Carbetocin cas 37025-55-1

Karbetosinadalah serbuk putih untuk beige dengan kuasa penutup yang sangat baik. Formula molekul C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Ia mempunyai kelarutan tertentu dalam DMSO (jumlah yang kecil) dan metanol (jumlah yang kecil), dan larut dalam pelarut tertentu. Titik isoelektrik adalah kira -kira 9.5, menunjukkan bahawa ia membawa caj positif dalam persekitaran dengan pH di atas 9.5, dan caj negatif dalam persekitaran dengan pH di bawah 9.5. Ia adalah ubat peptida dengan struktur kimia yang kompleks dan tergolong dalam kategori biokimia. Ia mempunyai banyak kegunaan dalam kimia, yang melibatkan aplikasinya dalam sintesis analog oxytocin, pembangunan dadah, dan pengeluaran perindustrian. Walau bagaimanapun, dalam aplikasi praktikal, garis panduan keselamatan yang berkaitan dan prosedur operasi masih perlu diikuti untuk memastikan keselamatan dan keberkesanan proses eksperimen. Pada masa akan datang, dengan pengurangan penyelidikan dan pembangunan teknologi, aplikasi dalam kimia dapat berkembang lagi.

Carbetocinadalah oxytocin 8- sintetik sintetik dengan sifat agonis, dan sifat klinikal dan farmakologinya adalah serupa dengan oxytocin yang semulajadi. Penggunaan utama termasuk pencegahan dan rawatan pendarahan postpartum, promosi pemulihan rahim, dan aplikasi dalam penyelidikan saintifik dan bidang perindustrian tertentu.

1. Pertama, tujuan utamanya adalah untuk mencegah dan merawat pendarahan postpartum. Pendarahan selepas bersalin adalah komplikasi obstetrik yang sama yang boleh membawa kepada masalah kesihatan yang serius dan juga kematian. Dengan merangsang kontraksi rahim dan meningkatkan ketegangan rahim, pendarahan selepas bersalin dapat dikawal dengan berkesan. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa satu dos dariCarbetocin100 ditadbir secara intravena sejurus selepas seksyen caesar di bawah anestesia epidural atau tulang belakang μ g. Ia dapat mengurangkan kejadian pendarahan selepas bersalin, mencegah ketegangan rahim yang tidak mencukupi, dan mengurangkan risiko komplikasi yang berkaitan.

2. Kedua, ia juga membantu mempromosikan pemulihan rahim. Pada peringkat awal penghantaran selepas bersalin, pentadbiran boleh merangsang kontraksi rahim dan mempromosikan pemulihan rahim. Ini membantu mengurangkan kejadian komplikasi selepas bersalin dan meningkatkan tahap kesihatan wanita selepas bersalin.

Sebagai tambahan kepada permohonannya dalam bidang obstetrik, ia juga mempunyai aplikasi tertentu di kawasan lain. Dalam bidang penyelidikan saintifik, sebagai ubat penyelidikan, ia digunakan untuk meneroka mekanisme fisiologi dan farmakologi reseptor oxytocin, serta untuk membangunkan strategi terapeutik baru. Di samping itu, ia juga mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam bidang perindustrian tertentu tertentu. Sebagai contoh, ia boleh digunakan dalam industri cat, peralatan telekomunikasi, gentian sintetik, metalurgi, pembuatan kertas, plastik, getah, percetakan dan pencelupan, enamel, dan bidang lain.

3. Ia adalah analog oxytocin sintetik yang bertindak panjang dengan pendarahan anti dan kesan kontraksi rahim. Struktur kimianya adalah serupa dengan oxytocin manusia, tetapi telah dioptimumkan untuk meningkatkan kestabilan dan keberkesanannya. Disebabkan oleh pendarahan anti dan sifat kontraksi rahimnya, ia sering digunakan sebagai ligan dalam sintesis kimia untuk mengkaji reseptor oxytocin. Dengan mengikat reseptor oxytocin, ia boleh digunakan untuk meneroka mekanisme farmakologi dan laluan transduksi isyarat reseptor oxytocin. Ini membantu mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang peranan reseptor oxytocin dalam mengawal kontraksi rahim dan mencegah pendarahan selepas bersalin.

4. Ia juga digunakan untuk membangunkan ubat -ubatan baru atau strategi rawatan. Berdasarkan interaksi dengan reseptor oxytocin, ia boleh berfungsi sebagai sebatian utama untuk membangunkan ubat -ubatan dengan aktiviti yang lebih tinggi dan selektiviti melalui pengoptimuman struktur dan penyelidikan farmakologi selanjutnya. Ubat -ubatan ini boleh digunakan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan reseptor oxytocin, seperti pendarahan selepas bersalin, atoni rahim, dll.

5. Dalam pengeluaran perindustrian, ia juga mempunyai nilai aplikasi tertentu. Oleh kerana keupayaannya untuk merangsang kontraksi rahim, ia boleh digunakan untuk mensintesis ubat lain atau produk biologi yang berkaitan dengan kontraksi rahim. Ubat atau produk ini boleh digunakan untuk merawat penyakit berkaitan rahim, seperti pendarahan selepas bersalin, fibroid rahim, dll.

Kaedah penyediaan untukKarbetosin, dicirikan kerana ia terdiri daripada langkah -langkah berikut:

(1) Menggunakan strategi sintesis fasa pepejal FMOC, Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), Asn (R2), Gln (R3), Ile, dan Tyr (ME) secara berurutan ditambah dengan resin FMOC (R2) Cys (CH2CH2CH2CO2R1) - pro neu gly amino resin;

(2) Keluarkan kumpulan perlindungan FMOC dan R1 dari resin peptida pelindung sepenuhnya untuk mendapatkan resin H -Tyr (ME) - ILE GLN (R3) - ASN (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - pro neu gly amino;

(3) Memperbaiki resin peptida yang diperolehi dalam langkah (2) untuk mendapatkan resin peptida karbetoksin cyclized;

(4) memecahkan resin peptida carboplatin cyclized menggunakan larutan pemotongan, dan kemudian mencetuskannya dalam ether atau tert butil metil eter untuk mendapatkan peptida mentah carboplatin;

(5) Menggunakan sistem kromatografi cecair berprestasi tinggi preparatif untuk memisahkan dan membersihkan peptida mentah karbetoksin, pengeringan beku dilakukan untuk mendapatkan karbetoksin.

Kaedah ini berkaitan dengan bidang teknologi sintesis peptida, khususnya kaedah untuk menyediakan karbetoksin. Kaedah penyediaan terdiri daripada langkah -langkah berikut: Gandingan Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), Asn (R2), Gln (R3), Ile, Tyr (ME) ke resin amino untuk mendapatkan resin pelindung sepenuhnya FMOC; Keluarkan kumpulan pelindung FMOC dan R1, dan memeluk resin peptida untuk mendapatkan resin peptida carbetoxin cyclized; Retak dan pemendakan untuk mendapatkan peptida kasar; Pisahkan dan membersihkan peptida mentah, dan beku kering. Kumpulan R1 ciptaan ini boleh dikeluarkan di bawah keadaan ringan, supaya rantaian peptida tidak akan melepaskan diri dari resin semasa penyingkiran R1. Ciptaan ini berjaya membentuk cincin pada resin dengan membentuk bon amide, dengan kecekapan yang tinggi, kelajuan cepat, dan hasil yang tinggi, yang kondusif untuk pengeluaran perindustrian berskala besar. Berfungsi untuk pengeluaran perindustrian berskala besar.

Carbetocin adalah analog oxytocin yang bertindak sintetik yang digunakan terutamanya untuk pencegahan dan rawatan pendarahan selepas bersalin (PPH). Sebagai derivatif oxytocin yang diubahsuai secara struktural, carbetocin menggabungkan aktiviti biologi dan separuh hayat oxytocin yang lebih lama, menjadikannya penting dalam obstetrik klinikal. Oxytocin adalah sembilan hormon peptida yang disintesis oleh hipotalamus dan dikeluarkan oleh kelenjar pituitari posterior, yang menggalakkan kontraksi rahim dan rembesan susu. Pada permulaan abad ke -20, ahli fisiologi British Henry Dale (1910) pertama kali melaporkan kesan penguncupan rahim ekstrak pituitari, meletakkan asas untuk penemuan oxytocin. Pada tahun 1953, pasukan biokimia Amerika Vincent du Vigneaud berjaya menyelesaikan struktur utama oxytocin (Cys Tyr ile asn cys pro leu gly nh ₂) dan mencapai sintesis total pada tahun 1955, menjadikannya hormon peptida pertama menjadi sintesis. Penyelidikan terobosan ini memperoleh Du Vigneaud Hadiah Nobel dalam Kimia pada tahun 1955. Pada tahun 1950 -an dan 1960 -an, oxytocin digunakan secara meluas untuk induksi buruh dan pencegahan pendarahan postpartum. Walau bagaimanapun, separuh hayatnya (kira-kira 3-12 minit) memerlukan infusi intravena yang berterusan, yang menghadkan aplikasi klinikalnya. Oleh kerana kecacatan farmakokinetik oxytocin semulajadi, saintis telah mula meneroka strategi pengubahsuaian struktur: memanjangkan separuh hayat dan mengurangkan kemerosotan enzim. Meningkatkan selektiviti reseptor: Meningkatkan kontraksi rahim dan mengurangkan kesan sampingan kardiovaskular. Pada tahun 1960 -an dan 1970 -an, pelbagai pasukan penyelidikan cuba mengubah suai struktur oxytocin: demoxytocin, yang disintesis pada tahun 1964, berkesan secara lisan tetapi mempunyai aktiviti yang lebih rendah. Carboprost: Analog prostaglandin yang digunakan untuk pendarahan selepas bersalin refraktori, tetapi dengan kesan sampingan yang signifikan. Pada tahun 1980-an, para saintis dari farmaseutikal ferring Switzerland mendapati bahawa pengubahsuaian C-terminal (seperti Gly-NH ₂ →-asid mercaptopropionik) dapat meningkatkan kestabilan. Metilasi 1- kedudukan sistein dapat mengurangkan degradasi oksidatif. Penemuan ini memberikan idea utama untuk reka bentuk Carbetocin.

Ciri-ciri struktur carbetocin (nama kimia: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-methyltyrosin-otocin):

• 1- deaminasi: Mengurangkan degradasi aminopeptidase.
• 2- Tyrosine metilasi: Meningkatkan pengikatan reseptor.
• C-terminal-penggantian asid mercaptopropionik: memanjangkan separuh hayat.
• Pasukan ferring mengamalkan strategi sintesis peptida fasa pepejal (SPPS):
• FMOC melindungi kimia kumpulan: secara beransur -ansur membina tulang belakang sembilan peptida.
• Pengubahsuaian rantai sampingan: Langkah metilasi utama.
• Lipat oksidatif: Pembentukan ikatan disulfida (Cys 1- Cys6).
• Aktiviti in vitro: Affinity mengikat yang sama dengan reseptor oxytocin (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• Dalam Vivo Half-Life: Model tikus menunjukkan lanjutan separuh hayat hingga 40 minit (vs oxytocin 10 minit).
• Ujian penguncupan rahim: tahan lama daripada kesan oxytocin.
• Keselamatan kardiovaskular: Tiada turun naik tekanan darah yang signifikan.
• Pentadbiran dos tunggal: dos 100 μ g menunjukkan toleransi yang baik.
• Pharmacokinetics: separuh hayat kira -kira 30-45 minit (vs 5-10 minit untuk oxytocin).
• Pencegahan PPH: carbetocin (100 μ g iv) vs oxytocin (10 IU IV).

Ia pertama kali diluluskan di Kanada pada tahun 1997 di bawah nama dagang Duratocin. Selepas tahun 2000, Kesatuan Eropah (PABAL) dan beberapa negara Asia berturut -turut meluluskannya. Pada tahun 2018, yang termasuk Carbetocin dalam Senarai Ubat Penting (untuk pencegahan PPH). Kurangkan kejadian PPH: dari 5% hingga 2% (data global). Keberkesanan kos: Pentadbiran dos tunggal vs penyerapan berterusan oxytocin, menjimatkan sumber perubatan. Laluan Isyarat Reseptor:
Pengaktifan OXTR → GQ Protein Gandingan → Phospholipase C (PLC) Pengaktifan → Pelepasan Kalsium Intraselular → Penguncupan otot licin uterus.
 

Cool tags: carbetocin cas 37025-55-1, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual