Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal staurosporine cas 62996-74-1 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke pukal borong staurosporine cas 62996-74-1 berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Staurosporine, dengan formula molekul C28H26N4O3 dan nombor CAS 62996-74-1, mempunyai berat molekul 466.53. Ia biasanya pepejal putih atau kuning muda. Ia adalah alkaloid semula jadi yang diperoleh daripada Streptomyces (seperti Staurosporeus AM-2282 atau Streptomyces sp.) Ia pertama kali diasingkan daripada Streptomyces staurosporeus pada tahun 1977 dan dahulunya dikenali sebagai antibiotik AM-2282. Ia mempunyai pelbagai aktiviti biologi dan nilai penyelidikan yang signifikan, terutamanya dalam mendorong apoptosis dan berfungsi sebagai perencat protein kinase. Ia adalah perencat kinase kompetitif ATP yang berkesan yang menghalang aktiviti kinase dengan mengikat tapak pengikatan ATP pada kinase. Kesan perencatan ini tidak spesifik kerana ia boleh menghalang aktiviti pelbagai kinase, termasuk PKC (protein kinase C), PKA (protein kinase A), PKG (protein kinase G), dan lain-lain. Ciri ini menjadikan stausporine bernilai tinggi dalam kajian fungsi kinase dan laluan isyarat.
|
|
|
Staurosporine, juga dikenali sebagai antibiotik AM-2282 atau STS, ialah alkaloid yang diasingkan daripada medium kultur Streptomyces staurosporaeus. Sejak penemuannya pada tahun 1977, ia telah menarik banyak perhatian kerana pelbagai aktiviti biologinya. Berikut ialah penerokaan terperinci mengenai aktiviti biologinya, bertujuan untuk mendedahkan secara menyeluruh peranan pentingnya dalam pelbagai proses biologi.
Salah satu aktiviti biologi utamanya adalah untuk menghalang kinase protein dengan menghalang pengikatan ATP kepada kinase. Sebagai perencat kinase kompetitif ATP biasa, ia boleh mengikat berbilang kinase dengan pertalian tinggi, walaupun selektivitinya agak kecil. Ciri ini menjadikannya boleh digunakan secara meluas dalam penyelidikan biologi, terutamanya dalam kajian proses biologi seperti isyarat sel, percambahan sel, dan apoptosis.
Kinase protein memainkan peranan penting dalam proses isyarat dan percambahan sel. Mereka mengawal pelbagai proses biologi dalam sel dengan memangkinkan fosforilasi protein. Dengan menduduki tapak pengikatan ATP pada kinase, interaksi antara ATP dan kinase dihalang, dengan itu menyekat fungsi pemangkin kinase. Kesan perencatan ini mempunyai kesan yang ketara ke atas proses biologi seperti isyarat intraselular dan percambahan sel.
Menginduksi apoptosis sel
Ia juga mempunyai keupayaan untuk mendorong apoptosis sel. Apoptosis ialah proses kematian sel terprogram yang penting untuk mengekalkan perkembangan normal dan homeostasis dalam organisma. Dengan mengaktifkan protein berkaitan apoptosis seperti caspase-3, program apoptosis sel dicetuskan. Pada kepekatan tertentu, ia boleh mendorong apoptosis dalam pelbagai jenis sel, yang melibatkan pengaktifan protein berkaitan apoptosis dan mengawal proses kitaran sel.
Penyelidikan telah menunjukkan bahawa mekanisme mendorong apoptosis sel mungkin berkaitan dengan perencatan aktiviti protein kinase. Dengan menghalang aktiviti kinase, ia boleh menjejaskan laluan isyarat intraselular dan mencetuskan program apoptosis. Selain itu, ia juga boleh menjejaskan peringkat kitaran sel yang berbeza, seperti menghalang perkembangan sel dalam fasa G1 atau G2/M, seterusnya menggalakkan apoptosis sel.
Selain menghalang aktiviti protein kinase dan mendorong apoptosis sel, ia juga mempunyai kesan neuroprotektif tertentu. Pada kepekatan yang lebih rendah, siklosporin boleh menggalakkan pertumbuhan proses saraf, memberikan idea dan kaedah baharu untuk kajian penjanaan semula saraf dan penyakit neurodegeneratif.
Penyakit neurodegeneratif adalah sejenis penyakit yang dicirikan oleh degenerasi dan kematian sel saraf, termasuk penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan lain-lain. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa ia boleh melindungi sel-sel saraf daripada kerosakan dan menggalakkan pertumbuhan dan pembaikan proses saraf. Penemuan ini menyediakan sasaran ubat baru yang berpotensi dan strategi rawatan untuk rawatan penyakit neurodegeneratif.
Kesan anti-kanser
Ia juga telah menunjukkan potensi besar dalam rawatan-anti kanser. Sebagai perencat kinase protein yang sangat berkesan, ia mempunyai kesan sitotoksik yang sangat kuat pada sel-sel kanser. Dengan menghalang pengaktifan kinase dalam sel kanser, percambahan dan pertumbuhan sel kanser boleh ditindas, dan apoptosis mereka boleh diinduksi.
Kajian telah menunjukkan bahawa ia boleh menghalang pelbagai sel tumor, termasuk kanser gastrik, kanser paru-paru, kanser payudara, dll. Dengan mendorong apoptosis sel tumor, ia boleh menghalang pertumbuhan dan penyebaran tumor. Selain itu, ia juga boleh menjejaskan metabolisme dan keupayaan pencerobohan sel tumor, meningkatkan lagi kesan anti-kansernya.
Selain daripada aktiviti biologi utama yang dinyatakan di atas, staurosporin juga mempunyai beberapa aktiviti biologi lain, seperti antibakteria, antivirus, anti-radang, dll. Kesan ini menjadikan staurosporin mempunyai potensi nilai aplikasi dalam pelbagai bidang.
Dari segi sifat antibakteria, ia boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan pelbagai bakteria, termasuk beberapa patogen biasa dan bakteria tahan-ubat. Penemuan ini memberikan petunjuk dan idea baharu untuk pembangunan ubat antibakteria.
Dari segi kesan antivirus: ia boleh menghalang replikasi dan penyebaran virus, dengan itu mengurangkan gejala dan perjalanan jangkitan virus. Walaupun mekanisme khusus kesan antivirusnya tidak difahami sepenuhnya, penemuan ini menyediakan sasaran ubat baru yang berpotensi untuk pembangunan ubat antivirus.
Dari segi kesan anti-radang: Stellaricin boleh menghalang kejadian dan perkembangan tindak balas keradangan, dengan itu mengurangkan kerosakan tisu dan kesakitan yang disebabkan oleh keradangan. Penemuan ini memberikan petunjuk dan idea baharu untuk pembangunan-ubat antiradang.
Kesan Antikulat dan Antihipertensi
Sebagai tambahan kepada aktiviti biologi yang disebutkan di atas,staurosporinejuga mempunyai kesan antikulat dan antihipertensi. Fungsi-fungsi ini menjadikannya mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam bidang perubatan dan pertanian juga.
Dari segi aktiviti antikulat, ia boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan pelbagai kulat, termasuk beberapa patogen biasa. Penemuan ini memberikan petunjuk dan idea baharu untuk pembangunan ubat antikulat.
Dari segi anti hipertensi, ia boleh menjejaskan fungsi penguncupan dan kelonggaran otot licin vaskular, dengan itu mengawal tahap tekanan darah. Walaupun mekanisme khusus kesan anti hipertensinya tidak difahami sepenuhnya, penemuan ini menyediakan sasaran ubat baru yang berpotensi untuk rawatan hipertensi.
Staurosporine, juga dikenali sebagai antibiotik AM-2282 atau STS, ialah alkaloid yang diasingkan daripada medium kultur Streptomyces staurosporaeus. Sejak penemuannya, ia telah menunjukkan potensi besar untuk digunakan dalam penyelidikan saintifik kerana struktur kimianya yang unik dan aktiviti biologi yang meluas.
Alat dalam Penyelidikan Biologi Sel
Sebagai perencat kinase kompetitif ATP yang kuat, ia mempunyai nilai aplikasi yang luas dalam penyelidikan biologi sel. Ia boleh menyekat fungsi pemangkin kinase dengan menduduki tapak pengikatan ATP pada kinase, menghalang interaksi antara ATP dan kinase. Kesan perencatan ini sangat penting untuk mengkaji proses biologi seperti isyarat intraselular, percambahan sel, dan apoptosis.
(1) Menginduksi apoptosis sel:
Ia boleh mendorong apoptosis dalam pelbagai jenis sel, dan mekanisme ini melibatkan pengaktifan protein berkaitan apoptosis (seperti caspase-3) dan mengawal proses kitaran sel. Dalam penyelidikan, ia sering digunakan sebagai alat untuk mendorong apoptosis sel, untuk memerhatikan perubahan fisiologi dan morfologi sel semasa apoptosis dan mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme apoptosis sel.
(2) Mempengaruhi kitaran sel:
Ia juga boleh menjejaskan peringkat kitaran sel yang berbeza, seperti menghalang perkembangan sel dalam fasa G1 atau G2/M. Ciri ini memainkan peranan penting dalam mengkaji proses biologi seperti percambahan dan pembezaan sel. Dengan menambah jumlah yang sesuai kepada sistem kultur sel, perubahan dalam kitaran sel selepas perencatan aktiviti protein kinase boleh diperhatikan, dengan itu mendedahkan mekanisme pengawalseliaan percambahan dan pembezaan sel.
Potensi dalam Penyelidikan Neurosains
Stellarin juga telah menunjukkan potensi besar dalam bidang penyelidikan neurosains. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa staurosporin boleh menggalakkan pertumbuhan proses saraf, memberikan idea dan kaedah baru untuk kajian penjanaan semula saraf dan penyakit neurodegeneratif.
(1) Kesan neuroprotektif: Pada kepekatan yang lebih rendah, ia mempunyai kesan neuroprotektif tertentu. Ia boleh melindungi sel saraf daripada kerosakan, menggalakkan pertumbuhan dan pembaikan proses saraf. Penemuan ini menyediakan sasaran ubat baru yang berpotensi dan strategi rawatan untuk penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dll.
(2) Penyelidikan tentang transduksi isyarat saraf: Sebagai perencat kinase protein, ia boleh menjejaskan enzim utama dalam proses transduksi isyarat saraf. Dengan mengkaji kesannya terhadap transduksi isyarat saraf, kita boleh memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang fungsi dan mekanisme pengawalseliaan sistem saraf, memberikan perspektif dan idea baharu untuk penyelidikan dalam bidang neurosains.
Nilai penyelidikan onkologi
Ia juga telah menunjukkan nilai penting dalam penyelidikan onkologi. Sebagai perencat kinase protein yang sangat berkesan, ia mempunyai kesan sitotoksik yang kuat pada sel-sel kanser, yang boleh menghalang percambahan dan pertumbuhannya, dan mendorong apoptosisnya.
(1) Pembangunan ubat anti-kanser: Aktiviti anti-nya menjadikannya molekul calon penting untuk pembangunan ubat anti-kanser. Melalui-penyelidikan mendalam tentang mekanisme tindakan ke atas sel-sel kanser, sokongan padu boleh diberikan untuk pembangunannya sebagai ubat anti-kanser. Di samping itu, analog seperti UCN{10}}01 dan CGP 41251 telah terbukti berkesan menghalang pertumbuhan beberapa saluran sel tumor yang berasal dari manusia secara in vitro, seterusnya menunjukkan potensinya dalam pembangunan ubat anti-kanser.
(2) Penyelidikan tentang mekanisme kejadian tumor: Ia boleh menjejaskan pelbagai aspek seperti metabolisme, keupayaan pencerobohan, dan laluan isyarat sel tumor. Dengan mengkaji kesannya terhadap sel tumor, kita boleh memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kejadian dan perkembangan tumor, memberikan idea dan kaedah baharu untuk diagnosis dan rawatan tumor.
Aplikasi dalam bidang penyelidikan saintifik yang lain
Sebagai tambahan kepada bidang yang disebutkan di atas, ia juga mempunyai nilai aplikasi yang luas dalam bidang penyelidikan saintifik yang lain.
(1) Kesan antikulat dan anti hipertensi: Ia mempunyai kesan antikulat dan anti hipertensi, yang menjadikannya berpotensi bernilai dalam bidang perubatan dan pertanian. Dengan menjalankan-penyelidikan mendalam tentang mekanisme antikulat dan antihipertensinya, sokongan padu boleh disediakan untuk penggunaannya dalam bidang berkaitan.
(3) Pemeriksaan dadah dan penyelidikan toksikologi: Sebagai perencat protein kinase yang kuat, ia juga mempunyai nilai penting dalam pemeriksaan dadah dan penyelidikan toksikologi. Dengan menggunakan staurosporin sebagai molekul alat, sebatian atau ubat dengan aktiviti biologi tertentu boleh disaring, dan ketoksikan dan keselamatannya boleh dinilai. Ini memberikan sokongan kuat untuk pembangunan ubat baharu dan penilaian keselamatan dadah.
(2) Kawal selia anti-radang dan imun:
Kajian telah menunjukkan bahawa ia juga mempunyai kesan anti-radang dan pengawalseliaan imun. Ia boleh menghalang kejadian dan perkembangan tindak balas keradangan, mengurangkan kerosakan tisu dan kesakitan yang disebabkan oleh keradangan. Pada masa yang sama, ia juga boleh menjejaskan aktiviti dan fungsi sel imun, mengawal homeostasis dan keseimbangan sistem imun. Penemuan ini menyediakan sasaran ubat baharu yang berpotensi untuk pembangunan ubat anti-radang dan imunomodulator.
tindak balas buruk
Staurosporineialah alkaloid semula jadi yang diasingkan daripada kultur Streptomyces, tergolong dalam kelas asid karboksilik indole. Sebagai perencat-protein kinase spektrum luas, ia mengikat secara kompetitif pada tapak pengikat ATP kinase, menghalang aktiviti pelbagai kinase serin/treonin dan kinase tirosin, sekali gus mengganggu transduksi isyarat sel, peraturan kitaran sel dan laluan kemandirian sel. Struktur kimia dan aktiviti biologinya yang unik menjadikannya sebatian alat penting untuk mengkaji apoptosis sel, rawatan kanser dan pembangunan ubat. Walau bagaimanapun, kesan kuatnya juga disertai dengan tindak balas buruk yang serius, mengehadkan penggunaan klinikalnya.
Sitotoksisiti
Kematian sel dalam eksperimen sel in vitro
Staurosporine boleh mendorong apoptosis dalam pelbagai garisan sel (seperti sel T Jurkat dan sel HeLa) pada kepekatan rendah (cth. 1 μ M), dimanifestasikan sebagai pemeluwapan kromatin, jalur tangga DNA dan pembentukan puncak hipodiploid. Kecekapan induksi apoptosis berkait rapat dengan tempoh dan kepekatan tindakan, dan kematian sel yang ketara biasanya boleh diperhatikan dalam masa 2-3 jam.
Kesan pada sel normal
Walaupun Staurosporine mempunyai ketoksikan terpilih kepada sel tumor, kepekatan tinggi atau pendedahan berpanjangan boleh menyebabkan ketoksikan bukan{0}}spesifik kepada sel normal seperti fibroblas dan sel endothelial, yang membawa kepada kematian sel atau kemerosotan fungsi. Sebagai contoh, dalam sel endothelial kornea, Staurosporine mendorong apoptosis dengan mengaktifkan caspase-3, yang boleh menjejaskan ketelusan dan fungsi kornea.
Ketoksikan khusus organ
Ketoksikan hati
Mekanisme: Staurosporine boleh menyebabkan kerosakan sel hati dengan menghalang aktiviti protein kinase dalam sel hati, mengganggu metabolisme selular dan fungsi detoksifikasi. Di samping itu, tekanan oksidatif dan disfungsi mitokondria yang disebabkan olehnya boleh memburukkan lagi kerosakan hati.
Manifestasi klinikal: Dalam eksperimen haiwan,-pendedahan dos tinggi kepada Staurosporine boleh menyebabkan peningkatan transaminase serum (ALT, AST), nekrosis hepatosit dan penyusupan sel radang. Dalam kajian praklinikal, pemantauan rapi penunjuk fungsi hati adalah perlu.
Ketoksikan buah pinggang
Mekanisme: Staurosporine boleh menghalang kinase protein dalam sel epitelium tubular renal, menjejaskan penyusunan semula sitoskeleton dan sambungan antara sel, yang membawa kepada disfungsi tubular renal. Di samping itu, apoptosis teraruhnya boleh memburukkan lagi kecederaan tiub buah pinggang.
Manifestasi klinikal: Dalam model haiwan, pendedahan kepada Staurosporine boleh menyebabkan peningkatan kreatinin darah, peningkatan protein kencing, dan keradangan tubulointerstitial. Risiko ketoksikan buah pinggang perlu dinilai dalam aplikasi klinikal.
Kardiotoksik
Mekanisme: Perencatan kinase protein (seperti PKC dan CDK) dalam sel miokardium oleh Staurosporine boleh mengganggu fungsi penguncupan miokardium dan isyarat survival sel, yang membawa kepada apoptosis atau nekrosis sel miokardium.
Manifestasi klinikal: Pendedahan dos tinggi kepada Staurosporine boleh menyebabkan aritmia, pengurangan kontraktiliti miokardium dan disfungsi jantung. Elektrokardiogram dan penunjuk ultrasound jantung perlu dipantau dalam kajian praklinikal.
Neurotoksisiti
Mekanisme: Staurosporine mungkin mengganggu pelepasan neurotransmitter, keplastikan sinaptik, dan kelangsungan hidup neuron dengan menghalang kinase protein (seperti PKA dan CDK) dalam neuron, yang membawa kepada disfungsi neurologi.
Manifestasi klinikal: Dalam eksperimen haiwan, pendedahan kepada Staurosporine boleh membawa kepada apoptosis neuron, edema otak dan keabnormalan tingkah laku. Berhati-hati dengan risiko neurotoksisiti dalam aplikasi klinikal.
Cool tags: staurosporine cas 62996-74-1, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual