Serbuk Octreotide CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk octreotide cas 79517-01-4 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk octreotide berkualiti tinggi cas 79517-01-4 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.

Serbuk Octreotideialah analog somatostatin yang disintesis secara buatan (formula molekul: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), wujud dalam bentuk serbuk terliofilisasi putih hingga off{0}}putih. Ia hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan disejukkan pada 2-8 darjah . Sebagai derivatif oktapeptida -bertindak panjang, kesan farmakologinya adalah 30 kali lebih kuat daripada somatostatin semula jadi, dengan separuh hayat dilanjutkan kepada 90-120 minit (secara semula jadi hanya 2-3 minit). Ia berfungsi dengan menghalang rembesan hormon seperti hormon pertumbuhan (GH), insulin, glukagon, dan 5-hydroxytryptamine.
Aplikasi utama:
Tumor endokrin: Akromegali (perencatan GH), tumor Neuroendokrin (seperti sindrom karsinoid);
Pendarahan gastrousus: Hemostasis kecemasan untuk pecah varises esofagus;
Penyakit jarang berlaku:-Pengurusan jangka panjang hiperinsulinisme kongenital.
Nota Penggunaan: Ia hendaklah-digantung semula dalam keadaan steril sebelum suntikan subkutan atau intravena. Kesan sampingan yang biasa termasuk ketidakselesaan gastrousus, turun naik gula dalam darah, dan risiko batu karang. Bentuk serbuk adalah mudah untuk penyediaan yang tepat, tetapi pematuhan ketat kepada piawaian GMP diperlukan. Pada masa ini, ia ialah penyediaan peptida yang biasa digunakan dalam tetapan klinikal dan penggunaannya untuk tujuan bukan{4}}perubatan adalah menyalahi undang-undang.

Serbuk Octreotideadalah analog oktapeptida yang disintesis secara buatan yang tergolong dalam kelas analog somatostatin. Ia memainkan peranan terapeutik dalam pelbagai penyakit dengan menghalang rembesan patologi peptida dalam sistem endokrin gastrousus dan pankreas. Penggunaan octreotide untuk gi bleed adalah perkara biasa, suntikan cara memberi adalah sesuatu yang perlu kita ambil berat. Kegunaan infusi adalah meluas dan petunjuk, penggunaan suntikan kita perlu memberi perhatian kepada dari semasa ke semasa.

• Pencegahan komplikasi selepas pembedahan pankreas

Selepas pembedahan pankreas, komplikasi seperti fistula pankreas dan pendarahan boleh dielakkan.

Pencegahan dan terapi pendarahan varises gastrik dan esofagus: boleh digunakan untuk mencegah dan merawat pendarahan varises gastrik dan esofagus, mengurangkan risiko pendarahan semula.

• Terapi itu daripada akromegali

Ia boleh digunakan untuk terapi akromegali, terutamanya untuk pesakit yang mempunyai gejala sisa atau berulang selepas pembedahan dan terapi radiasi. Ia boleh mengawal gejala akromegali yang berkaitan dengan berkesan, seperti sakit kepala, kecacatan medan penglihatan, dsb.

Melegakan karsinoma sel pulau kecil berfungsi: Ia boleh mengurangkan simptom dan tanda yang berkaitan dengan karsinoma sel pulau kecil berfungsi, seperti hipoglikemia, hiperinsulinemia, dsb.

• Terapi adjuvant untuk penyakit hati

Ia boleh digunakan sebagai terapi pembantu untuk penyakit hati seperti hepatitis dan sirosis, membantu mengurangkan tekanan portal dan mengurangkan gejala yang berkaitan.

• Terapi konservatif intususepsi

Dalam sesetengah kes, ia juga boleh digunakan untuk terapi konservatif intususepsi, dengan menghalang rembesan cecair pencernaan, membolehkan bahagian intususepsi mempunyai peluang untuk mengurangkan sendiri.

• Penyelidikan tentang aktiviti anti-tumor

Ia mempunyai aktiviti anti-tumor dan boleh mengantara apoptosis sel, yang membantu mengkaji mekanisme kejadian dan perkembangan tumor. Di makmal, ia boleh digunakan untuk eksperimen anti tumor in vitro dan in vivo-untuk meneroka kesan perencatannya terhadap pertumbuhan sel tumor.

• Penyelidikan berkaitan hormon pertumbuhan

biasa digunakan di makmal untuk mengkaji rembesan dan pengawalan hormon pertumbuhan. Ia boleh menghalang pembebasan hormon pertumbuhan, yang membantu untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang kesan fisiologi dan patologi hormon pertumbuhan.

• Pemeriksaan dan pembangunan dadah

Sebagai analog somatostatin, ia boleh digunakan untuk pemeriksaan dan pembangunan dadah. Dengan mengkaji interaksi dengan sasaran, molekul ubat baharu yang berpotensi kesan terapeutik boleh ditemui, seterusnya menggalakkan proses pembangunan ubat baharu.

• Budaya sel dan penubuhan model eksperimen

Ia boleh digunakan di makmal untuk mewujudkan model kultur sel dan model haiwan eksperimen untuk mengkaji mekanisme tindakan mereka dalam pelbagai keadaan penyakit. Dengan menggunakan model sel atau haiwan yang diproses, proses penyakit boleh disimulasikan untuk mendapatkan pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis dan potensi strategi terapeutik penyakit.

Sintesis makmal bagiserbuk octreotidebiasanya menggunakan kaedah Sintesis Peptida Fasa Pepejal (SPPS). Kaedah ini menggunakan resin amino pada pembawa fasa-pejal sebagai bahan permulaan dan membina rantai peptida dengan menambah secara berurutan sisa asid amino yang diperlukan.

Pemilihan pembawa fasa pepejal

Pilih pembawa fasa pepejal yang sesuai untuk sintesis peptida, pembawa yang biasa digunakan termasuk polimer stirena dan polivinil alkohol. Betulkan resin amino pada pembawa untuk membentuk resin sintetik fasa -pejal.

Perlindungan alil rantai sisi

Dalam sesetengah kes, untuk mengelakkan tindak balas alil rantai sisi semasa proses sintesis, perlindungan alil diperlukan. Kumpulan pelindung biasa termasuk kumpulan trifluoroacetyl dan chloroacetyl.

Penyahlindungan kumpulan alil rantai sisi

Selepas melengkapkan tindak balas kitaran pada sisa asid amino yang dikehendaki, tindak balas penyahlindungan kumpulan alil rantai sampingan dijalankan. Biasanya, larutan asid atau alkali digunakan untuk operasi penyahlindungan.

Pemeluwapan resin amino

Asid amino yang diperlukan dipekatkan dengan resin amino untuk membentuk sisa asid amino pertama rantai peptida. Tindak balas pemeluwapan biasanya menggunakan diklorometana sebagai pelarut, N-hydroxysuccinimide (NHS) dan 1- (3-Dimethylaminopropyl) -3-ethylcarbodiimide (EDC) sebagai agen gandingan.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Tindak balas kitaran

Mengubah rantai peptida linear kepada struktur kitaran adalah salah satu langkah utama dalam sintesisnya. Kitaran boleh dicapai melalui kaedah yang berbeza, seperti membentuk ikatan ester, ikatan amida, dll. Kaedah kitaran yang biasa digunakan ialah menyambungkan satu hujung rantai peptida ke hujung yang lain, membentuk struktur bulat.

Pemotongan dan penyucian

Potong rantai peptida daripada-pembawa fasa pepejal dan bersihkannya untuk mengeluarkan bahan mentah dan-produk yang tidak bertindak balas. Reagen pemotongan biasa termasuk TFA (asid trifluoroacetic) atau HCl, dsb. Pemurnian biasanya dicapai melalui kromatografi lajur atau penghabluran.

Ujian dan kawalan kualiti

Yang disintesis tertakluk kepada ujian dan kawalan kualiti melalui kaedah analisis seperti spektrometri jisim dan -kromatografi cecair berprestasi tinggi untuk memastikan ketulenan dan kualitinya memenuhi keperluan.

Ubat ini, sebagai analog octapeptide somatostatin yang sangat spesifik dan disintesis secara buatan, telah menunjukkan prospek aplikasi yang luas dan kesan terapeutik yang ketara dalam bidang perubatan klinikal sejak penubuhannya. Ia bukan sahaja mewarisi sifat farmakologi teras somatostatin semula jadi, tetapi juga meningkatkan aktiviti biologi dan kestabilannya melalui pelarasan dan pengoptimuman struktur yang halus, menjadikannya memainkan peranan yang tidak boleh ditukar ganti dalam terapi pelbagai penyakit yang berkaitan dengan disfungsi pankreas endokrin dan eksokrin.

Mekanisme farmakologi octreotide

Menghalang rembesan endokrin dan pankreas

Pankreas endokrin, terutamanya terdiri daripada sel pulau kecil pankreas, bertanggungjawab untuk merembeskan pelbagai hormon, antaranya insulin dan glukagon merupakan faktor utama dalam mengawal keseimbangan glukosa darah. ia boleh secara selektif mengikat reseptor somatostatin pada membran sel pankreas dengan meniru mekanisme tindakan somatostatin, mengaktifkan satu siri laluan isyarat dan akhirnya menghalang rembesan insulin oleh sel beta pankreas dan rembesan glukagon oleh sel alfa pankreas. Proses ini amat penting untuk terapi diabetes dan komplikasinya, kerana rembesan insulin yang berlebihan boleh memburukkan lagi rintangan insulin, dan peningkatan glukagon yang tidak normal akan menyebabkan sukar mengawal paras gula dalam darah. Intervensinya membantu memulihkan keseimbangan fungsi pankreas dan menggalakkan kestabilan glukosa darah.

Menghalang pembebasan enzim bikarbonat dan pencernaan daripada pankreas eksokrin

Pankreas eksokrin terutamanya terdiri daripada sel acinar dan sel duktal, bertanggungjawab untuk merembeskan jus pankreas, yang mengandungi sejumlah besar bikarbonat dan pelbagai enzim pencernaan (seperti trypsin, lipase pankreas, amilase pankreas, dll.), yang penting untuk pencernaan dan penyerapan makanan. Walau bagaimanapun, dalam keadaan patologi tertentu, seperti pankreatitis akut, pemburukan akut pankreatitis kronik, dll., rembesan jus pankreas yang berlebihan dan pengaktifan enzim pencernaan boleh mencetuskan pencernaan sendiri tisu pankreas, yang membawa kepada tindak balas keradangan yang teruk dan kerosakan tisu. Ia mengurangkan pembebasan enzim bikarbonat dan pencernaan dengan menghalang aktiviti rembesan sel acinar, dengan itu mengurangkan beban pencernaan sendiri pankreas dan melindungi tisu pankreas daripada kerosakan selanjutnya. Mekanisme tindakan ini menjadikan ini salah satu ubat pilihan untuk merawat pankreatitis akut dan mencegah berulangnya.

Penggunaan klinikal serbuk oktreotida

Terapi pankreatitis akut

Pankreatitis akut adalah penyakit pankreas yang disebabkan oleh pencernaan sendiri trypsin. Permulaannya secara tiba-tiba, keadaannya berbahaya, dan kadar kematian adalah tinggi. Ini telah menjadi ubat penting dalam terapi pankreatitis akut dengan menghalang rembesan eksokrin pankreas, mengurangkan rangsangan dan kerosakan jus pankreas kepada tisu pankreas, dan mengurangkan tindak balas keradangan sistemik. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa penggunaan awal ia dapat mengurangkan dengan ketara kejadian komplikasi dan kematian dalam pankreatitis akut, dan meningkatkan prognosis pesakit.

Rawatan adjuvant untuk pankreatitis kronik

Pesakit dengan pankreatitis kronik sering mengalami sakit perut berulang, disfungsi endokrin pankreas, dan gejala lain. Melalui kesan perencatannya terhadap rembesan eksokrin pankreas, boleh mengurangkan gejala sakit perut yang disebabkan oleh rembesan jus pankreas yang berlebihan pada pesakit, di samping membantu melindungi tisu pankreas dan melambatkan perkembangan penyakit. Di samping itu, ia boleh meningkatkan fungsi endokrin pankreas dan menggalakkan rembesan dan penggunaan insulin, yang terpakai terutamanya kepada pesakit pankreatitis kronik yang menghidap diabetes.

Ini adalah analog oktapeptida sintetik bertindak panjang yang meniru tindakan biologi somatostatin endogen tetapi mempamerkan kestabilan metabolik yang bertambah baik dengan ketara dan aktiviti farmakologi yang berpanjangan. Ia bertindak sebagai agonis selektif untuk reseptor somatostatin, dengan pertalian tinggi untuk subtipe 2, 3, dan 5, yang diedarkan secara meluas dalam tisu seperti otak, hipotalamus, kelenjar pituitari, pankreas, dan saluran gastrousus.

Apabila mengikat kepada reseptor ini, ia mengaktifkan laluan isyarat berganding protein Gi yang menghalang, mengurangkan kepekatan kitaran adenosin monofosfat (cAMP) intraselular, dan seterusnya menyekat percambahan sel yang tidak normal dan rembesan hormon yang berlebihan, menjadikannya sangat berkesan dalam menguruskan gangguan yang didorong oleh hormon. Di luar penggunaannya yang mantap dalam akromegali, ia memainkan peranan penting dalam mengurangkan gejala yang mengubah hidup yang disebabkan oleh pelbagai tumor neuroendokrin, termasuk tumor karsinoid dan tumor merembes peptida usus vasoaktif (VIP).

Neoplasma ini selalunya mengeluarkan sejumlah besar bahan bioaktif yang mencetuskan cirit-birit berair yang teruk, kulit memerah, kekejangan perut, dan gangguan elektrolit. Dengan menghalang perembesan berlebihan hormon patogen ini, ia berkesan melegakan simptom, meningkatkan status pemakanan dan meningkatkan kualiti hidup pesakit. Secara klinikal, ubat ini tersedia dalam pelbagai rumusan, termasuk penyelesaian suntikan pelepasan segera untuk pengurusan akut dan suntikan depot bertindak panjang untuk kawalan terapeutik yang berterusan, membolehkan jadual dos diperibadikan yang menyesuaikan diri dengan keadaan penyakit dan keperluan pesakit yang berbeza.

Walaupun reaksi buruk gastrousus yang ringan seperti sakit perut, loya, cirit-birit, dan perut kembung mungkin berlaku semasa terapi awal, kesan ini biasanya bersifat sementara dan diterima dengan baik dengan penggunaan berterusan. Oleh kerana mekanisme penyasaran reseptor yang sangat spesifik dan keberkesanan klinikal yang boleh dipercayai, ia kekal sebagai agen terapeutik yang sangat diperlukan untuk penyakit yang melibatkan pengeluaran berlebihan hormon dan pertumbuhan selular yang tidak terkawal. Kajian klinikal yang sedang dijalankan terus meneroka aplikasinya yang diperluaskan, termasuk potensi penggunaan dalam gangguan keradangan, jenis kanser tertentu dan keadaan lain di mana isyarat somatostatin boleh memberikan manfaat terapeutik.

Cool tags: serbuk octreotide cas 79517-01-4, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual