5-asetil-2-thiopheneboronic acid, biasanya muncul sebagai serbuk coklat atau berkrim. Pembentukan warna ini berkaitan dengan kumpulan fungsi tertentu dalam struktur molekulnya, yang mempamerkan warna tertentu di bawah tindakan cahaya. Kehalusan serbuk biasanya berkaitan dengan proses penyediaan dan kesuciannya, dan bahan kualiti - yang tinggi harus mempunyai serbuk seragam dan halus seperti penampilan. Sebagai contoh, ia mempunyai kelarutan yang rendah di dalam air dan biasanya perlu dibubarkan dengan baik dalam pelarut organik. Harta ini berkaitan dengan kumpulan hidrofobik dalam struktur molekulnya, menjadikannya sukar untuk membentuk interaksi intermolecular yang stabil di dalam air. Terutamanya digunakan sebagai bahan mentah sintetik dalam bidang farmaseutikal. Ia boleh digunakan untuk mensintesis pelbagai insektisida. Insektisida ini mencapai matlamat membunuh perosak dengan merosakkan sistem saraf mereka atau mengganggu proses metabolik mereka. Pada masa yang sama, insektisida ini mempunyai kemudaratan yang agak rendah terhadap alam sekitar dan kesihatan manusia, dan mempunyai keselamatan yang tinggi.
|
|
|
|
Formula kimia |
C6H7BO3S |
|
Jisim tepat |
170 |
|
Berat molekul |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Analisis Elemental |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
Dalam konteks terapi yang disasarkan,5-asetil-2-thiopheneboronic acidboleh berpotensi berfungsi sebagai blok pertengahan atau bangunan utama untuk pembangunan agen terapeutik novel. Terapi yang disasarkan bertujuan untuk menghalang pertumbuhan atau perkembangan penyakit secara khusus dengan mensasarkan molekul atau laluan tertentu yang terlibat dalam proses penyakit. Pendekatan yang sangat selektif ini meminimumkan kerosakan pada tisu yang sihat dan memaksimumkan keberkesanan rawatan.
Peranan dalam terapi yang disasarkan mungkin melibatkan penggunaannya sebagai perancah atau titik permulaan untuk sintesis molekul yang lebih kompleks yang boleh mengikat kepada reseptor atau enzim tertentu yang terlibat dalam penyakit seperti kanser, gangguan autoimun, atau penyakit berjangkit. Dengan mengubah strukturnya, para penyelidik berpotensi membuat sebatian baru yang telah meningkatkan pertalian dan selektiviti untuk sasaran ini.
Selain itu, atom boron menawarkan peluang yang unik untuk pembangunan terapi sasaran berasaskan boron -. Boron telah diterokai sebagai agen terapeutik yang berpotensi kerana keupayaannya membentuk ikatan kovalen yang stabil dengan biomolekul tertentu, seperti protein atau asid nukleik. Harta ini boleh dimanfaatkan untuk membuat sebatian yang secara selektif mensasarkan dan menghalang fungsi penyakit - protein yang berkaitan.
Apa yang disasarkan terapi
Terapi yang disasarkan adalah satu bentuk ubat ketepatan yang melibatkan penggunaan ubat atau bahan lain untuk menyerang sel -sel kanser secara khusus atau penyakit lain - yang menyebabkan sel, sambil meminimumkan kerosakan pada tisu yang sihat. Pendekatan ini berbeza daripada terapi tradisional seperti kemoterapi dan radiasi, yang sering menjejaskan sel -sel yang sihat dan berpenyakit.
Dalam terapi yang disasarkan, ubat -ubatan direka untuk mengganggu molekul tertentu yang terlibat dalam pertumbuhan, perkembangan, dan penyebaran kanser atau penyakit lain. Molekul -molekul ini, yang sering disebut sasaran, mungkin protein atau struktur lain yang terdapat pada atau dalam sel. Dengan mensasarkan molekul -molekul khusus ini, ubat -ubatan dapat menyekat isyarat yang memberitahu sel -sel untuk tumbuh dan membahagikan tanpa kawalan.
Terapi yang disasarkan boleh diklasifikasikan kepada beberapa jenis, termasuk antibodi monoklonal, inhibitor tyrosine kinase, dan molekul kecil lain. Setiap jenis berfungsi dengan cara yang berbeza untuk mengganggu laluan isyarat yang mendorong perkembangan penyakit.
Perkembangan terapi yang disasarkan telah merevolusikan rawatan pelbagai jenis kanser dan penyakit lain, yang menawarkan pesakit pilihan baru untuk rawatan yang lebih berkesan dan kurang toksik. Apabila penyelidikan berterusan, bidang terapi yang disasarkan dijangka berkembang, yang membawa kepada pilihan rawatan yang lebih maju dan peribadi untuk pesakit.
|
|
|
Ubat sasaran molekul kecil: Ubat -ubatan ini boleh menembusi membran sel dan mengikat sasaran dalam sel, menghalang pertumbuhan dan pembiakan sel -sel kanser. Ubat molekul kecil biasa termasuk imatinib, erlotinib, gefitinib, dan lain -lain, yang digunakan terutamanya untuk merawat jenis leukemia, kanser paru -paru, dan keadaan lain.
Antibodi monoklonal: Antibodi monoklonal adalah antibodi spesifik yang dihasilkan oleh klon sel B - tunggal yang boleh mengikat protein tertentu pada permukaan sel -sel kanser, dengan itu memainkan peranan dalam merawat tumor. Ubat -ubatan biasa termasuk trastuzumab, pertuzumab, cetuximab, bevacizumab, dan lain -lain. Ubat -ubatan ini berfungsi dengan menyekat transduksi isyarat, menandakan sel -sel kanser untuk serangan sistem imun, atau secara langsung membunuh sel -sel kanser.
Inhibitor kinase: Ubat -ubatan ini mengganggu isyarat sel kanser dengan menghalang kinase tertentu, dengan itu menghalang pertumbuhan dan penyebaran mereka. Inhibitor kinase biasa termasuk sorafenib, sunitinib, dan lain -lain, yang terutama digunakan untuk merawat kanser buah pinggang, kanser hati, dan keadaan lain.
Inhibitor pemeriksaan imun: Ubat -ubatan ini mengaktifkan tindak balas imun badan terhadap sel -sel kanser dengan menyekat pemeriksaan imun seperti PD - 1 dan pd - L1. Contohnya termasuk pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab, dan lain-lain. Inhibitor pemeriksaan imun telah digunakan secara meluas dalam rawatan pelbagai kanser, seperti kanser paru-paru melanoma dan bukan kecil.
Antibodi - Conjugates Drug (ADCS): ADC adalah sejenis penyediaan kompaun yang menghubungkan antibodi monoklonal kepada ubat sitotoksik. Apabila antibodi mengikat antigen tertentu di permukaan sel kanser, ubat sitotoksik dilepaskan untuk membunuh sel kanser. Contohnya termasuk enhertu (trastuzumab deruxtecan) dan ubat lain yang serupa.
Protein Fusion: Protein fusion adalah bahan yang dibentuk secara kimia menggabungkan dua atau lebih serpihan protein. Satu serpihan adalah molekul kecil dengan aktiviti biologi, manakala yang lain adalah pembawa molekul besar yang menstabilkan struktur protein. Protein gabungan biasa termasuk bevacizumab, lapatinib, dll.
Ubat antiangiogenik: Ubat -ubatan ini menggalakkan pembentukan saluran darah baru untuk memberikan sokongan pemakanan, dengan itu memanjangkan kelangsungan hidup pesakit. Ubat antiangiogenik biasa termasuk bevacizumab, endostatin, dll.
ubat yang biasa digunakan
Imatinib (Gleevec): Ini adalah perencat tyrosine kinase yang digunakan terutamanya untuk merawat leukemia myeloid kronik dan beberapa jenis tumor stromal gastrousus. Ia berfungsi dengan menyekat enzim yang menggalakkan pertumbuhan sel kanser dan kelangsungan hidup.
Trastuzumab (Herceptin): Antibodi monoklonal yang mensasarkan sel-sel kanser payudara HER2-positif. Dengan mengikat reseptor HER2, trastuzumab menghalang isyarat pertumbuhan bahawa sel -sel kanser perlu berkembang.
Rituximab (Rituxan): Ubat ini adalah antibodi monoklonal chimeric yang digunakan dalam rawatan limfoma Hodgkin yang tidak - dan penyakit autoimun tertentu. Ia mensasarkan antigen CD20 pada sel B -, yang membawa kepada kematian sel.
Osimertinib (Tagrisso): Reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) inhibitor tyrosine kinase yang direka untuk pesakit dengan mutasi EGFR - positif bukan kanser paru -paru sel kecil. Ia secara berkesan menghalang EGFR bermutasi, memperlahankan pertumbuhan tumor.
Vemurafenib (Zelboraf): Disasarkan melanoma dengan mutasi gen BRAF tertentu, vemurafenib menghalang protein BRAF yang bermutasi, dengan itu menghentikan atau melambatkan pertumbuhan sel kanser.
Crizotinib (Xalkori): Digunakan dalam rawatan kanser paru-paru sel kecil - dengan penyusunan semula gen ALK dan jenis kanser paru-paru ROS1-positif. Ia menghalang aktiviti protein ALK dan ROS1.
Sebatian asid borik memainkan peranan yang sangat diperlukan pada peringkat luas kimia organik kontemporari, kimia perubatan, dan sains bahan. Antara mereka,5-asetil-2-thiopheneboronic acid, sebagai molekul bersepadu yang unik dan berfungsi secara struktural, bukanlah "momen Eureka" yang terpencil dalam sejarah penemuan dan pembangunannya, tetapi sejarah koevolusi yang didorong oleh penemuan teoritis, inovasi metodologi, dan tuntutan aplikasi.
Seawal tahun 1860, Edward Frankland mensintesis sebatian boron organik pertama (Diethylborane), tetapi penyelidikan sistematik mengenai asid boronik organik tidak benar-benar bermula sehingga pertengahan abad ke-20.
Pada tahun 1956, Herbert C. Brown telah dianugerahkan Hadiah Nobel 1979 dalam Kimia untuk kerja perintisnya dalam reaksi borohydride, yang menyediakan alat yang berkuasa untuk sintesis mudah dari sebatian alkil boron dari olefin dan sangat menggalakkan pembangunan kimia boron organik. Walau bagaimanapun, kaedah sintesis sejagat untuk asid boronik aromatik yang lebih stabil dan berharga belum ditubuhkan.
Thiophene, sebagai lima cincin heterosiklik aromatik, dapat dikesan kembali ke 1883 ketika Victor Meyer secara tidak sengaja menemuinya dalam analisis kimia benzena. Cincin thiophene mempunyai sifat elektronik yang kaya, dengan aromatik yang lebih kuat daripada cincin benzena, dan atom sulfur menyediakan potensi koordinasi dan tapak pengubahsuaian kimia.
Pada separuh pertama abad ke -20, kimia thiophene terutamanya memberi tumpuan kepada perkembangan pewarna, wangian, dan perantaraan farmaseutikal. Sebagai contoh, anti - yang terkenal di Tenoxicam dadah dan pelbagai agen antibakteria kedua -duanya mengandungi rangka thiophene. Acetyl (- COCH3), sebagai kumpulan fungsional yang penting, adalah wakil keton dan boleh digunakan untuk derivatisasi selanjutnya (seperti membentuk enolat, reaksi pemeluwapan, pengurangan alkohol, dan sebagainya). Ia adalah "pemegang" biasa untuk membina molekul kompleks.
Sebelum kemunculan asid boronik 5-asetil-2-thiophene, ahli kimia telah dapat mensintesis 2-asetilthiophene dan 2-thiophenboronic acid secara berasingan. Walau bagaimanapun, integrasi yang tepat dari kedua -dua kumpulan berfungsi yang sangat berharga (asetil dan asid boronik) pada kedudukan tertentu (kedudukan ke -2 dan ke -5) pada cincin thiophene yang sama memerlukan strategi sintesis yang lebih tepat dan permintaan aplikasi yang lebih kuat.
Pada tahun 1970 -an, Palladium memangkinkan tindak balas gandingan silang mula muncul. Pada tahun 1972, Ei ichi Negishi dan Tsutomu Migita telah membangunkan paladium pemangkin gandingan organotin dengan acyl chlorides. Pada tahun yang sama, Richard F. Heck melaporkan reaksi gandingan palladium (tindak balas Heck) olefin dengan hidrokarbon aromatik halogenasi. Penemuan ini menyediakan alat baru yang kuat untuk membina ikatan karbon karbon, tetapi reagen organometallic yang mereka gunakan (seperti organotin, organozinc, reagen grignard) sering sensitif terhadap udara dan air, dan mungkin sangat toksik.
Pada tahun 1979, Profesor Akira Suzuki dan rakannya Norio Miyaura dari Hokkaido University di Jepun menerbitkan kertas pecah tanah dalam komunikasi Tetrahedral. Mereka mendapati bahawa di bawah keadaan alkali dan kehadiran pemangkin paladium, asid arylboronic dapat menjalani tindak balas gandingan dengan hidrokarbon aromatik halogenasi untuk menghasilkan sebatian aromatik. Ini adalah reaksi gandingan Suzuki Miyaura yang kemudian dinamakan selepasnya.
Cool tags: 5-asetil-2-thiopheneboronik CAS 206551-43-1, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual