Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Trifluoperazine Dihydrochloride, CAS 440-17-5, formula molekul C21H26Cl2F3N3S, mengandungi dua molekul asid hidroklorik. Berat molekulnya ialah 480.82 gram/mol. Biasanya terdapat dalam bentuk serbuk kristal putih putih atau serupa. Ia mungkin mempunyai higroskopisitas. Di dalam air, keterlarutan trifluoperazine hidroklorida agak tinggi, membentuk larutan. Ia juga boleh larut dalam pelbagai pelarut organik, seperti metanol, etanol, dan dimetilformamida. Ia mudah larut dalam air, larut dalam etanol, sedikit larut dalam kloroform, dan tidak larut dalam eter. Relatif stabil pada suhu bilik, tetapi sentuhan dengan agen pengoksidaan kuat harus dielakkan. Ia adalah ubat dengan pelbagai aplikasi klinikal dan makmal. Ia adalah perencat reseptor dopamin D2 dengan kesan antipsikotik dan antiemetik. Ia juga digunakan secara meluas sebagai reagen dalam penyelidikan makmal. Dalam penyelidikan saintifik, trifluoperazine hydrochloride sering digunakan sebagai alat dan reagen dalam penyelidikan makmal. Ia boleh digunakan untuk mengkaji fungsi dan interaksi neurotransmitter, seperti dopamin dan serotonin.
| Formula Kimia | C21H26Cl2F3N3S |
| Misa tepat | 479 |
| Berat Molekul | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Analisis Unsur | C, 52.50; H, 5.46; Cl, 14.76; F, 11.86; N, 8.75; S, 6.67 |
|
|
|
Struktur molekul bagitrifluoperazine dihydrochlorideboleh diperolehi dengan menganalisis formula kimianya. Formula kimianya ialah C21H26F3N3S · 2HCl, yang merangkumi kedua-dua bahagian organik dan bukan organik.
1. Bahagian organik:
Bahagian organik terdiri daripada unsur karbon (C), hidrogen (H), nitrogen (N), dan sulfur (S). Menurut formula kimia C21H26F3N3S, kita boleh menganalisis ciri-ciri struktur berikut:
-Atom karbon (C): Terdapat 21 atom karbon disambungkan bersama dalam cara yang berbeza, membentuk struktur rangka karbon yang kompleks.
-Atom hidrogen (H): Terdapat 26 atom hidrogen yang membentuk ikatan kovalen dengan atom karbon.
-Atom nitrogen (N): Terdapat tiga atom nitrogen, yang juga membentuk ikatan kovalen dengan atom karbon.
-Atom sulfur (S): Terdapat satu atom sulfur yang membentuk ikatan kovalen dengan satu atom karbon.
2. Bahagian bukan organik:
Bahagian tak organik ialah dua ion klorida (Cl -) molekul asid hidroklorik (HCl). Dalam molekul trifluoperazine hidroklorida, dua molekul asid hidroklorik mengikat bahagian organik, menyediakan ubat dalam bentuk asid hidroklorik dihidrat.
Analisis struktur molekul ini menunjukkan bahawa trifluoperazine hydrochloride adalah sebatian antara molekul organik dan ion bukan organik. Struktur rangka karbon bahagian organik dan kerjasamanya dengan atom hidrogen, nitrogen, dan sulfur membentuk aktiviti farmakologi ubat. Bahagian tak organik ion asid hidroklorik terlibat dalam kajian sintesis ubat, kestabilan, dan ciri keterlarutan.
Produk ini digunakan untuk merawat skizofrenia delusi, skizofrenia kronik, kebimbangan mental, gangguan emosi, loya, muntah, dsb.
Takat lebur 243 darjah ( disember ) ( lit. ) , Takat kilat 9 darjah , Keadaan penyimpanan -20 darjah C , Keterlarutan etanol : larut 5mg / mL . serbuk morfologi , Pekali keasidan ( pKa ) pK13.9, pK28.1 ( pada 25 darjah ), Warna putih ke putih pudar , Panjang gelombang maksimum ( λmaks ) 312nm ( MeOH ) ( lit. ) , BRN 3820024 , Tanda Kestabilan Higroskopik (GHS0, GHS2), Tanda Hazard (GHS0) GHS08, GHS07 , perkataan amaran Bahaya , Perihalan bahaya H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Arahan pencegahan P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Tanda Berbahaya Xn , Kod Kategori Bahaya 22 , Pernyataan keselamatan 36 , Nombor pengangkutan barang berbahaya, UN1230 - 3 - PG 2 - Metanol, larutan , WGK Germany 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Trifluoropyrazine hydrochloride (istilah "trifluoropiperazine hydrochloride" yang disebut dalam sesetengah bahan mungkin merupakan ralat kenyataan, dan ubat teras sebenar ialah trifluoropyrazine hydrochloride) ialah ubat antipsikotik fenotiazin. Mekanisme tindakannya berkisar pada sistem neurotransmitter dopamin, serotonin, adrenalin, dsb., dan mencapai kesan terapeutik menyeluruh seperti antipsikotik, sedatif dan anti kebimbangan melalui pelbagai-regulasi sasaran.
Mekanisme teras adalah untuk menyekat reseptor D2 dopamin secara selektif dalam sistem saraf pusat, dengan secara kompetitif menduduki tapak pengikat reseptor dan menghalang pengaktifan berlebihan dopamin. Dopamin memainkan peranan penting dalam patogenesis skizofrenia: pelepasan dopamin yang berlebihan dari laluan limbik otak tengah membawa kepada gejala positif seperti halusinasi dan khayalan, manakala hiperfungsi dopamin dalam laluan substantia nigra striata mencetuskan tindak balas ekstrapiramidal seperti gegaran dan gangguan nada otot.
Trifluorouracil hydrochloride mengawal selia kedua-dua laluan ini dengan tepat:
Laluan limbik otak tengah: menyekat reseptor D2, mengurangkan rangsangan berlebihan dopamin pada korteks prefrontal, dan secara langsung mengurangkan gejala positif.
Laluan substantia nigra striata: sebahagiannya menyekat reseptor D2, memulihkan keseimbangan antara dopamin dan asetilkolin dan mengurangkan risiko gangguan motor (walaupun-penggunaan jangka panjang masih boleh menyebabkan gangguan motorik permulaan-terlambat).
Sebagai tambahan kepada reseptor dopamin D2, ia juga meningkatkan keberkesanan terapeutik dan mengurangkan kesan sampingan dengan bertindak pada sistem reseptor lain:
1. 5-antagonis reseptor hydroxytryptamine (5-HT).
Sekatan ringan reseptor 5-HT2A meningkatkan gejala negatif skizofrenia, seperti sikap tidak peduli emosi dan penarikan diri sosial, sambil meningkatkan kesan antidepresan.
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan perencat pengambilan semula 5-HT terpilih (seperti fluoxetine), ia boleh mengawal emosi secara sinergistik, tetapi berhati-hati harus dilakukan mengenai risiko sindrom 5-HT.
2. Sekatan reseptor adrenergik
Sekatan reseptor adrenergik Alpha 1: menyebabkan vasodilatasi, membawa kepada hipotensi ortostatik, memerlukan pemantauan perubahan tekanan darah dan pelarasan dos.
Menyekat - reseptor adrenergik: memperlahankan degupan jantung, yang mungkin merangkumi gejala hipoglikemia. Pesakit diabetes harus menggunakannya dengan berhati-hati.
3. Sekatan reseptor histamin H1
Menghalang pembebasan histamin, mengurangkan tindak balas alahan (seperti gatal-gatal dan kemerahan), tetapi pada masa yang sama menyebabkan rasa mengantuk dan keletihan, dan elakkan memandu atau mengendalikan mesin.
4. Antagonisme reseptor kolinergik M1
Ia boleh mengurangkan kesan asetilkolin dan risiko tindak balas sistem ekstrapiramidal, tetapi ia boleh menyebabkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit dan pengekalan kencing.
Mekanisme tindakan memanjangkan penggunaannya melangkaui skizofrenia kepada pelbagai bidang klinikal:
1. Rawatan mania
Dengan menstabilkan sistem dopamin dan serotonin dan menekan keseronokan yang berlebihan semasa episod manik,trifluoperazine Dihydrochloridesering digunakan dalam kombinasi dengan penstabil mood seperti litium karbonat.
2. Terapi adjuvant untuk kebimbangan dan kemurungan
Kesan antagonis reseptor 5-HT2A boleh mengurangkan kebimbangan, terutamanya bagi pesakit yang mengalami kebimbangan komorbid dalam skizofrenia.
Ia mempunyai kesan terapeutik tambahan pada sindrom neurasthenia (seperti sakit kepala tegang dan gangguan tidur) dengan mengawal keceriaan sistem saraf pusat untuk memperbaiki gejala.
3. Terapi adjuvant untuk status epileptikus
Walaupun ia tidak boleh secara langsung menamatkan sawan epilepsi, ia boleh menstabilkan potensi membran neuron dan mengurangkan kekerapan sawan. Ia perlu digunakan dalam kombinasi dengan ubat antiepileptik (seperti natrium fenitoin).
4. Dispepsia fungsional dan gejala antiemetik
Menyekat reseptor D2 di kawasan chemosensory otak untuk mendorong muntah dan menyekat loya dan muntah biasanya digunakan untuk rawatan antiemetik selepas kemoterapi atau pembedahan.
Dengan mengawal peristalsis gastrousus, gejala dispepsia berfungsi seperti kembung perut dan kenyang awal dapat dikurangkan.
Kami adalah kilang STELAZINE.
Catatan: BLOOM TECH(Sejak 2008), ACHIEVE CHEM-TECH ialah anak syarikat kami.
Kaedah sintesis triflurazine hidroklorida,:
termasuk (1) tindak balas pemeluwapan: 2-trifluoromethyl phenothiazine dan 4-metil-1-kloropropil piperazine dalam pelarut organik, pemangkin, pH 9 ~ 12, suhu 80 darjah ~ 120 darjah tindak balas pemeluwapan, produk mentah triflurazine;
(2) Pemurnian triflurazine mentah: triflurazine mentah mula-mula ditukar kepada triflurazine dioxalate, dan kemudian triflurazine dioxalate ditukar kepada triflurazine dengan menambahkan alkali;
( 3 ) Triflurazine yang diperoleh dalam langkah ( 2 ) bertindak balas dengan asid hidroklorik untuk membentuk triflurazine hidroklorida. Kaedah penyediaan triflurazine hidroklorida yang disediakan oleh ciptaan adalah mudah, kos rendah, dan hasil tinggi, yang sesuai untuk pengeluaran industri triflurazine hidroklorida.
Kajian in vitro, trifluoroperazine mengikat kepada reseptor adrenal 1A - dan 1B, nilai Ki ialah 27.6 nm dan 19.2 nm, masing-masing, nisbah 1B/1A ialah 0.7. Trifluoroperazine menghalang Mycobacterium tuberculosis (MTB) dengan MIC sebanyak 7.6 μ g/mL.
Trifluoroperazine (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Kaedah penyediaantrifluoperazine Dihydrochloridetermasuk langkah terperinci berikut:
C13H8F3NS+4-metil-1-kloropropilpiperazin → trifluoperazine mentah
Tambah 2-trifluoromethylphenothiazine dan 4-methyl-1-chloropropylpiperazine secara berkadar kepada pelarut organik, seperti dimetilformamida (DMF) atau diklorometana (DCM). Menambah jumlah mangkin yang sesuai boleh menggunakan mangkin alkali seperti trietilamin (TEA) atau serbuk zink. Kawal pH tindak balas antara 9 dan 12, dan kekalkan suhu dalam julat 80 darjah hingga 120 darjah untuk tempoh masa tertentu.
Trifluoperazine+C mentah2H2O4→ trifluoperazine oksalat
Trifluoperazine oksalat+asas → C21H24F3N3S
Tukar trifluoperazine mentah yang diperoleh dalam langkah 1 kepada trifluoperazine oksalat. Tindak balas ini boleh dilakukan dengan bertindak balas dengan asid oksalik yang berlebihan, biasanya dalam pelarut alkohol. Selepas mendapat trifluoperazine dioxalate, jumlah alkali yang sesuai, seperti natrium hidroksida (NaOH), ditambah untuk menukar trifluoperazine dioxalate kepada trifluoperazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Tindak balas trifluoperazine yang telah dimurnikan yang diperoleh dalam langkah 2 dengan asid hidroklorik untuk menghasilkan trifluoperazine hidroklorida. Di bawah suhu dan masa tindak balas yang sesuai, tindak balas biasanya dijalankan antara suhu bilik dan 60 darjah . Asid hidroklorik kontang (HCl) boleh digunakan sebagai pelarut tindak balas atau mangkin. Akhir sekali, produk trifluoperazine hidroklorida tulen diperoleh melalui penapisan atau penghabluran.
Kaedah ini mempunyai laluan proses yang mudah, kos rendah, hasil yang tinggi, dan sesuai untuk pengeluaran industri trifluoperazine hidroklorida.
Cool tags: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual