Cyclenadalah sebatian poliamine makrokiklik dengan struktur cincin yang unik serta pengubahsuaian mudah dan keupayaan koordinasi yang kuat untuk pelbagai kation. Ia adalah pertengahan untuk sintesis organik, terutamanya sebatian prekursor untuk sintesis ejen chelating macrocyclic ion logam. Sebagai contoh, cycln digunakan dalam sintesis gadobutrol agen kontras untuk pengimejan resonans magnetik tengkorak dan tulang belakang, yang dapat menentukan lokasi tepat tumor dan lesi lain yang tepat. Ia mempunyai potensi besar dalam bidang penyelidikan perubatan. Struktur molekul cycln mengandungi pelbagai atom nitrogen yang mampu membentuk struktur cincin yang besar, sehingga mengklasifikasikannya sebagai sebatian makrokiklik. Empat imin di cincin menyediakan pelbagai kemungkinan untuk penyediaan pelbagai derivatif yang digantikan oleh N {5} Keupayaan koordinasi ini menjadikan Cycln penting untuk aplikasi dalam kimia koordinasi, reka bentuk dadah dan bidang lain.
Kesimpulannya, Cycln adalah sebatian poliamine makrokiklik dengan struktur yang unik dan keupayaan koordinasi yang kuat, yang mempunyai pelbagai aplikasi dalam banyak bidang.
|
|
|
| Formula kimia | C8H20N4 |
| Berat molekul | 172.27 |
| Jisim tepat | 172.17 |
| m/z | 172.17 (100.0%), 173.17 (8.7%), 173.17 (1.5%) |
| Analisis Elemental | C, 55.78; H, 11.70; N, 32.52 |
| Titik lebur | 110-113 ijazah (Lit.) |
| Titik mendidih | 292.61 darjah (anggaran kasar) |
| Ketumpatan | 1.0415 (anggaran kasar) |
| Keadaan simpanan | Simpan di tempat yang gelap, dimeteraikan dalam suhu bilik kering, |
| Kelarutan | Kloroform (sedikit), metanol (sedikit) |
| Indeks refraktif | 1.5872 (anggaran) |
| Koefisien keasidan (PKA) | 10.53 ± 0.20 (diramalkan) |
| Bentuk | Serbuk kristal |
| Warna | Hampir putih hingga sedikit kuning |
| Kelarutan air | hampir ketelusan |
| kestabilan | Hygroscopic |
Cyclendan derivatifnya adalah kelas sebatian poliamine makrokiklik dengan struktur cincin yang unik dan pelbagai atom nitrogen. Sebatian ini mempunyai pelbagai aplikasi dalam beberapa bidang kerana keupayaan koordinasi khas mereka dan kemudahan pengubahsuaian.
Berikut adalah beberapa kawasan aplikasi utama Cycln:
Pengimejan Perubatan dan Ejen Kontras Magnetik Nuklear (NMR)
Cycln dan kompleks logamnya boleh digunakan sebagai agen kontras dalam pengimejan NMR untuk memperbaiki kontras imej dan membantu doktor memerhatikan struktur dan lesi tisu.
01
Sistem penyampaian dadah
Cycln boleh direka sebagai pembawa untuk molekul dadah untuk sistem penghantaran dadah. Dengan mengikat molekul dadah, kestabilan, selektiviti, dan bioavailabiliti ubat dapat ditingkatkan, dengan itu meningkatkan keberkesanan dadah.
02
Biosensor dan analisis pendarfluor
Cycln dan kompleks logamnya mempunyai aplikasi yang berpotensi dalam biosensor dan analisis pendarfluor untuk mengesan kehadiran dan perubahan kepekatan ion logam atau untuk memantau interaksi biomolekul.
03
Probes pendarfluor
Cycln dan derivatifnya boleh digunakan sebagai probe pendarfluor untuk mengkaji interaksi intermolecular, penyetempatan biomolekul dan pengukuran kepekatan.
04
Rawatan Air dan Sains Alam Sekitar
Cycln dan kompleks logamnya juga mempunyai aplikasi dalam rawatan air dan sains alam sekitar, di mana ia boleh digunakan untuk penyingkiran dan pemisahan ion logam.
05
Kegunaan utama Cycln adalah seperti berikut:
Chelators ion logam
Cycln dan derivatifnya boleh membentuk kompleks yang stabil dengan pelbagai ion logam, jadi ia digunakan sebagai chelators ion logam. Harta ini memberi mereka aplikasi penting dalam bidang seperti rawatan air, kitar semula logam, sains pemisahan, pembawa pemangkin dan teknologi sensor.
Pengimejan bioperubatan
Beberapa kompleks logam Cycln, seperti kompleks gadolinium, digunakan sebagai agen kontras dalam pengimejan resonans magnetik (MRI). Kompleks ini dapat meningkatkan kontras imej dan membantu doktor mendiagnosis penyakit dengan lebih tepat.
Sistem penyampaian dadah
Derivatif Cycln boleh digunakan dalam sistem penyampaian dadah dengan mengikat molekul dadah untuk membentuk kompleks. Pengikatan ini meningkatkan kestabilan, kelarutan dan bioavailabiliti dadah, dengan itu meningkatkan keberkesanan dadah.
Biosensor dan Probe Pendarfluor
Derivatif Cycln boleh digunakan untuk merekabentuk biosensor dan probe pendarfluor untuk mengesan biomolekul, ion atau analisis lain. Probe ini boleh mengubah sifat pendarfluor mereka dengan mengikat kepada analit sasaran, membolehkan pengesanan yang sangat sensitif dan selektif.
Ion - elektrod selektif
Derivatif Cycln boleh digunakan sebagai pembawa untuk ion - elektrod selektif untuk mencapai pengesanan selektif ion tertentu. Ini mempunyai nilai aplikasi dalam analisis elektrokimia dan pemantauan alam sekitar.
Pemangkin
Derivatif Cycln boleh digunakan sebagai pemangkin atau pembawa pemangkin untuk mempromosikan atau mempercepatkan tindak balas dalam tindak balas kimia. Mereka mempunyai aplikasi yang berpotensi dalam sintesis organik, petrokimia dan bidang lain.
Cycln dan derivatifnya juga boleh digunakan dalam penyediaan nanomaterials, struktur supramolekul, dan lain -lain, dan menunjukkan pelbagai aplikasi dalam bidang sains bahan, sains tenaga, dll.
Terdapat pelbagai laluan sintesis untukCyclen, dan berikut adalah gambaran terperinci mengenai dua kaedah sintesis utama dan langkah mereka:
1. Kaedah sintesis Stetter
- Langkah - oleh - Langkah Gambaran Keseluruhan:
(1) Bahan permulaan: DI - p - Toluenesulfonamide derivatif etilenediamin diacetyl chloride dengan etilenediamine.
(2) Penutupan cincin: Reaksi penutupan cincin dijalankan di bawah keadaan yang sangat cair (~ 0.001 mol/dm³).
(3) Pengurangan dan pelepasan: Produk sasaran diperolehi selepas langkah pengurangan dan pelepasan.
- Ciri -ciri:
(1) Bahan mentah yang diperlukan tidak mudah didapati.
(2) yang dijalankan di bawah keadaan yang sangat cair, hasil tindak balas tidak tinggi.
(3) Tidak sesuai untuk penyediaan kuantiti yang besar dan jarang digunakan pada masa kini.
2. Richman - kaedah sintesis atkins
- Ringkasan Langkah:
(1) Penyediaan bahan mentah: Menggunakan diethylenetriamine dan diethanolamine melalui p - toluenesulfonylation, pembentukan garam dan penutupan cincin masing -masing.
(2) DEFLOTECTION: Melalui langkah pelepasan.
(3) Pengekstrakan alkali: peneutralan dengan natrium hidroksida kepada asas dan pengekstrakan yang kuat dengan kloroform untuk mendapatkan cycln.
- Ciri -ciri:
(1) Hasil yang tinggi dan sintesis besar, ia adalah salah satu cara utama untuk menyediakan Cycln di makmal pada masa kini.
(2) Terdapat lebih banyak langkah eksperimen, perlindungan dan pelepasan mengambil sejumlah besar reagen dan menyusahkan untuk beroperasi.
- Peningkatan Richman - sintesis atkins:
Tetraphenyltoluenesulfonyl - Cycln yang dilindungi disediakan dengan bertindak balas dengan 1,4,7,10- Tetraphenyltoluenesulfonyl - N, N-dimethylformamide sebagai pelarut. Kaedah ini menghapuskan langkah penyediaan p-toluenesulfonamide sebagai garam natrium.
Cyclen(Nama Kimia: 1,4,7,10 - TetraazacyClododeCane) adalah sintesis organik pertengahan, terutamanya dalam bidang pengimejan perubatan, aplikasinya sebagai ejen kontras pertengahan sangat penting. Ejen kontras adalah bahan kimia yang digunakan dalam teknologi pengimejan perubatan untuk meningkatkan kontras tisu atau organ dalam badan, dengan itu membantu doktor untuk memerhatikan dan menganalisis dengan lebih tepat. Struktur dan sifat unik Cyclin menjadikannya pertengahan yang ideal untuk mensintesis ejen kontras berprestasi tinggi.
1. Struktur dan Sifat Cyclin
Cycln adalah sebatian makrokiklik dengan empat atom nitrogen, dan struktur molekulnya membentuk dua belas stabil - cincin. Struktur ini memberikan keupayaan koordinasi yang unik dan kestabilan kimia. Atom nitrogen siklik boleh membentuk kompleks yang stabil dengan ion logam, dan kompleks ini mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam pengimejan perubatan.
2. Prinsip Asas Ejen Kontras
Ejen kontras memainkan peranan penting dalam teknologi pengimejan perubatan. Mereka membantu doktor memerhatikan dan menganalisis dengan lebih jelas dengan mengubah kontras tisu atau organ dalam badan. Pemilihan dan prestasi agen kontras bergantung kepada pelbagai faktor, termasuk sifat kimia mereka, biokompatibiliti, kestabilan, dan kesan pencitraan.
Dalam teknologi pengimejan perubatan seperti pengimejan resonans magnetik (MRI), x - ray computed tomography (CT), dan pengimejan ultrasound, agen kontras digunakan secara meluas untuk meningkatkan kontras imej. Ejen kontras ini mengikat tisu atau organ tertentu di dalam badan dan mengubah sifat pengimejan mereka, dengan itu memberikan maklumat yang lebih terperinci.
3. Prinsip Cyclopentane sebagai agen kontras pertengahan
Prinsip Cyclopentane sebagai agen kontras pertengahan adalah berdasarkan keupayaan koordinasi unik dan kestabilan kimia. Berikut adalah penjelasan terperinci:
Empat atom nitrogen cyclopentane boleh membentuk kompleks yang stabil dengan pelbagai ion logam. Kompleks ini mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam pengimejan perubatan kerana mereka boleh mengikat tisu atau organ tertentu dalam badan dan mengubah sifat pengimejan mereka.
Sebagai contoh, cyclopentane boleh membentuk kompleks dengan ion logam paramagnetik seperti ion gadolinium (GD³). Kompleks ini mempunyai kesan pencitraan yang signifikan dalam MRI kerana mereka dapat memendekkan masa relaksasi T1 dan T2 molekul air sekitar, dengan itu meningkatkan kontras imej.
Biokompatibiliti dan keselamatan
Sebagai perantaraan agen kontras, cyclopentane dan kompleks logamnya perlu mempunyai biokompatibiliti dan keselamatan yang baik. Struktur molekul cyclopentane stabil dan tidak mudah untuk merendahkan atau menghasilkan bahan berbahaya di dalam badan. Di samping itu, cyclopentane dan kompleks logamnya juga boleh dikeluarkan dengan cepat melalui buah pinggang, dengan itu mengurangkan potensi kemudaratan kepada badan.
Kesan dan Kestabilan Pencitraan
Sebagai agen kontras pertengahan, kesan pengimejan dan kestabilan cyclopentane juga merupakan faktor utama. Kompleks yang dibentuk oleh ion cyclopentane dan logam mempunyai kadar kelonggaran yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, yang menjadikan mereka mempunyai kesan pengimejan yang sangat baik dalam teknologi pengimejan perubatan seperti MRI. Pada masa yang sama, kompleks ini juga sangat stabil di dalam badan dan tidak mudah untuk mengurai atau bertindak balas dengan bahan -bahan lain, dengan itu memastikan ketepatan dan kebolehpercayaan pencitraan.
Penggunaan cyclopentane sebagai agen kontras pertengahan juga melibatkan laluan sintesis dan proses penyediaannya. Melalui laluan sintesis yang munasabah dan proses penyediaan, tinggi - siklopentan kualiti dan kompleks logamnya dapat disediakan dengan cekap. Kesan aplikasi sebatian ini dalam teknologi pengimejan perubatan akan terjejas secara langsung oleh laluan sintesis dan proses penyediaan mereka.
Sebagai contoh, kaedah yang sama untuk mensintesis cyclopentane adalah untuk bertindak balas bahan mentah yang sesuai di bawah keadaan yang sesuai melalui satu - reaksi periuk untuk mendapatkan produk siklopentane. Kaedah sintesis ini mempunyai kelebihan operasi mudah, hasil yang tinggi dan perindustrian yang mudah.
Apabila menyediakan kompleks logam cyclopentane, adalah perlu untuk memilih ion logam yang sesuai dan keadaan tindak balas. Sebagai contoh, apabila bertindak balas dengan ion gadolinium, adalah perlu untuk mengawal faktor -faktor seperti suhu tindak balas, nilai pH dan masa tindak balas untuk mendapatkan ejen kontras gadolinium - yang tinggi {-.
Sebagai ejen kontras pertengahan, Cyclopentane mempunyai prospek aplikasi yang luas dalam teknologi pengimejan perubatan. Sebagai contoh, dalam MRI, agen kontras berasaskan gadolinium - digunakan secara meluas dalam pengimejan tisu seperti otak dan saraf tunjang. Ejen kontras ini dapat meningkatkan kontras imej dan membantu doktor memerhatikan dan menganalisis lesi dengan lebih tepat.
Di samping itu, cyclopentane juga boleh menggabungkan dengan ion logam lain untuk membentuk agen kontras dengan sifat pengimejan yang berbeza. Ejen kontras ini juga mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam teknologi pengimejan perubatan lain seperti CT dan pengimejan ultrasound.
tindak balas buruk
Cyclen, Nama generik adalah cyclophosphamide (CYC), yang merupakan agen alkylating yang digunakan secara meluas untuk tujuan tumor dan imunosupresif anti -. Ia membentuk ikatan kovalen dengan biomolekul seperti DNA, RNA, dan protein, menyebabkan salib DNA - menghubungkan, menghalang replikasi dan transkripsinya, akhirnya membawa kepada kematian sel atau perubahan fungsi. Oleh kerana sitotoksisiti yang kuat, cyclophosphamide memainkan peranan penting dalam rawatan pelbagai tumor malignan (seperti limfoma, leukemia, kanser payudara, dan lain -lain) dan penyakit autoimun (seperti lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, dan lain -lain). Walau bagaimanapun, aplikasi yang meluasnya juga disertakan dengan satu siri tindak balas yang serius, yang bukan sahaja menjejaskan kualiti hidup pesakit, tetapi juga boleh menimbulkan ancaman kepada kehidupan mereka. Oleh itu, pemahaman yang mendalam tentang tindak balas buruk dan strategi pengurusan cyclophosphamide adalah sangat penting untuk memastikan keselamatan pesakit dan meningkatkan keberkesanan rawatan.
Reaksi buruk yang biasa
Reaksi gastrointestinal
Reaksi gastrointestinal adalah salah satu tindak balas yang paling biasa dalam rawatan cyclophosphamide, terutamanya ditunjukkan sebagai mual, muntah, anoreksia, sembelit, dan cirit -birit. Gejala -gejala ini biasanya lebih ketara selepas suntikan intravena - tinggi, tetapi juga mungkin muncul selepas pentadbiran lisan. Mekanisme loya dan muntah mungkin berkaitan dengan rangsangan dadah mukosa gastrousus dan pengaktifan zon pencetus chemosensory (CTZ). Di samping itu, ubat juga boleh menjejaskan motilitas gastrousus, yang membawa kepada sembelit atau cirit -birit. Penggunaan prophylactic ubat antiemetik, seperti antagonis reseptor 5-HT3 (seperti ondansetron) atau antagonis reseptor NK-1 (seperti Aripipitan). Laraskan kaedah pentadbiran, seperti dos yang dibahagikan atau infusi intravena yang berterusan, untuk mengurangkan kerengsaan dadah ke saluran gastrousus. Galakkan pesakit untuk makan kecil dan kerap, pilih makanan ringan dan mudah dicerna, dan elakkan makanan berminyak, pedas, dan lain -lain yang merangsang.
Myelosuppression
Penindasan sumsum tulang adalah satu lagi tindak balas yang biasa dan serius terhadap cyclophosphamide, terutamanya yang ditunjukkan sebagai leukopenia, thrombocytopenia, dan anemia. Leukopenia biasanya muncul 10 hingga 14 hari selepas ubat, manakala thrombocytopenia dan anemia mungkin muncul kemudian. Risiko penindasan sumsum tulang meningkat dengan peningkatan dos ubat dan masa rawatan. Pemantauan tetap rutin darah, terutamanya kiraan sel darah putih dan kiraan platelet, adalah perlu untuk mengesan penindasan sumsum tulang tepat pada masanya dan mengambil langkah yang sama. Laraskan dos ubat atau menangguhkan rawatan berdasarkan keterukan penindasan sumsum tulang. Bagi pesakit yang mengalami penindasan sumsum tulang yang teruk, faktor pertumbuhan seperti koloni granulocyte - faktor merangsang (g - csf) atau granulocyte macrophage koloni - Mencegah jangkitan, seperti mengelakkan tempat yang sesak dan memberi perhatian kepada kebersihan diri.
Cystitis Hemorrhagic
Cystitis hemorrhagic adalah salah satu tindak balas yang serius yang unik untuk cyclophosphamide, dan mekanisme kejadiannya berkaitan dengan rangsangan mukosa pundi kencing oleh acrolein metabolit dadah. Acrolein boleh merosakkan sel epitelium mukosa pundi kencing, yang membawa kepada kesesakan mukosa, edema, pendarahan, dan pembentukan ulser. Cystitis hemorrhagic biasanya membentangkan gejala seperti kencing yang kerap, urgensi, kencing yang menyakitkan, hematuria, dan proteinuria. Sepenuhnya menghidrat dan menggalakkan pesakit untuk minum lebih banyak air untuk meningkatkan output air kencing dan mencairkan kepekatan metabolit dadah dalam pundi kencing. Penggunaan pelindung pundi kencing, seperti mesna, boleh mengikat dengan acrolein untuk membentuk sebatian toksik bukan -, dengan itu mengurangkan kerosakan pada mukosa pundi kencing. Secara kerap memantau rutin air kencing untuk mengesan cystitis hemorrhagic tepat pada masanya dan mengambil langkah yang sama. Bagi pesakit yang mempunyai cystitis hemoragik yang teruk, mungkin perlu untuk menggantung rawatan cyclophosphamide dan menerima rawatan gejala.
Ketoksikan hati
Ketoksikan hati cyclophosphamide terutamanya ditunjukkan sebagai tahap transaminase yang tinggi, fungsi hati yang tidak normal, dan kerosakan sel hati. Mekanisme kejadiannya mungkin berkaitan dengan kerosakan sel -sel hati yang disebabkan oleh metabolit yang sangat toksik (seperti acrolein) yang dihasilkan semasa metabolisme dadah di hati. Risiko ketoksikan hati meningkat dengan peningkatan dos ubat dan masa rawatan. Secara kerap memantau penunjuk berkaitan fungsi hati, seperti transaminase dan bilirubin, untuk mengesan ketoksikan hati tepat pada masanya dan mengambil langkah yang sama. Laraskan dos ubat atau menangguhkan rawatan berdasarkan ketoksikan ketoksikan hati. Elakkan menggunakan ubat lain yang berbahaya kepada hati pada masa yang sama untuk mengurangkan beban hati. Bagi pesakit yang mengalami ketoksikan hati yang teruk, rawatan perlindungan hati atau penamatan rawatan cyclophosphamide mungkin diperlukan.
Cool tags: Cyclen CAS 294-90-6, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, dijual