Serbuk Tobramycin CAS 32986-56-4

Tobramycin boleh mengikat di tapak pengikatan 30S dan 50S, menghalang pembentukan kompleks 70S dan menghalang mRNA daripada diterjemahkan ke dalam protein, yang membawa kepada kematian sel. Ia berkesan terutamanya terhadap bakteria gram-negatif seperti Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis dan Citrobacter. Secara klinikal, ia digunakan terutamanya untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh bakteria sensitif, seperti jangkitan terbakar, sepsis, jangkitan sistem pernafasan, jangkitan sistem kencing, pundi hempedu dan jangkitan saluran hempedu, dan jangkitan tisu lembut teruk yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif, terutamanya Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli dan Klebsiella pneumoniae.

Selepas suntikan intramuskular, penyerapan adalah pantas dan lengkap. Selepas pembilasan tempatan atau penggunaan, jumlah tertentu juga boleh diserap pada permukaan badan. Selepas penyerapan, ia terutamanya diedarkan dalam cecair ekstraselular; Antaranya, 5-15% diagihkan semula ke tisu dan terkumpul dalam sel kortikal buah pinggang. Produk boleh melepasi plasenta. Isipadu pengedaran ialah 0.26L/kg. Kepekatan dadah dalam air kencing adalah tinggi, dan selepas suntikan intramuskular sebanyak 1mg/kg, kepekatan dalam air kencing boleh mencapai 75-100 μg/mL.

Selepas suntikan intramuskular 1mg/kg, kepekatan ubat darah boleh mencapai 4 μ g/mL; Kepekatan ubat darah infusi intravena dos di atas selama 1 jam adalah serupa dengan suntikan intramuskular. Kadar pengikatan protein adalah sangat rendah apabila t1/2 adalah antara 1.9 dan 2.2 jam. Produk ini tidak dimetabolismekan dalam badan dan dikumuhkan melalui penapisan glomerular. Hapuskan 85-93% daripada dos yang diberikan dalam masa 24 jam. Produk ini boleh dibersihkan melalui hemodialisis atau dialisis peritoneal.

Produk ini sesuai untuk sepsis neonatal, sepsis, jangkitan sistem saraf pusat (termasuk meningitis), jangkitan sistem urogenital, jangkitan paru-paru, jangkitan saluran hempedu, jangkitan perut (dan peritonitis), jangkitan tulang, jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk luka bakar), otitis media akut dan kronik, sinusitis, dan lain-lain yang disebabkan oleh Pseusadomonate positif (proruginosadomitis) positif. Escherichia coli, Klebsiella,

Escherichia coli, Serratia dan Staphylococcus (termasuk strain tahan penisilin G dan{0}}methicillin). Produk ini boleh diberikan melalui suntikan intratekal secara serentak apabila digunakan untuk meningitis Pseudomonas aeruginosa atau keradangan ventrikel; Apabila digunakan untuk jangkitan bronkial dan pulmonari, produk ini boleh dihidu serentak sebagai terapi pembantu. Tobramycin tidak berkesan terhadap kebanyakan jangkitan streptokokus Kumpulan D. Digunakan untuk jangkitan bakteria mata seperti konjunktivitis dan keratitis, terutamanya untuk jangkitan bakteria Gram negatif yang tahan terhadap gentamicin, seperti jangkitan Pseudomonas aeruginosa yang teruk.

1. Dos yang biasa digunakan untuk orang dewasa ialah suntikan intramuskular atau titisan intravena, sekali pada dos 1-1.7mg/kg berdasarkan berat badan, setiap 8 jam, dengan kursus rawatan selama 7-10 hari. Bagi pesakit yang dijangkiti penyakit kritikal, dos boleh ditingkatkan kepada 8mg/kg sehari, diberikan secara intravena dalam dos dibahagikan, tetapi harus dikurangkan sebaik sahaja keadaan bertambah baik.
2. Dos yang biasa digunakan untuk kanak-kanak ialah suntikan intramuskular atau titisan intravena, berdasarkan berat badan, 2mg/kg untuk bayi yang lahir 0-7 hari yang lalu, sekali setiap 12 jam; Bayi dan kanak-kanak 2mg/kg, sekali setiap 8 jam. Rujuk Gentamicin Sulfate.
(1) Dos penyelenggaraan untuk pesakit dengan kadar pelepasan kreatinin di bawah 70mL/min perlu diselaraskan berdasarkan kadar pelepasan kreatinin yang diukur.

(2) Serbuk Tobramycinmesti dicairkan sepenuhnya sebelum infusi intravena. Setiap dos boleh ditambah kepada 50-200mL suntikan glukosa 5% atau suntikan natrium klorida untuk mencairkan ke dalam larutan dengan kepekatan 1mg/mL (0.1%), dan infusi perlu diselesaikan dalam masa 30-60 minit (masa infusi tidak boleh kurang daripada 20 minit). Jumlah larutan yang dicairkan harus dikurangkan dengan sewajarnya apabila diberikan kepada kanak-kanak.
(3) Produk ini tidak sesuai untuk suntikan subkutan kerana ia boleh menyebabkan kesakitan. Secara amnya dipercayai bahawa tindak balas toksik cenderung berlaku apabila kepekatan puncak ubat melebihi 12 μ g/mL dan kepekatan palung melebihi 2 μ g/mL. Satu kursus rawatan tidak boleh melebihi 7-10 hari. Titik mata, 1-2 titis setiap kali, setiap 2 jam. Sapukan pada mata, sapukan jumlah yang sesuai pada kantung konjunktiva dua kali sehari, atau sapukan sekali sebelum tidur.