Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal peptida alarelin yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal peptida alarelin berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Peptida Alarelinialah agonis hormon pelepas gonadotropin nonapeptida sintetik (GnRH-a) dengan formula molekul C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ dan berat molekul 1167.3. Ia disintesis dengan tepat melalui sintesis peptida-fasa pepejal, mempamerkan pertalian pengikat-reseptor tinggi dan kestabilan metabolik. Ia menunjukkan keberkesanan yang luar biasa dalam rawatan endometriosis dan fibroid rahim. Selain itu, ia menghalang pembiakan sel kanser endometrium dengan mengawal selia laluan isyarat TGF- /Smad, menunjukkan potensi antitumor berbilang-sasaran.
Borang Produk Kami
Alarelin COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Alarelin | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 79561-22-1 | |
| Kuantiti | 42g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 1.11% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.51% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 547 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 712ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
Permohonan dalam Akil baligh Pramatang Tengah (CPP)
Akil baligh pramatang pusat (CPP) terhasil daripada pengaktifan pramatang paksi hypothalamic-pituitari-gonadal (HPG), yang membawa kepada perkembangan ciri seksual sekunder sebelum umur 8 pada kanak-kanak perempuan dan 9 pada kanak-kanak lelaki, disertai dengan usia tulang lanjut dan penutupan epifisis pramatang, akhirnya menjejaskan ketinggian dewasa dan menyebabkan gangguan psikologi. Sebagai wakil GnRH domestik-a,peptida alarelinialah terapi lini pertama-untuk CPP, menyasarkan mekanisme patologi teras penyakit.
(1) Senario Klinikal Teras
Rawatan lini pertama-untuk CPP idiopatik:Selepas mengecualikan punca sekunder seperti tumor intrakranial dan hiperplasia adrenal kongenital, CPP idiopatik menyumbang sebahagian besar akil baligh pramatang kanak-kanak. Ia secara berterusan menyekat rembesan LH dan FSH pituitari, dengan cepat mengurangkan estradiol dan testosteron ke tahap pra-akil baligh dan menghentikan perkembangan ciri seksual sekunder.
Intervensi umur tulang dan perlindungan ketinggian dewasa: Bagi kanak-kanak dengan epifisis terbuka dan potensi pertumbuhan yang masih ada, ia melambatkan pematangan tulang dan melambatkan penutupan epifisis, memanjangkan tingkap pertumbuhan. Data klinikal menunjukkan bahawa rawatan 1 tahun piawai mengehadkan kemajuan umur tulang kepada kira-kira 6 bulan, meningkatkan dengan ketara ketinggian orang dewasa yang diramalkan.
Sumber Maklumat: Rangkaian Perkhidmatan Hal Ehwal Farmaseutikal Hunan, Sisipan Pakej Suntikan Alarelin; Jurnal Pediatrik Cina, Garis Panduan untuk Diagnosis dan Pengurusan Akil baligh Pramatang Tengah (Edisi 2015); Buletin Bioteknologi, Kemajuan dalam GnRH-a Aplikasi dalam Akil baligh Pramatang Tengah
Aplikasi dalam Teknologi Pembiakan Berbantu (ART)
Teras ART (termasuk persenyawaan in vitro-pemindahan embrio [IVF-ET] dan suntikan sperma intracytoplasmic [ICSI]) ialah hiperstimulasi ovari terkawal (COH). Melalui downregulation pituitari, ia menghalang lonjakan LH endogen pramatang, memastikan perkembangan folikel segerak dan menghasilkan oosit berkualiti tinggi-yang mencukupi. Ia adalah agen pengawalseliaan yang sangat diperlukan dalam ART, terpakai untuk protokol rangsangan utama dan pelbagai keadaan ketidaksuburan.
(1) Downregulation dalam Hiperstimulasi Ovari Terkawal
Downregulation dalam protokol panjang (aplikasi teras): Protokol panjang ialah rejimen IVF-ET klasik. Ia biasanya diberikan pada hari ke-21 kitaran haid (pertengahan-fasa luteal) untuk mencapai downregulation lengkap pituitari. Peranan utamanya termasuk: menyekat rembesan LH spontan untuk mengelakkan luteinisasi pramatang dan pembatalan kitaran yang disebabkan oleh lonjakan LH pramatang; menyegerakkan pertumbuhan folikel untuk meningkatkan keseragaman folikel berikutan rangsangan FSH/HMG dan meningkatkan hasil oosit. Data klinikal menunjukkan bahawa kiraan oosit dan-kadar embrio berkualiti tinggi adalah setanding antara protokol panjang produk dan triptorelin yang diimport, manakala kos rawatan dikurangkan sebanyak 30%–40%.
Induksi ovulasi untuk folikulogenesis yang tidak teratur dan disfungsi ovulasi:Untuk ketidaksuburan akibat-ovulasi folikel kecil, sindrom ovari polikistik (PCOS) dan gangguan ovulasi lain, produk yang digabungkan dengan HMG meningkatkan kualiti folikel dengan ketara. Kajian menunjukkan bahawa kumpulan gabungan mempunyai diameter folikel maksimum yang lebih besar pada hari HCG, lebih banyak folikel Lebih besar daripada atau bersamaan dengan 14 mm, kadar kehamilan klinikal yang lebih tinggi (meningkat daripada 9.6% kepada 22.4%), kadar lonjakan LH pramatang 60% lebih rendah, dan pengurangan pembatalan kitaran, keguguran dan sindrom hiperstimulasi ovari sahaja dengan ketara (OHSSMG) berbanding dengan HOHSSMG sahaja.
(2) Senario Disesuaikan Khas dalam Pembiakan Berbantu
Pencegahan OHSS yang dioptimumkan:OHSS ialah komplikasi teruk rangsangan ovari. Dengan menghalang rembesan LH dengan tepat, mengurangkan pengambilan folikel yang berlebihan dan pembebasan faktor vasoaktif, ia digabungkan dengan -dos rendah FSH had sederhana-hingga-kejadian OHSS yang teruk kepada di bawah 1%. Untuk-pesakit berisiko tinggi (PCOS, wanita muda yang kurang berat badan), protokol "coasting" (menahan FSH semasa meneruskan alarelin) selepas downregulation selamat mengurangkan bilangan folikel dan mengurangkan risiko OHSS.
Pengurusan kegagalan implantasi berulang:Dalam pesakit yang mengalami kegagalan implantasi embrio berulang, produk merendahkan tahap estrogen sistemik untuk meningkatkan penerimaan endometrium (ketebalan modulasi, morfologi dan ekspresi faktor berkaitan-implantasi). Ia juga menyekat tindak balas imun yang tidak normal dan mengurangkan sitokin radang endometrium tempatan, mewujudkan persekitaran yang stabil untuk implantasi embrio dan meningkatkan kadar kehamilan klinikal.
Persediaan endometrium untuk-pemindahan embrio beku (FET):Dalam-kitaran FET buatan,Peptida Alarelinmendorong turun regulasi pituitari untuk menyekat perkembangan folikel endogen, menjadikan pertumbuhan endometrium bergantung sepenuhnya kepada estrogen dan progesteron eksogen. Ini menyegerakkan perkembangan endometrium dan embrio, sesuai untuk kitaran FET pada pesakit dengan endometriosis dan adenomyosis.
Sumber Maklumat: ChemicalBook, Aplikasi Klinikal dan Penyelidikan Farmakologi Alarelin Acetate; Jurnal VIP, Aplikasi Protokol Panjang Alarelin yang Diubahsuai dalam IVF-ET; Jurnal Universiti Perubatan Xuzhou, Perbandingan Alarelin dan Triptorelin dalam Protokol Pendek untuk Hiperstimulasi Ovari Terkawal
Aplikasi Potensi dalam Perencatan Rembesan Asid Gastrik
Kesan perencatan produk pada rembesan asid gastrik adalah bidang penyelidikan yang baru muncul dalam terapeutik peptida. Ia mengawal rembesan asid melalui mekanisme dwi pusat dan persisian, menunjukkan potensi nilai dalam-gangguan berkaitan asid termasuk penyakit refluks gastroesophageal (GERD), ulser peptik dan sindrom Zollinger–Ellison. Penyelidikan kini berada di peringkat klinikal praklinikal dan awal.
(1) Mekanisme Perencatan Asid Gastrik
Regulasi saraf pusat:Produk melintasi penghalang darah-otak untuk bertindak ke atas hipotalamus, menghalang impuls eferen vagal dan mengurangkan pelepasan asetilkolin (ACh) - neurotransmitter utama yang merangsang rembesan asid sel parietal. Dengan menyekat refleks vagovagal, ia mengurangkan pengeluaran asid puncak basal dan selepas makan, terutamanya sesuai untuk hipersekresi yang disebabkan oleh peningkatan keceriaan saraf (cth, ulser tekanan,-refluks berkaitan kebimbangan).
Perencatan langsung periferi:Produk bertindak secara langsung pada sel parietal gastrik dengan mengikat secara kompetitif kepada reseptor GnRH berfungsi yang dinyatakan pada permukaannya, menghalang aktiviti H⁺/K⁺-ATPase (pam proton) dan menyekat langkah terakhir rembesan asid. Ia juga mengurangkan pembebasan faktor penggalak asid-termasuk gastrin dan histamin, mengurangkan rembesan histamin daripada sel enterochromaffin-seperti (ECL) dan gastrin daripada sel G, mencapai penindasan asid berbilang-sasaran.
(2) Aplikasi Penyakit Klinikal Berpotensi
Penyakit Refluks Gastroesophageal (GERD): GERD dicirikan oleh kecederaan mukosa esofagus akibat refluks asid. Ia mengurangkan isipadu asid gastrik dan meningkatkan pH intragastrik, mengurangkan kerengsaan asid refluks. Perencatan asid yang ringan dan berterusan tidak mempunyai toleransi pantas yang dikaitkan dengan perencat pam proton (PPI), menjadikannya sesuai untuk-penyelenggaraan jangka panjang dalam-ke-sederhana GERD atau PPI-pesakit yang tidak bertoleransi.
Ulser Peptik (Ulser Gastrik dan Duodenal): Untuk kecederaan mukosa yang disebabkan oleh hipersekresi gastrik, produk menghalang pengeluaran asid basal dan maksimum untuk menggalakkan penyembuhan ulser. Kajian haiwan menunjukkan bahawa alarelin intravena atau intragastrik (2 ug/kg) mengurangkan rembesan asid gastrik sebanyak 60%–70% dan meningkatkan kadar penyembuhan ulser sebanyak 50% pada tikus, tanpa tindak balas buruk gastrousus yang ketara.
Sindrom Zollinger–Ellison: Sindrom ini melibatkan hipersekresi refraktori akibat gastrin yang berlebihan daripada gastrinoma, selalunya memerlukan-dos PPI tinggi dengan toleransi yang kerap.
Ia mengawal rembesan berlebihan yang sukar dikawal melalui perencatan dwi pusat dan periferi bagi rembesan gastrin dan aktiviti sel parietal, berfungsi sebagai terapi gabungan untuk meningkatkan keberkesanan.
Profilaksis ulser tekanan:Untuk pesakit kritikal (kecederaan kraniocerebral, luka bakar yang meluas, pembedahan besar) dengan tekanan-penurunan hipersekresi gastrik, ia menstabilkan fungsi neuroendokrin dan menghalang hiperaktiviti vagal untuk mengelakkan pendarahan ulser tekanan. Struktur peptidanya memberikan keselamatan yang tinggi tanpa ketoksikan hepatik atau buah pinggang, sesuai untuk keadaan fisiologi rapuh pesakit kritikal.
Sumber Maklumat: GDE Chem, Aktiviti Biologi dan Perencatan Asid Gastrik Alarelin Acetate; PubMed, Kajian Perbandingan Penindasan Asid oleh Ejen Alrestatin dan GnRH-a
Kesan penindasan asid-peptida alarelintelah disahkan dalam model tikus: pentadbiran intragastrik berkuat kuasa dalam 15 minit, memuncak pada 60 minit, dan berlangsung 4-6 jam. Pentadbiran intravena menghasilkan 100% bioavailabiliti, dengan keberkesanan yang setanding dengan cimetidine tetapi tidak mempunyai kesan penghalang enzim anti-androgenik dan hepatik daripada antagonis reseptor H2. Kajian praklinikal menunjukkan tiada kerosakan mukosa gastrik dan aliran darah mukosa dipertingkat, menggabungkan penindasan asid dengan perlindungan mukosa.
Arah pembangunan masa hadapan termasuk: rumusan pelepasan-bertindak berterusan-panjang (mikrosfera, liposom) untuk memanjangkan tempoh kepada 12–24 jam untuk sekali-dos harian; teknologi penghantaran peptida oral untuk meningkatkan kestabilan gastrousus dan menggantikan suntikan untuk pematuhan yang lebih baik; dan kajian terapi gabungan dengan PPI dan pelindung mukosa untuk mengembangkan rejimen bagi penyakit berkaitan-asid refraktori.
Sumber Maklumat: Buletin Farmakologi Cina: Kemajuan dalam Penggunaan Ubat Peptida dalam Penyakit Gastrointestinal.
Kontraindikasi
Wanita hamil (boleh menyebabkan pengguguran)
Wanita menyusu (ubat dikumuhkan dalam susu ibu dan boleh membahayakan bayi)
Pesakit dengan pendarahan faraj yang tidak dapat dijelaskan
Pesakit hipersensitif kepada GnRH atau analognya
Sumber Maklumat: Suruhanjaya Farmakope Cina,Garis Panduan Ubat Klinikal; Yaoyuan.com
Latar Belakang dan Asal Kajian
Penyelidikan dan pembangunan Alarelin bermula pada awal 1970-an, disokong oleh kemajuan global yang cemerlang dalam kajian GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone). Pada tahun 1971, sarjana Amerika Andrew Schally dan Roger Guillemin berjaya mengasingkan dan mengenal pasti struktur GnRH semula jadi, meletakkan asas untuk pembangunan analog GnRH. Diilhamkan oleh pencapaian ini, pasukan penyelidik China memulakan kajian perintis mengenai sintesis analog GnRH pada tahun 1973–1974, menduduki kedudukan antara kumpulan penyelidikan terawal di seluruh dunia untuk meneroka bidang ini.
Pengubahsuaian Struktur dan Terobosan Sintetik
Pada pertengahan-1970-an, untuk menangani kelemahan GnRH-separuh hayat-yang semula jadi-dan kerentanan tinggi terhadap degradasi enzimatik-pasukan penyelidik menjalankan pengubahsuaian struktur utama berdasarkan rangka kerja nonapeptidanya: glisin pada kedudukan 6 telah digantikan dengan{8}terminal laminain- untuk C{6} pengoptimuman. Perubahan ini meningkatkan pertalian pengikat reseptor dengan ketara dan kestabilan in vivo, meningkatkan aktiviti biologinya kepada lebih daripada 15 kali ganda GnRH semula jadi. Pada tahun 1974, jumlah sintesis kimia pertama produk telah dicapai di bawah pimpinan Institut Biokimia Shanghai, Akademi Sains China. Dadah itu dinamakan "Bing'anruilin" dalam bahasa Cina, dengan nama bukan hak milik antarabangsa Alarelin.
Terjemahan Klinikal dan Sejarah Pemasaran
Semasa 1980-an dan 1990-an, kajian domestik menyelesaikan penilaian farmakologi, toksikologi dan klinikal produk, mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya dalam rawatan akil baligh sebelum matang, teknologi pembiakan berbantu, dan tanda-tanda lain. Pada tahun 1998, API Alarelin dan penyediaan suntikannya telah diluluskan oleh Kementerian Kesihatan China (No. Kelulusan (98) WSYSZ X-38 dan X-39). Pengeluaran perindustrian telah direalisasikan oleh Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., menjadikan Alarelin sebagai ubat peptida GnRH-a yang pertama dibangunkan dan dipasarkan di dalam negara di China.
Sumber Maklumat:Jurnal Perubatan dan Farmaseutikal Anhui, Isu 3, 1999, Pembangunan dan Penggunaan Gonadotropin-Melepaskan Hormon dan Analognya;Notis awam mengenai kelulusan ubat baharu oleh Kementerian Kesihatan, 1998 (Rangkaian Perubatan Baimu)
Soalan Lazim
Apakah faedah alarelin acetate?
+
-
Alarelin acetate (AA), analog sintetik nonapeptide gonadotropin-hormon pelepas (GnRH),mendorong hipogonadisme boleh balik melalui desensitisasi pituitari, menjadikannya berkesan untuk endometriosis dan kanser yang bergantung kepada-hormon .
Cool tags: alarelin peptide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual