Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal peptida etelcalcetide yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal peptida etelcalcetide berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Peptida etelcalcetide, juga dikenali sebagai AMG416, mempunyai nombor CAS 1262780-97-1 dan nombor CAS 1334237-71-6 untuk bentuk hidrokloridanya. Formula molekul ialah C38H73N21O10S2, dengan berat molekul 1048.25 (untuk peptida itu sendiri), dan bentuk hidroklorida mempunyai berat molekul 1084.71186.
Ia adalah sebatian yang dibentuk oleh tujuh peptida asid amino dan satu sistein (Cys) melalui kumpulan tiol antara molekul. Struktur kimianya adalah unik, dengan sisa asid amino dalam rantai peptida yang disambungkan oleh ikatan peptida. Hubungan antara kumpulan tiol sistein dan rantai peptida mempengaruhi kestabilan keseluruhan, pengedaran cas, dan keupayaan untuk berinteraksi dengan molekul lain peptida.
Borang Produk Kami
Etelcalcetide COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Etelcalcetide | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 1262780-97-1 | |
| Kuantiti | 40g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090057 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.35% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.56% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 400ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
| Formula kimia: | C38H73N21O10S2 |
| Jisim Tepat: | 1048 |
| Berat Molekul: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Analisis unsur: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptida etelcalcetide(nama dagangan Parsabiv, dahulunya AMG416) ialah agonis reseptor sensitif calcicat (CaSR) novel yang digunakan terutamanya untuk rawatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) dalam pesakit dialisis dengan penyakit buah pinggang kronik (CKD). Mekanisme tindakannya melibatkan pelbagai proses biologi, yang akan dihuraikan secara terperinci daripada empat aspek: sasaran molekul, transduksi isyarat, kesan fisiologi dan kepentingan klinikal.
Sasaran molekul: Pengaktifan reseptor sensitif calcicat (CaSR)
Mekanisme tindakan terasnya terletak pada peranannya sebagai agonis khusus CaSR, mengawal rembesan hormon paratiroid (PTH) dengan mengikat dan mengaktifkan CaSR secara langsung pada permukaan sel paratiroid. CaSR ialah reseptor berganding protein G (GPCR) yang diedarkan secara meluas dalam tisu seperti kelenjar paratiroid, buah pinggang, dan rangka, dan penting untuk mengekalkan keseimbangan calcicat dan fosforus dalam badan. Di bawah keadaan fisiologi biasa, peningkatan kepekatan ion kalsikat ekstraselular (Ca² ⁺) mengaktifkan CaSR, menghalang rembesan PTH, dan dengan itu mengurangkan paras calcicat darah; Sebaliknya, hipokalsemia menghalang aktiviti CaSR dan menggalakkan pembebasan PTH untuk mengekalkan kestabilan calcicat darah.
Bagi orang yang sakit CKD, kegagalan buah pinggang membawa kepada pengurangan perkumuhan fosforus dan metabolisme vitamin D yang tidak normal, yang seterusnya menyebabkan hipokalsemia dan hiperfosfatemia. Gangguan metabolisme calcicat dan fosforus ini akan terus merangsang sel paratiroid, yang membawa kepada penurunan regulasi ekspresi CaSR atau fungsi terjejas, kehilangan rembesan PTH, dan akhirnya pembentukan SHPT. Dengan mensimulasikan kesan ion calcicat ekstraselular, sensitiviti CaSR kepada kepekatan fisiologi ion calcicat dipertingkatkan. Walaupun tahap calcicat darah tidak meningkat dengan ketara, CaSR boleh diaktifkan dengan berkesan untuk menghalang rembesan PTH yang berlebihan.
Sumber maklumat:
ChemicalBook dengan jelas menyatakan bahawa ia mengaktifkan reseptor sensitif calcicat paratiroid dan menghalang sintesis dan rembesan PTH (diterbitkan pada 3 April 2026).
Zhihu Column dan Platform Awam Sohu menjelaskan lagi bahawa verapamil "mengikat dan mengaktifkan CaSR secara khusus, mencetuskan transduksi isyarat intraselular dan menghalang rembesan PTH" (diterbitkan pada 12 November 2024, 4 September 2024).
Transduksi isyarat: laluan molekul yang menghalang rembesan PTH
Selepas mengikat dengan CaSR, ia mengaktifkan laluan protein G berganding fosfolipase C (PLC) - protein kinase C (PKC), menyebabkan peningkatan dalam kepekatan ion calcicat intraselular (Ca ² ⁺) dan hidrolisis fosfatidillinositol-4,5-difosfat (PIP ₂) untuk menghasilkan trigliserida (DIAsilgliserol) dan Iprol.
IP v3 seterusnya menggalakkan pembebasan Ca² ⁺ daripada retikulum endoplasma, membentuk lata isyarat calcicat intraselular yang akhirnya menghalang transkripsi dan rembesan gen PTH. Di samping itu, pengaktifan CaSR juga boleh menyekat laluan rembesan PTH yang bergantung kepada kem dengan menghalang aktiviti adenilat siklase (AC) dan mengurangkan tahap kitaran adenosin monofosfat (cAMP) intraselular.
Sokongan penyelidikan:
NetEase News melaporkan bahawa percubaan klinikal fasa III yang dijalankan oleh Syarikat Anjin (2014) menunjukkan bahawa selepas 26 minggu rawatan dengan verapamil, 75.3% orang sakit mengalami penurunan tahap PTH lebih daripada 30%, jauh melebihi kumpulan plasebo (9.6%), mengesahkan perencatan ketara rembesan PTH melalui pengaktifan CaSR 18 (diterbitkan pada 20 Julai 14).
Artikel lajur Bilibili menekankan bahawa verapamil "meningkatkan sensitiviti CaSR kepada ion kapur, mencetuskan laluan isyarat hiliran, menghalang percambahan sel paratiroid dan rembesan PTH" (diterbitkan pada 6 Disember 2024).
Kesan fisiologi: peraturan komprehensif metabolisme calcicat dan fosforus
Ia memberikan kesan pengawalseliaan multidimensi pada metabolisme kalsikat dan fosforus dengan menghalang rembesan PTH:
Menurunkan tahap fosforus darah: PTH ialah hormon utama yang menggalakkan perkumuhan fosforus tiub buah pinggang. Orang yang sakit SHPT mengalami hiperfosfatemia akibat rembesan PTH yang berlebihan, manakala verapamil menghalang PTH, meningkatkan perkumuhan fosforus kencing, dan mengurangkan kepekatan fosforus darah. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa rawatan dengan verapamil boleh mengurangkan tahap fosforus darah sebanyak 7.71%, manakala kumpulan plasebo hanya menurun sebanyak 1.31% (Mingyi Online, 28 September 2025).
Mengekalkan kestabilan calcicat darah: PTH mengekalkan keseimbangan calcicat darah dengan menggalakkan pelepasan calcicat rangka dan penyerapan semula calcicat tubular renal. Selepas menghalang PTH, walaupun verapamil boleh merendahkan calcicat darah buat sementara waktu,-penggunaan jangka panjang boleh mengelakkan rembesan PTH yang berlebihan yang membawa kepada kehilangan rangka calcicat, dan secara tidak langsung mengekalkan kestabilan calcicat darah dengan mengawal metabolisme vitamin D.
Memperbaiki kesihatan rangka: Orang sakit SHPT sering mengalami kekurangan zat makanan rangka buah pinggang (seperti sakit rangka dan peningkatan risiko patah tulang) akibat peningkatan penyerapan rangka yang didorong oleh PTH. Vilacatide mengurangkan tahap PTH, mengurangkan penyerapan rangka, mengurangkan gejala sakit rangka dan memperbaiki struktur rangka (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 Jun 2020).
Mengurangkan kalsifikasi vaskular: Hiperfosfatemia dan rembesan PTH yang berlebihan adalah pencetus penting kalsifikasi vaskular. Ia mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular dengan menurunkan fosforus darah dan PTH, menghalang pemendapan calcicat dalam dinding vaskular (Buku Kimia, 2026-04-03).
Kepentingan klinikal: satu kejayaan baru dalam rawatan SHPT
Mekanisme tindakan verapamil menjadikannya ubat revolusioner untuk rawatan SHPT, dan kelebihannya ditunjukkan dalam:
Pentadbiran intravena dengan pematuhan yang tinggi:Peptida etelcalcetideadalah jenis suntikan intravena yang boleh diberikan secara intravena melalui litar dialisis pada akhir dialisis, mengelakkan masalah penyerapan ubat oral yang tidak stabil, terutamanya sesuai untuk orang yang sakit dialisis dengan disfungsi gastrousus (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 Jun 2020).
Risiko interaksi ubat yang rendah: Rangka peptida D-asid amino verapamil tidak mudah terdegradasi oleh enzim metabolik dalam badan, dan keberkesanannya kekal lama-sehingga ia dibersihkan semasa dialisis seterusnya, mengurangkan interaksi dengan ubat lain (Sohu Public Platform, 4 September 2024).
Kesan terapeutik yang ketara dan keselamatan yang boleh dikawal: Pelbagai ujian klinikal telah mengesahkan bahawa keberkesanan verapamil dalam mengurangkan PTH adalah lebih tinggi daripada plasebo dan tidak kalah dengan cinacalcet mimetik calcicat oral. Pada masa yang sama, tindak balas buruk seperti hipokalsemia boleh diuruskan dengan berkesan melalui pelarasan dos dan suplemen calcicat (NetEase News, 18 Julai 2014; Mingyi Online, 28 September 2025).
Kemajuan penyelidikan dan hala tuju masa depan
Sejak FDA meluluskan penyenaraian verapamil pada 2017, tumpuan penyelidikannya telah beralih ke arah-keselamatan jangka panjang dan pengoptimuman rejimen terapi gabungan
Keselamatan jangka panjang: Penggunaan jangka panjang boleh meningkatkan risiko hipokalsemia dan pendarahan gastrousus atas, dan rejimen dos yang diperibadikan (seperti pelarasan dos awal dan pemantauan calcicat darah) harus digunakan untuk mengurangkan tindak balas buruk (ChemicalBook, 6 Mac 2025).
Terapi gabungan: Gabungannya dengan analog vitamin D dan pengikat fosfat secara sinergistik boleh mengawal metabolisme calcicat dan fosforus, mengurangkan dos-kesan sampingan yang bergantung kepada ubat tunggal (Zhihu Column, 2024-11-12).
Pengembangan petunjuk: Menyiasat potensi penggunaan sorafenib dalam pesakit CKD bukan dialisis, hiperparatiroidisme primer dan osteoporosis (lajur Bilibili, 6 Disember 2024).
Vilacatide mencapai peraturan tepat metabolisme calcicat dan fosforus dengan mengaktifkan CaSR dan menghalang rembesan PTH, menyediakan pilihan rawatan yang cekap dan selamat untuk orang yang sakit SHPT. Mekanisme tindakan dan pentadbirannya yang unik bukan sahaja memenuhi batasan rawatan tradisional, tetapi juga membuka laluan baharu untuk pengurusan komprehensif komplikasi penyakit buah pinggang kronik. Dengan penyelidikan yang mendalam, ia dijangka memainkan peranan penting dalam pelbagai penyakit metabolik yang lebih luas.
Ringkasan Sumber Maklumat:
ChemicalBook (Rangkaian Kimia Booker): 2026-04-03, 2025-03-06
Berita NetEase: 18 Julai 2014
Doktor Terkenal Dalam Talian: 28 September 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 Jun 2020
Platform Awam Sohu: 4 September 2024
Lajur Zhihu: 12 November 2024
Lajur Bilibili: 6 Disember 2024
Peptida etelcalcetide, sebagai agonis reseptor sensitif calcicat (CaSR), boleh dibahagikan dengan jelas kepada peringkat utama berikut dalam proses pembangunannya:
Mekanisme tindakan adalah jelas:dengan mengaktifkan reseptor sensitif calcicat (CaSR) pada permukaan sel paratiroid, sintesis dan rembesan hormon paratiroid (PTH) dihalang, seterusnya mengurangkan tahap PTH dalam darah dan mengawal metabolisme calcicat dan fosforus.
Pengoptimuman proses sintesis:Semasa proses penyelidikan dan pembangunan, saintis sentiasa mengoptimumkan proses sintesis. Contohnya, menggunakan-strategi sintesis fasa pepejal, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), Fmoc-D-Arg (pbf) - OH digunakan sebagai bahan permulaan untuk mendapatkan peptida verapamil mentah melalui gandingan, belahan dan langkah-langkah lain, dan kemudian ditulenkan untuk memperoleh-produk ketulenan tinggi. Pengoptimuman proses ini telah meningkatkan hasil, mengurangkan kos, dan meletakkan asas untuk pembangunan peptida verapamil yang seterusnya.
Kelulusan FDA: Selepas ujian klinikal dan proses kelulusan yang ketat, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan (FDA) AS secara rasmi meluluskan pasaran pada 7 Februari 2017, untuk rawatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) dalam pesakit dialisis dengan penyakit buah pinggang kronik (CKD). Kelulusan ini menandakan kemasukan rasmi verapamil ke dalam fasa aplikasi klinikal, menyediakan pilihan rawatan baharu untuk orang sakit SHPT.
Mengurangkan tahap PTH dengan ketara:Pelbagai ujian klinikal telah mengesahkan bahawa ia boleh mengurangkan tahap PTH dengan ketara dalam orang yang sakit SHPT. Sebagai contoh, percubaan klinikal fasa III yang melibatkan ratusan orang sakit menunjukkan bahawa selepas 26 minggu rawatan dengan verapamil, 75.3% orang sakit mengalami penurunan tahap PTH lebih daripada 30%, jauh melebihi kumpulan plasebo (9.6%).
Meningkatkan metabolisme calcicat dan fosforus:Dengan mengawal selia metabolisme calcicat dan fosforus, menggalakkan perkumuhan fosforus oleh buah pinggang, mengurangkan kepekatan fosforus darah, dan mengurangkan pelepasan calcicat rangka, mengekalkan kestabilan calcicat darah. Ini membantu memperbaiki gangguan metabolisme calcicat dan fosforus pada orang yang sakit SHPT dan mengurangkan risiko komplikasi seperti kalsifikasi vaskular.
Melegakan gejala dan meningkatkan kualiti hidup:Ia boleh mengurangkan simptom seperti sakit rangka dan kegatalan kulit yang disebabkan oleh tahap PTH yang tinggi pada orang yang sakit SHPT, dan meningkatkan kualiti hidup mereka. Sementara itu, dengan mengurangkan risiko komplikasi, verapamil juga boleh membantu memanjangkan kemandirian orang yang sakit.
Meneroka petunjuk baharu:Pada masa ini, penyelidik sedang meneroka aplikasinya yang berpotensi dalam bidang penyakit lain, seperti SHPT dalam orang sakit CKD bukan dialisis dan hiperparatiroidisme primer.
Mengoptimumkan pelan rawatan:Untuk meningkatkan keberkesanan dan keselamatannya, penyelidik masih meneroka terapi gabungannya dengan ubat lain. Sebagai contoh, gabungan dengan analog vitamin D dan pengikat fosfat secara sinergistik boleh mengawal metabolisme calcicat dan fosforus, mengurangkan kesan sampingan-dos yang bergantung kepada ubat tunggal.
Cool tags: etelcalcetide peptide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual