Serbuk furazolidoneadalah ejen antimikrobial berasaskan nitrofuran yang dicirikan oleh penampilan kristal kuning cerah dan kelarutan sedikit di dalam air, sering digunakan dalam tetapan veterinar dan akuakultur untuk memerangi jangkitan bakteria dan protozoal. Serbuk yang baik dan tidak berbau ini mempamerkan aktiviti spektrum luas terhadap bakteria gram positif dan gram-negatif, termasuk spesies Salmonella, Escherichia coli, dan Vibrio, serta parasit tertentu seperti Giardia dan Trichomonas. Mekanisme tindakannya melibatkan menghalang pelbagai sistem enzim bakteria, terutamanya mengganggu sintesis asid nukleik dan metabolisme selular, yang membawa kepada kematian sel mikrob. Serbuk stabil di bawah keadaan penyimpanan normal tetapi merendahkan pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya atau kelembapan, yang memerlukan perlindungan di dalam kedap udara, bekas legap. Apabila ditadbir, ia menunjukkan penyerapan dan pengedaran yang cepat, walaupun penggunaannya dikawal dengan teliti kerana potensi residu dan kebimbangan alam sekitar. Dalam persekitaran akuatik, ia secara berkesan mengawal jangkitan dalam ikan dan kerang, sementara dalam ternakan, ia merawat jangkitan enterik, sering dimasukkan ke dalam sistem makanan atau air. Keberkesanan kompaun, yang digabungkan dengan kemampuannya, telah menjadikannya alat yang penting dalam pengurusan kesihatan haiwan, walaupun alternatif semakin dicari disebabkan oleh ketahanan yang muncul dan sekatan pengawalseliaan terhadap nitrofuran. Pengendalian dan dos yang betul adalah penting untuk meminimumkan kesan ekologi yang tidak diingini sambil mengekalkan keberkesanan terapeutik.
|
|
|
|
Formula kimia |
C8H7N3O5 |
|
Jisim tepat |
225 |
|
Berat molekul |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Analisis Elemental |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Serbuk furazolidoneadalah ubat yang digunakan untuk merawat pelbagai gangguan neurologi, dan mekanisme tindakannya melibatkan peraturan saluran ion kalsium. Berikut adalah penjelasan terperinci tentang mekanisme tindakan furazolidone:
Ia terutamanya menghasilkan kesan farmakologinya dengan menghalang saluran ion kalsium pada membran sel. Saluran ion kalsium memainkan peranan pengawalseliaan penting dalam neuron dan kardiomiosit, mengawal perubahan dalam kepekatan ion kalsium intraselular, dengan itu mempengaruhi pelbagai proses fisiologi seperti keceriaan sel, pelepasan neurotransmitter, dan metabolisme selular.
1.1 Jenis saluran ion kalsium
Terdapat pelbagai jenis saluran ion kalsium pada membran sel, terutamanya termasuk:
Saluran kalsium L-jenis:
Diedarkan secara meluas di dalam sel -sel otot dan licin, mereka mengawal penguncupan otot dan ketegangan otot licin.
Saluran kalsium n-jenis:
Terletak di membran presinaptik terminal neuron, mengawal pelepasan neurotransmitter.
Saluran kalsium T-jenis:
Ditemui dalam neuron dan kardiomiosit, mereka terlibat dalam mengawal selia selular.
1.2 Sasaran Tindakan
Ia terutamanya memberi kesan farmakologinya dengan menjejaskan saluran ion kalsium L-jenis dan N-jenis.
L-Type Calcium Channel Inhibisi:
Furazolidone secara selektif boleh menghalang saluran kalsium L-jenis dalam sel-sel miokardium, dengan itu mengurangkan kemasukan ion kalsium, menurunkan keceriaan dan kontraksi sel miokardium, dan membantu merawat penyakit kardiovaskular seperti penyakit jantung koronari dan aritmia.
Perencatan saluran ion kalsium N-jenis:
Furazolidone memainkan peranan dalam rawatan migrain dan penyakit neurologi lain dengan menghalang saluran ion kalsium N-jenis pada akhir neuron, mengurangkan pembebasan neurotransmitter seperti dopamin dan norepinephrine, dan dengan itu mengawal selia neurotransmisi.
Sebagai tambahan kepada kesan langsung saluran ion kalsium, furazolidone juga mempunyai sifat antihistamin. Histamine adalah neurotransmitter yang terlibat dalam pelbagai proses fisiologi dan patologi, termasuk peraturan vaskular, neurotransmission, dan tindak balas keradangan. Furazolidone boleh menghalang reseptor histamin H1, dengan itu mengurangkan kesan histamin, yang memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit alahan dan pengurangan edema yang disebabkan oleh kebolehtelapan vaskular yang meningkat.
Kajian baru -baru ini telah menunjukkan bahawa furazolidone juga mungkin mempunyai sifat antioksidan. Tekanan oksidatif adalah salah satu mekanisme patofisiologi biasa dalam banyak penyakit neurologi, yang melibatkan kerosakan pada membran sel, protein, dan DNA oleh radikal bebas dan oksidan. Furazolidone boleh membantu melindungi kesihatan neurologi dengan menghalang tindak balas tekanan oksidatif dan mengurangkan kerosakan oksidatif selular.
4.1 Aplikasi Klinikal
Furazolidone terutamanya digunakan untuk rawatan penyakit berikut:
Migrain:
Dengan menghalang pelepasan neurotransmitter dan mengurangkan tindak balas vasomotor, kekerapan dan intensiti serangan migrain dikurangkan.
Pengsan:
Mencegah pengsan yang disebabkan oleh gangguan hemodinamik dengan mengawal daya penguncupan otot jantung dan sistem pengaliran jantung.
Penyakit jantung koronari dan aritmia:
Dengan menghalang saluran ion kalsium L-jenis di jantung, peningkatan kepekatan ion kalsium dalam sel miokardium dikurangkan, meningkatkan fungsi jantung.
4.2 Reaksi buruk
Walaupun furazolidone adalah ubat yang berkesan, ia juga boleh menyebabkan beberapa reaksi buruk, termasuk:
Mengantuk:
Oleh kerana kesan perencatannya terhadap sistem saraf pusat, furazolidone boleh menyebabkan rasa mengantuk dan kekurangan kepekatan.
Peningkatan Berat:
Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan kenaikan berat badan, terutamanya di kalangan remaja dan orang dewasa muda.
Gangguan Pergerakan:
Sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami gangguan pergerakan seperti kekurangan koordinasi atau gegaran.
Lain:
Mungkin juga termasuk senak, alahan kulit, dll.
Mekanisme utama tindakan furazolidone adalah untuk menghalang pertumbuhan bakteria dan pembiakan dengan mengganggu sintesis DNA dan pembentukan dinding sel. Khususnya, ia boleh menghalang aktiviti gyrase DNA bakteria, mencegah sintesis DNA bakteria, dan dengan itu memberi kesan bakterisis. Di samping itu, furazolidone dapat menghalang pertumbuhan bakteria dengan mengganggu oxidoreductases bakteria.
Jangkitan Gastrointestinal:
Furazolidone mempunyai kesan terapeutik yang baik terhadap jangkitan gastrousus seperti enteritis dan disentri yang disebabkan oleh Escherichia coli dan Shigella. Ia dapat mengawal jangkitan dengan berkesan dengan menghalang sintesis DNA dan pembentukan dinding sel bakteria ini.
Furazolidone juga mempunyai kesan terapeutik tertentu terhadap penyakit gastrousus seperti ulser gastrik, yang mungkin berkaitan dengan perencatan pertumbuhan bakteria dan pengurangan tindak balas keradangan.
Jangkitan Helicobacter pylori:
Furazolidone sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat -ubatan lain untuk membasmi Helicobacter pylori. Helicobacter pylori adalah patogen penting yang menyebabkan penyakit gastrik seperti gastritis dan ulser gastrik, dan kesan antibakteria spektrum luas furazolidone menjadikannya salah satu ubat penting untuk merawat jangkitan Helicobacter pylori.
Jangkitan saluran kencing:
Furazolidone juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing seperti cystitis dan urethritis. Jangkitan ini biasanya disebabkan oleh patogen seperti Neisseria gonorrhoeae dan klamidia, dan furazolidone mempunyai aktiviti antibakteria yang kuat terhadap patogen ini.
Penyakit berjangkit lain:
Sebagai tambahan kepada kegunaan utama yang disebutkan di atas, furazolidone juga boleh digunakan untuk merawat penyakit seperti trichomonas vaginitis, disentri amoebic, dan giardia. Penyakit-penyakit ini biasanya disebabkan oleh patogen yang berbeza, tetapi kesan antibakteria spektrum luas furazolidone juga menjadikannya berkesan terhadap patogen ini.
SintesisSerbuk furazolidoneUmumnya bermula dari etanolamine atau sebatian yang berkaitan dan meneruskan melalui pelbagai reaksi untuk mendapatkan produk sasaran. Satu laluan sintetik biasa diperoleh dengan bertindak balas 3-amino-2-oxazolidinone (atau pertengahan yang serupa) dengan 5-nitrofurfural atau derivatifnya. Berikut adalah contoh laluan sintesis yang mudah:
Langkah terperinci dan persamaan kimia
Langkah:
Ethanolamine bertindak balas dengan urea di bawah keadaan yang sesuai untuk menghasilkan - hidroksietil urea.
Reaksi selanjutnya-urea hidroksietil, diikuti oleh nitrosilasi, diazotisasi dan langkah-langkah lain, menghasilkan 3-amino-2-oxazolidinone.
C2H7NO+H4N2O → - Hydroxyethyl urea → (satu siri reaksi) → C3H6N2O2
Langkah:
(1) bertindak balas 3-amino-2-oxazolidinone dengan 5-nitrofurfural atau esternya (seperti 5-nitrofurfural diethyl ester) dengan kehadiran pelarut dan pemangkin yang sesuai.
(2) Reaksi biasanya dilakukan pada suhu tertentu dan memerlukan kawalan masa dan suhu tindak balas untuk memastikan hasil dan kesucian yang tinggi.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ BYPRODUCT
Nota: Produk sampingan di sini mungkin termasuk air, alkohol, dan lain-lain, bergantung kepada keadaan tindak balas dan pemilihan pelarut.
Langkah:
(1) Selepas tindak balas selesai, sejukkan penyelesaian tindak balas kepada suhu bilik dan menapisnya untuk menghilangkan bahan yang tidak larut.
(2) Basuh dan keringkan filtrat untuk mengeluarkan pelarut dan sisa.
(3) Jika perlu, kaedah seperti penghabluran semula boleh digunakan untuk meningkatkan lagi kesucian produk.
Ethanolamine (HOCH2CH2NH2) dan urea (H2NConH2) menjalani tindak balas pemeluwapan dengan kehadiran pemangkin berasid (seperti asid hidroklorik) pada suhu yang sesuai. Reaksi ini akan mengeluarkan satu molekul air dan bentuk - hidroksietil urea (juga dikenali sebagai n -aminoformylethanolamine).
HOCH2CH2NH 2+ H2NCONH2 → HCLH2NCOCH2CH2NHCONH 2+ H2O
- Hydroxyethylurea bertindak balas dengan asid nitrous (biasanya dihasilkan dengan bertindak balas natrium nitrit dengan asid) di bawah keadaan berasid untuk nitrosasi. Langkah ini akan memperkenalkan kumpulan Nitro (- NO2), tetapi produk tertentu bergantung kepada keadaan tindak balas dan pemprosesan berikutnya. Dalam andaian ini, kami mengandaikan bahawa perantaraan nitrasi dihasilkan, yang kemudiannya akan menjalani siklisasi.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → Intermediate (Nitration)
Oleh kerana kerumitan proses nitrosasi dan potensi penglibatan pelbagai langkah dan perantaraan, tiada struktur produk tertentu telah disediakan.
Perantaraan yang telah menjalani nitrosasi menjalani tindak balas siklisasi di bawah keadaan yang sesuai (seperti pemanasan, kehadiran pemangkin, dan lain -lain) untuk membentuk struktur yang mengandungi cincin oxazolidinone. Langkah ini adalah penting untuk pembentukan 3-nitro-2-oxazolidinone (atau sebatian nitro yang serupa, yang kemudiannya perlu dikurangkan kepada kumpulan amino). Kemudian, 3-nitro-2-oxazolidinone perlu dikurangkan kepada 3-amino-2-oxazolidinone, yang boleh dicapai melalui serbuk besi atau agen pengurangan lain di bawah keadaan berasid atau alkali.
3-amino-2-oxazolidinone (dengan asumsi telah menjalani rawatan pengurangan, walaupun ia tidak dapat dikurangkan secara langsung dalam sintesis standard) bertindak balas dengan ester diethyl 5-nitrofurfural dengan kehadiran pelarut dan pemangkin yang sesuai (seperti asas) untuk menghasilkan derivatif diethyl furazolidon. Langkah ini adalah langkah utama dalam sintesis furazolidone.
3-amino-2-oxazolidinone +5- nitrofurfural diethyl ester → furazolidone diethyl ester
Gunakan asid konvensional atau asas reaksi hidrolisis yang dipangkin untuk mendapatkan furazolidone dari diethyl furazolidone.
Furazolidone diethyl ester+asid/asas → furazolidone+etil etanoat
(Nota: Dalam reaksi sebenar, produk sampingan lain seperti etanol boleh dihasilkan, yang ditinggalkan di sini untuk kesederhanaan.)
Selepas tindak balas hidrolisis, campuran furazolidone yang diperolehi perlu menjalani satu siri langkah pemurnian untuk menghilangkan kekotoran seperti bahan mentah yang tidak bereaksi, produk sampingan, dan pelarut. Ini biasanya termasuk langkah -langkah seperti penapisan, basuh, pengeringan, penghabluran, atau penyulingan. Kaedah pemurnian khusus bergantung kepada sifat kekotoran dan keperluan kesucian sasaranSerbuk furazolidone.
Cool tags: Furazolidone Powder CAS 67-45-8, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual