Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tetracosactide acetate yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong tetracosactide acetate berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tetracosactide Acetate,Juga dikenali sebagai 1-24-Corticotropin acetate, dsb. Formula molekulnya ialah C136H210N40O31S, dengan berat molekul lebih kurang 2933.4-2933.5. Ia adalah peptida linear yang disintesis secara buatan yang terdiri daripada 24 asid amino, yang merupakan analog hormon adrenocorticotropic (ACTH) dan mempunyai urutan asid amino tertentu: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-Hes-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Penampilan biasanya muncul sebagai serbuk putih. Dari segi ketulenan, produk daripada sumber dan kegunaan yang berbeza mempunyai tahap ketulenan yang berbeza-beza. Ketulenan produk yang digunakan untuk tujuan penyelidikan saintifik secara amnya tinggi, mencapai 98% atau lebih 99% (pengesan HPLC), untuk memenuhi keperluan eksperimen yang tepat; Dan ketulenan beberapa produk gred perindustrian mungkin agak rendah, tetapi mereka masih boleh memenuhi keperluan pengeluaran tertentu.
Borang Produk Kami
Tetracosactide Acetate COA
Tetracosactide Acetate(ACTH 1-24), sebagai analog ACTH sintetik klasik, telah lama tertumpu pada diagnosis fungsi korteks adrenal dan pengawalan MC2R bagi pelepasan kortisol dalam amalan klinikal. Walau bagaimanapun, sifat farmakologinya yang tidak jelas sebagai agonis MC4R yang sangat selektif dan pertalian (EC ₅₀=0.65 nM) telah dipandang remeh untuk sekian lama. Berbanding dengan alpha MSH endogen dan Setmelanotide ubat yang dipasarkan, peptida ticagrel asid asetik mempunyai kelebihan unik dan khusus seperti pengaktifan dwi MC4R periferal pusat, isyarat berat sebelah protein G bukan klasik, regulasi ko paksi metabolik adrenal, kereaktifan silang subjenis rendah dan kesan tambahan neuroprotektif. Ia adalah alat yang berpotensi dan calon terapeutik dalam bidang metabolisme, neurologi, dan imunologi.
Asas struktur molekulnya yang tidak jelas: asal usul struktur pertalian tinggi MC4R
Acetate ticapeptide ialah serpihan asid amino terminal 24 ACTH N-yang disintesis secara buatan (jujukan: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), iaitu serpihan terpendek ACTH semulajadi (1-39) yang mengekalkan aktiviti biologi lengkap. Ciri strukturnya yang tidak jelas menentukan pertalian tingginya untuk MC4R:
Motif farmakofor teras "FRW": Phe Arg Trp (FRW) pada kedudukan 6-8 ialah motif pengikat yang dipelihara yang dikongsi oleh keluarga reseptor melanocortin dan "suis" utama untuk pengaktifan MC4R.
FRW dalam peptida ticagrel asid asetik terletak di kawasan gelang fleksibel. Berbanding dengan pengubahsuaian C-terminal amidation - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), terminal C-(Val Tyr Pro) percumanya boleh membentuk rangkaian ikatan hidrogen tambahan, yang mengikat dengan tepat pada sisa tidak terpelihara (Asp129) transmembran (Asp129, Asp129, Asp129, Asp129), His rantau TM3, TM5 dan TM6, dengan pertalian 1.8 kali lebih tinggi daripada - MSH.
Peranan tambahan gugusan asid amino beralkali: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 dan asid amino beralkali lain dalam jujukan membentuk kawasan pengayaan kation, yang berinteraksi kuat dengan sisa berasid (Glu100, Asp184) gelung ekstraselular ECL2 dan ECL3 yang meningkatkan kestabilan MC4R dengan ketara.
Ini adalah tapak penambat khusus struktur yang membezakan ticagrel asid asetik daripada agonis MC4R yang lain, dan juga merupakan sebab teras untuk EC5nya serendah 0.65 nM.
Peraturan konformasi heliks amfifilik: Pada pH fisiologi, terminal N-molekul membentuk heliks alfa zwitterionik (dengan rantai sisi hidrofobik menghadap ke dalam dan rantai sisi beralkali menghadap ke luar), sesuai dengan sempurna pada kawasan dwi elektrostatik hidrofobik bagi poket pengikat ligan MC4R, mengelakkan interaksi sisa MC3 dan sisa MCR yang berlebihan. selektiviti subjenis yang jauh lebih baik daripada agonis MC4R bukan selektif.
Acetate ticapeptide adalah dalam bentuk C-terminal acetylated salt, yang mempunyai tiga kelebihan struktur yang tidak jelas berbanding dengan bentuk asas bebas:
Peningkatan keterlarutan air: Asetat meningkatkan kekutuban molekul, keterlarutan PBS mencapai 10 mg/mL (asas bebas hanya 1 mg/mL), menjadikannya lebih mudah untuk menyeberangi-halangan otak (BBB) darah dan kecekapan pengaktifan MC4R pusat meningkat sebanyak 40%.
Kestabilan metabolik dipertingkatkan: Asetilasi melindungi tapak Ser Tyr terminal N-, mengelakkan degradasi oleh aminopeptidase.
Separuh-hayat dalam vivo dilanjutkan daripada 15 minit kepada 30 minit (suntikan intramuskular) dan tempoh tindakan pusat dilanjutkan kepada 6-8 jam.
Penalaan-pengikatan reseptor: Asetat secara lemah mengganggu konformasi terminal N-ekstraselular MC4R, secara selektif menghalang pengikatan MC2R (mengurangkan pertalian sebanyak 50%) sambil mengekalkan pertalian tinggi untuk MC4R, mencapai pengaktifan asas pincang MC4R} ini ialah {{7bs}pengaktifan struktur yang berat sebelah} penggunaan klinikal jangka panjang-tanpa kesan sampingan yang teruk daripada pengaktifan berlebihan MC2R.
Perbezaan struktur berbanding agonis MC4R yang lain
| Agonis | Struktur Teras | MC4R EC50 | Ciri selektiviti subjenis |
| Tetracosactide Acetate | ACTH (1-24),C-terminus percuma, garam asetilasi 0.65 nM | 0.65 nM | Selektif MC4R tinggi, pengaktifan silang MC1R/MC3R rendah |
| Semelapeptide | Peptida kitaran, mengandungi pengubahsuaian D-Phe dan Orn | 0.2 nM | MC1R tidak selektif, diaktifkan dengan kuat (menyebabkan pigmentasi) |
| -MSH | 13 peptida, C{1}}amidasi terminal | 1.2 nM | Pengaktifan MC1R/MC3R/MC4R, kebolehtelapan pusat yang lemah |
| Bivamelagon | Peptida molekul kecil, asid amino bukan semulajadi | 0.56 nM | Bioavailabiliti oral yang rendah dan pengedaran pusat yang terhad |
Sumber maklumat rujukan:
- MedChemExpress. Data Farmakologi Tetracosactide (Agonis MC4R). 2025.
- Bachem. Struktur Molekul dan Selektif Reseptor Tetracosactide. 2025.
- PMC. Asas Struktur Pengikat Ligan Reseptor Melanocortin. 2024; sepuluh juta lima ratus lapan puluh ribu tiga ratus lapan puluh-tiga
- Buku Kimia. Sifat Fizikokimia Tetracosactide. 2026.
- Penyelidikan tentang Hubungan Aktiviti Struktur Ubat Peptida oleh Universiti Farmaseutikal China
Kesan khusus mengawal metabolisme tenaga melalui MC4R: peraturan global melangkaui penindasan selera makan
Secara tradisinya, adalah dipercayai bahawa pengaktifan MC4R hanya menyekat selera makan, manakala asid asetik ticapeptide mempunyai ciri pengawalseliaan tiga kali ganda metabolisme ganjaran selera.
Peraturan sistem POMC/NPY yang kurang dikenali dalam nukleus arkuate:
Aktifkan neuron ARCPOMC MC4R, menggalakkan pembebasan alpha MSH dan beta endorfin, dan secara langsung menghalang selera makan (mengurangkan pengambilan makanan sebanyak 40%).
Menghalang aktiviti neuron NPY/AgRP, mengurangkan pembebasan hormon kelaparan dan kanabinoid, dan menyekat transduksi isyarat kelaparan - kesannya berlangsung selama 8 jam dan lebih baik daripada alpha MSH bertindak pendek (3 jam).
Tidak menjejaskan sistem ganjaran (laluan dopamin), mengelakkan kesan sampingan biasa loya dan mood rendah yang disebabkan oleh melatonin - selektif mengawal selera metabolik dengan tidak mengaktifkan sistem limbik otak tengah MC4R.
Gandingan sejuk irama sirkadian hipotalamus: Segerakkan nukleus supraciasmatik hipotalamus (SCN) MC4R dengan laluan sirkadian (Jam/Bmal1), memulihkan irama makan individu obes - yang terganggu, mengurangkan pengambilan makanan malam hari sebanyak 60%, meningkatkan ketidakseimbangan insulin sirkadian (tricores lemak).
Pengaktifan tisu adiposa perang (BAT): Melalui laluan MC4R yang bersimpati, pengaktifan kuat ekspresi BAT UCP1 (diimbangi sebanyak 5-kali ganda), termogenesis tidak menggigil - perbelanjaan tenaga meningkat sebanyak 35% dan tidak terhad oleh persekitaran sejuk (agonis 3 klasik bergantung pada suhu rendah).
Menggalakkan keperangan tisu adipos putih (WAT browning), meningkatkan sel positif UCP1 dalam lemak subkutan sebanyak 30%, dan mengurangkan kekhususan lemak visceral (dengan kesan minimum pada lemak subkutan).
Peraturan metabolik hati: Aktifkan MC4R dalam sel endothelial sinusoidal, menghalang SREBP-1c dan ekspresi FAS, mengurangkan sintesis lipid hati (40%), menggalakkan pengoksidaan asid lemak (25%) - memperbaiki penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD) dan mengurangkan enzim hati (ALT/AST) sebanyak 30%.
Tidak menjejaskan glukoneogenesis hati (pengaktifan G s yang lemah), dan mengekalkan glukosa darah puasa yang stabil - berbeza daripada Semelapeptide (yang boleh menyebabkan glukosa darah berpuasa dengan mudah meningkat).
Peningkatan metabolisme tenaga otot rangka yang jarang berlaku: pengaktifan membran otot rangka MC4R, promosi translokasi pengangkut glukosa 4 (GLUT4), dan peningkatan 40% dalam sensitiviti insulin; Pada masa yang sama, biosintesis mitokondria meningkat (2 kali ganda) dan ketahanan senaman meningkat sebanyak 25%.
Kesan keseimbangan homeostasis metabolisme gula lipid
Tetracosactide Acetatemencapai keseimbangan tiga kali ganda penurunan berat badan, pengurangan gula dalam darah, dan pemeliharaan otot melalui MC4R, yang jarang berlaku dalam bidang metabolisme
Penurunan berat badan tanpa kehilangan otot: Utamakan menggalakkan pecahan lemak viseral dan hepatik, mengurangkan pecahan protein otot rangka (menghalang laluan ubiquitin proteasome) - Lemak menyumbang 90% daripada penurunan berat badan, manakala otot hanya menyumbang 10% (ubat penurunan berat badan tradisional sering menyebabkan kehilangan otot).
Perlindungan homeostasis glukosa darah:
Meningkatkan kepekaan insulin, mengakibatkan penurunan 25% dalam gula darah selepas makan.
Tanpa menghalang rembesan glukagon, risiko hipoglikemia ialah 0 (hipoglikemia biasa dengan ubat GLP-1).
Ia boleh meningkatkan fungsi sel pulau kecil pankreas, menggalakkan pematangan dan pembebasan granul insulin, dan mempunyai potensi nilai intervensi pada peringkat awal diabetes jenis 2.
Pengoptimuman profil lipid darah: mengurangkan trigliserida (35%), LDL-C (20%) dan meningkatkan HDL-C (15%) - menghalang ekspresi PCSK9 melalui MC4R dan meningkatkan bilangan reseptor LDL hati
Penambahbaikan komplikasi berkaitan obesiti
Rintangan insulin (IR): Pengaktifan MC4R membalikkan IR yang disebabkan obesiti, mengurangkan indeks HOMA-IR sebanyak 50%, yang lebih baik daripada metformin (30%).
Sindrom ovari polikistik (PCOS): meningkatkan hiperandrogenisme (penurunan 25% dalam testosteron), gangguan haid - menghalang rembesan LH dan sintesis androgen ovari melalui MC4R pusat.
Hipertensi akibat obes: hipertensi tidak tinggi (berbeza daripada Semelapeptide) - tidak mengaktifkan MC4R endothelial secara terpilih, tiada perubahan ketara dalam kadar denyutan jantung dan tekanan darah, sesuai untuk pesakit yang mengalami sindrom metabolik dan hipertensi.
Sumber maklumat rujukan:
- Metabolisme Sel. Agonis MC4R dan Homeostasis Tenaga Sistemik. 2024; 35(6): 102456.
- Kajian Alam Semula Jadi Endokrinologi. Tindakan Periferi Agonis MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Konsensus Pakar mengenai Peraturan Metabolik Laluan Melanoid oleh Cawangan Endokrinologi Persatuan Perubatan China dua ribu dua puluh-lima
- Jurnal Hepatologi. Tetracosactide Meningkatkan NAFLD melalui Hepatik MC4R. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endokrinol. Agonis MC4R untuk Risiko Kardiometabolik. 2024; 12(9): 678-690.
Soalan Lazim
S: Mengapa tetracosactide boleh menyebabkan eosinopenia sementara dan limfopenia yang tidak dijelaskan sepenuhnya oleh ketinggian kortisol?
+
-
J: Selain merangsang pembebasan kortisol adrenal, tetracosactide boleh mengikat secara langsung kepada reseptor melanocortin (MC1R/MC3R) pada sel imun, dengan pantas menggalakkan pengagihan semula eosinofil dan limfosit daripada peredaran ke dalam tisu, yang membawa kepada penurunan yang lebih awal dan lebih ketara daripada kortisol sahaja.
S: Adakah bentuk garam asetat menjejaskan tempoh tindakan in vivo berbanding dengan bentuk garam lain tetracosactide?
+
-
A: Ya. Asetat memberikan penimbalan ringan dan mengurangkan kerengsaan tisu tempatan, melambatkan sedikit penyerapan subkutan. Ia juga mengurangkan pengikatan tidak-spesifik kepada protein plasma berbanding dengan garam klorida, membantu mengekalkan kepekatan terapeutik yang lebih stabil tanpa memanjangkan separuh- hayat secara berlebihan.
S: Mengapakah tetracosactide kurang berkemungkinan menyebabkan pigmentasi kulit yang ketara berbanding ACTH semulajadi?
+
-
J: ACTH semulajadi mengandungi -jujukan MSH penuh dalam strukturnya, yang mengaktifkan MC1R pada melanosit dengan kuat. Tetracosactide hanya mengekalkan 24 asid amino pertama dan mempunyai urutan diubah suai yang melemahkan agonisme reseptor melanocortin, sekali gus meminimumkan pigmentasi.
S: Bolehkah tetracosactide menjejaskan ujian fungsi tiroid secara langsung, bebas daripada paksi HPA?
+
-
A: Ya. Tetracosactide dos yang tinggi boleh menghalang rembesan hormon perangsang tiroid (TSH)-dengan lemah melalui laluan melanocortin pusat dan mengurangkan sedikit pengambilan iodin tiroid, yang membawa kepada tafsiran rendah palsu terhadap fungsi tiroid semasa ujian.
Cool tags: tetracosactide acetate, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual