Terlipressin asetatialah serbuk putih atau hampir putih atau pepejal kristal, tidak berbau. Formula molekul C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, berat molekul 1287.43, tergolong dalam sebatian makromolekul. Larut dalam air, hampir tidak larut dalam pelarut organik seperti kloroform, eter, dan etil asetat. Proses pelarutan dalam air merupakan proses endotermik yang memerlukan penyerapan haba yang banyak. Oleh itu, air suam atau pemanasan boleh digunakan untuk meningkatkan kadar pembubaran dan keterlarutan semasa pembubaran. Ia mempunyai hygroscopicity dan terdedah kepada penyerapan lembapan di udara, membawa kepada penggumpalan dadah, deliquescence, dan lain-lain. Oleh itu, semasa penyimpanan dan pengangkutan, adalah perlu untuk mengekalkan persekitaran yang kering dan mengelakkan sentuhan dengan persekitaran dengan kelembapan yang tinggi. Ia adalah ubat peptida yang disintesis secara buatan dengan pelbagai kesan fisiologi dan farmakologi yang penting.
|
Penutup Botol Dan Gabus Tersuai:
|
|
|
Formula Kimia |
C52H74N16O15S2 |
|
Misa tepat |
1226 |
|
Berat Molekul |
1227 |
|
m/z |
1226 (100.0%), 1227 (56.2%), 1229 (15.5%), 1228 (9.0%), 1227 (5.9%), 1229 (5.1%), 1228 (3.3%), 1229 (3.1%), 1230 (2.8%), 1230 (1.7%), 1227 (1.6%), 1230 (1.4%) |
|
Analisis Unsur |
C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Terlipressin Acetateialah vasokonstriktor sintetik yang biasa digunakan dalam rawatan sirosis hati, hipertensi portal, dan komplikasi yang berkaitan.
1. Agonis reseptor V1 bukan selektif:
Ia dianggap sebagai agonis reseptor V1 bukan selektif. Reseptor V1 ialah reseptor yang wujud pada sel otot licin vaskular, dan pengaktifannya boleh menyebabkan penguncupan otot licin vaskular. Apabila Terlipressin mengikat kepada reseptor V1, ia meniru hormon antidiuretik semulajadi arginine vasopressin (AVP), menyebabkan kesan vasokonstriksi. Penguncupan ini berlaku terutamanya pada saluran darah di sekeliling dan saluran darah viseral, terutamanya dalam sistem vena portal.
2. Kesan vasokonstriksi:
Kesan vasoconstriction dicapai dengan merangsang reseptor V1 pada sel otot licin vaskular. Apabila bahan ini mengikat kepada reseptor V1, ia menggalakkan penguncupan sel otot licin vaskular, yang membawa kepada vasoconstriction. Kesan penguncupan ini boleh menjejaskan saluran darah di seluruh badan, terutamanya saluran darah visceral. Dengan meningkatkan jumlah rintangan periferi, kesesakan visceral dan edema yang disebabkan oleh hipertensi portal boleh dikurangkan dengan berkesan.
3. Kesan lencongan:
Sebagai tambahan kepada vasoconstriction langsung, ia juga mempunyai kesan shunt. Pesakit dengan hipertensi portal sering mengalami peningkatan yang tidak normal dalam aliran darah sistem vena portal, yang boleh menyebabkan pengumpulan darah dalam hati dan disfungsi hati. Menggunakan boleh mengurangkan aliran darah dalam sistem vena portal, dengan itu membimbing darah melalui laluan lencongan lain, seperti peredaran cagaran. Dengan cara ini, ia boleh mengurangkan kesan buruk hipertensi portal pada hati.
4. Perencatan penyerapan endotoksin:
Pesakit dengan hipertensi portal sering mengalami peningkatan dalam kebolehtelapan mukosa usus, yang membawa kepada kemasukan endotoksin (bahan toksik yang dihasilkan oleh bakteria) ke dalam peredaran sistemik. Kehadiran endotoksin ini boleh membawa kepada komplikasi yang serius, seperti jangkitan bakteria, ketidakseimbangan mikrobiota usus, dsb. Penggunaan bahan ini dipercayai dapat mengurangkan peningkatan kebolehtelapan mukosa usus, seterusnya mengurangkan penyerapan endotoksin. Ini boleh membantu mencegah dan mengurangkan komplikasi yang berkaitan dengan hipertensi portal.
Langkah-langkah khusus:
Terlipressin asetatadalah ubat peptida yang disintesis secara buatan yang boleh disediakan melalui kaedah sintesis makmal.
Memilih bahan permulaan:
Resin amino biasanya dipilih sebagai bahan permulaan, dan residu asid amino disambungkan ke resin melalui teknologi sintesis peptida fasa pepejal.
Melindungi sintesis asid amino:
Pilih asid amino yang diperlukan dan lindungi untuk mengelakkan tindak balas sampingan semasa proses sintesis. Kumpulan pelindung biasa termasuk Boc (tert butoxycarbonyl), Alloc (allyl oxycarbonyl), dsb.
Pertumbuhan rantai peptida:
Sambungkan sisa asid amino kepada pembawa fasa pepejal dalam urutan yang dikehendaki, membentuk rantai peptida linear. Setiap langkah tindak balas perlu memastikan kumpulan amino yang sangat aktif dilindungi untuk mengelakkan tindak balas sampingan yang tidak perlu.
Perlindungan kumpulan alil rantai sampingan:
Dalam sesetengah kes, untuk mengelakkan kumpulan alil rantai sisi daripada mengalami tindak balas sampingan semasa proses sintesis, perlindungan alil adalah perlu. Kumpulan pelindung biasa termasuk kumpulan trifluoroacetyl dan chloroacetyl.
Reaksi penyahlindungan:
Selepas melengkapkan tindak balas kitaran pada sisa asid amino yang dikehendaki, tindak balas penyahlindungan dijalankan untuk mengeluarkan kumpulan pelindung pada residu asid amino yang dilindungi. Reagen deproteksi biasa termasuk TFA (asid trifluoroacetic) atau HCl.
Tindak balas kitaran:
Mengubah rantai peptida linear kepada struktur kitaran adalah salah satu langkah utama dalam sintesis produk. Kitaran boleh dicapai melalui kaedah yang berbeza, seperti membentuk ikatan ester, ikatan amida, dll. Kaedah kitaran yang biasa digunakan ialah menyambungkan satu hujung rantai peptida ke hujung yang lain, membentuk struktur bulat.
Pemotongan dan pembersihan:
Potong rantai peptida daripada pembawa fasa pepejal dan bersihkannya untuk mengeluarkan bahan mentah dan produk sampingan yang tidak bertindak balas. Reagen pemotongan biasa termasuk TFA (asid trifluoroacetic) atau HCl, dsb. Pemurnian biasanya dicapai melalui kromatografi lajur atau penghabluran.
Ujian dan kawalan kualiti:
Terlipresin Acetate yang disintesis tertakluk kepada ujian dan kawalan kualiti melalui kaedah analisis seperti spektrometri jisim dan kromatografi cecair berprestasi tinggi untuk memastikan ketulenan dan kualitinya memenuhi keperluan.
Terlipressin, penyediaan vasopressin bertindak panjang yang disintesis secara buatan yang inovatif, mewakili kemajuan besar dalam teknologi farmaseutikal moden dalam bidang ubat vasoaktif. Sebagai prodrug, terlipressin tidak mempunyai aktiviti biologi langsung sebelum ia diaktifkan. Sebaliknya, ia perlu menjalani proses hidrolisis enzimatik tertentu dalam badan - tindakan aminopeptidase - untuk secara beransur-ansur mengeluarkan tiga sisa glisil pada terminal-Nnya, untuk perlahan-lahan "membuka kunci" dan melepaskan vasopressin lisin aktif secara biologi. Mekanisme "pelepasan perlahan" unik ini memberikan terlipressin dengan kelebihan farmakokinetik yang ketara, membolehkannya mengekalkan pengecutan otot licin yang berterusan sehingga 10 jam selepas satu pentadbiran. Sebaliknya, masa penyelenggaraan aktiviti vasopressin tradisional pada dos yang sama hanya 20 hingga 40 minit, jauh lebih pendek daripada terlipressin.
Kesan farmakologi terlipressin adalah meluas dan mendalam. Ia terutamanya mengecutkan otot licin saluran darah visceral, dengan berkesan mengurangkan aliran darah ke organ visceral seperti mesenterium, limpa, rahim, dll. Mekanisme tindakan ini sangat penting untuk mengurangkan aliran darah vena portal dan melegakan hipertensi portal. Pada pesakit dengan penyakit hati kronik seperti sirosis, hipertensi portal adalah salah satu punca utama pendarahan varises esofagus, dan terlipressin kini merupakan satu-satunya ubat yang boleh meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit sedemikian dengan ketara. Dengan mengurangkan aliran darah vena portal, terlipressin boleh mengurangkan dengan ketara risiko pendarahan varises esofagus, memberikan perlindungan yang kuat untuk kehidupan dan kesihatan pesakit.
Selain itu,terlipressin Asetatjuga mempunyai kesan unik untuk mengurangkan kepekatan renin plasma, yang mempunyai kesan yang ketara terhadap peningkatan fungsi buah pinggang pada pesakit dengan sindrom hepatorenal. Sindrom hepatorenal adalah salah satu komplikasi biasa pada pesakit dengan penyakit hati yang teruk seperti sirosis, yang dicirikan oleh gejala seperti penurunan fungsi buah pinggang dan penurunan pengeluaran air kencing. Terlipressin boleh meningkatkan aliran darah buah pinggang pada pesakit dengan sindrom hepatorenal dengan mengurangkan kepekatan renin plasma, dengan itu meningkatkan fungsi buah pinggang, meningkatkan pengeluaran air kencing, dan membantu meningkatkan prognosis pesakit.
Sebagai tambahan kepada kawasan aplikasi utama yang disebutkan di atas, terlipressin juga telah menunjukkan potensi nilai terapeutik dalam kejutan refraktori dan resusitasi kardiopulmonari. Pada pesakit yang mengalami kejutan refraktori, terlipressin boleh memberikan bantuan penting untuk sokongan hidup mereka dengan menyempitkan saluran darah dan meningkatkan tekanan darah. Semasa proses resusitasi kardiopulmonari, terlipressin juga boleh meningkatkan perfusi jantung, meningkatkan kontraktiliti miokardium, dan mekanisme lain untuk mendapatkan masa menyelamat yang berharga untuk pesakit.
Berbanding dengan vasopressin tradisional, terlipressin bukan sahaja mempunyai kesan tahan lama, tetapi juga mempunyai keselamatan yang lebih tinggi. Oleh kerana kadar hidrolisis enzimatik yang perlahan, kepekatan lisin vasopressin dalam peredaran kekal dalam julat yang selamat, mengelakkan risiko keracunan. Sementara itu, penggunaan terlipressin adalah mudah dan mudah, dan boleh diberikan secara intravena, menjadikannya lebih sesuai untuk penyelamatan pantas dan rawatan pesakit kritikal.
Cool tags: terlipressin acetate cas 14636-12-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual