya biasanya digunakan, tetapi hidroklorida dan gluconate juga digunakan . yang sulfat adalah serbuk kristal putih, tidak berbau, sangat pahit, dengan titik lebur 175-176
It is an alkaloid extracted from the bark of Cinchonaledgeriana (Moens), a plant of the Rubiaceae family. It has a direct effect on cell membranes, mainly inhibiting the transmembrane movement of sodium ions, and has a direct inhibitory effect on the autonomy, conductivity, irritability and contractility of the heart, and also has an anticholinergic effect on the Jantung . Ia sesuai untuk kardioversi dan pencegahan fibrilasi atrium, tachycardia supraventricular dan ventrikel, dan rawatan dan pencegahan rentak pramatang malignan .
Ia adalah bentuk dextrorotatory quinine {{0}} Kedua -duanya mempunyai sifat farmakologi yang sama, tetapi ia mempunyai kesan yang lebih kuat pada quinine {{2} mengakibatkan penurunan kadar depolarization fasa 0 dan perlambatan pengaliran . perlambatan kadar depolarization fasa 4 mengurangkan automatik miokardium dan menghalang titik ectopic . Kontraksi miokardium dan mempunyai kesan anti-parasympatetik dan anti-simpatik . ia menghalang reseptor, menyebabkan vasodilasi, terutamanya apabila disuntik secara intravena, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam, jadi ia tidak dapat ditadbir secara intravena .
Reaksi buruk
Quinidineadalah kelas ubat antiarrhythmic kelas yang menimbulkan kesan antiarrhythmic dengan menghalang saluran ion natrium dalam sel -sel miokardium, memanjangkan tempoh potensi tindakan dan tempoh refraktik yang berkesan . Reaksi . Berikut adalah penjelasan terperinci mengenai reaksi buruknya:
Reaksi buruk sistem kardiovaskular
Arrhythmia
Quinidine boleh mendorong atau memburukkan lagi aritmia yang sedia ada . jenis biasa termasuk rentak pramatang ventrikel, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, dan lain-lain. Digoxin . Pada kepekatan terapeutik, quinidine dapat melambatkan pengaliran intraventrikular, yang membawa kepada pelebaran kompleks QRS; Pada kepekatan yang tinggi, ia boleh menyebabkan blok atrioventricular, blok sinoatrial, dan juga penangkapan jantung .
hipotensi
Quinidine boleh melebarkan saluran darah dan menyebabkan hipotensi, terutamanya apabila ditadbir secara intravena atau pada dos yang tinggi . hipotensi yang teruk boleh disertai oleh vasculitis, dan pemantauan dekat perubahan tekanan darah diperlukan .
kegagalan jantung
Quinidine boleh menghalang kontraksi miokardium dan memburukkan gejala kegagalan jantung, terutamanya pada pesakit dengan penyakit jantung yang sedia ada .
Reaksi buruk gastrointestinal
Quinidine mempunyai kesan merangsang langsung pada mukosa gastrointestinal, dan reaksi buruk yang biasa termasuk:
Loya dan muntah
Insiden ini agak tinggi, yang mungkin berkaitan dengan rangsangan mukosa gastrousus atau tindak balas sistem saraf pusat oleh ubat .
Sakit perut dan cirit -birit
Quinidine boleh meningkatkan motilitas gastrointestinal, yang membawa kepada sakit perut, cirit -birit, dan dalam kes yang teruk, kekejangan yang menyakitkan .
Penurunan selera makan
Ubat mempengaruhi fungsi gastrointestinal, yang membawa kepada penurunan selera makan pada pesakit .
Hepatitis lobular dan esofagitis
Jangka panjang atau penggunaan quinidine yang berlebihan boleh menyebabkan kerosakan hati dan esofagitis .
Reaksi buruk sistem saraf pusat
Quinidine boleh menyeberangi penghalang darah-otak dan mencetuskan tindak balas sistem saraf pusat, secara kolektif dikenali sebagai cinchonisme, termasuk:
Gangguan pendengaran
Tinnitus dan kehilangan pendengaran: Quinidine mempunyai kesan toksik pada sel rambut luar koklea, dan kehilangan pendengaran yang boleh diterbalikkan adalah biasa dalam rawatan tinggi atau jangka panjang . penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan kehilangan pendengaran yang tidak dapat dipulihkan .
Gangguan Pening dan Keseimbangan: Quinidine tidak menjejaskan struktur vestibular, tetapi gangguan pening dan keseimbangan mungkin masih berlaku, yang mungkin berkaitan dengan pengumpulan dadah dalam cecair limfatik telinga dalam .
Kemerosotan visual
Penglihatan kabur, photophobia, diplopia, gangguan penglihatan warna, murid diluaskan, bintik -bintik gelap, dan kebutaan malam .
Gejala sistem saraf pusat yang lain
Sakit kepala, kemerahan, berdebar -debar, sawan, gegaran, keseronokan, koma, kebimbangan, dan lain -lain . Penggunaan jangka panjang quinidine boleh menyebabkan demensia, dan gejala boleh bertambah baik selepas penghentian ubat .
Cool tags: Quinidine CAS 56-54-2, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual