Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk exemestane yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke serbuk exemestane berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Exemestane, secara kimia dikenali sebagai 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (CAS 107868-30-4), ialah perencat aromatase steroid (AI) dengan sifat pengikatan tidak boleh balik. Dipasarkan di bawah nama jenama sepertiAromasin, ia digunakan terutamanya dalam rawatan reseptor hormon-kanser payudara yang positif dalam wanita menopause. Di luar onkologi, mekanisme tindakan unik exemestan telah mencetuskan minat terhadap potensi aplikasinya dalam kesihatan tulang, metabolisme lipid, dan juga sebagai alat penyelidikan dalam endokrinologi.
Kanser payudara adalah keganasan yang paling lazim di kalangan wanita di seluruh dunia, dengan subtipe HR+ menyumbang kira-kira 70% daripada kes. Dalam wanita selepas menopaus, pengeluaran estrogen beralih dari ovari ke tisu periferi, di mana androgen ditukar kepada estrogen melalui enzim aromatase. Inhibitor aromatase (AI) seperti exemestan telah merevolusikan rawatan dengan menyasarkan laluan ini, menawarkan keberkesanan dan keselamatan yang unggul berbanding terapi lama seperti tamoxifen.
Maklumat Produk
Exemestane+. COA
|
|
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Exemestane | |
| CAS No. | 107868-30-4 | |
| Kuantiti | 45kg | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20250718012 | |
| MFG | 22 Jun 2025 | |
| EXP | 22 Jun 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Putih kepada putih-putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.13% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.18% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 300ppm |
| Penyimpanan | -80 darjah , 2 tahun; -20 darjah, 1 tahun (Penyimpanan tertutup, jauh dari kelembapan) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan ialah perusahaan teknologi yang mengkhusus dalam penyelidikan dan pembangunan, pengeluaran bahan kimia dan perkhidmatan penyesuaian peralatan, menyediakan penyelesaian rantai-penuh OEM/ODM. Kami menawarkan perkhidmatan tersuai-proses penuh yang fleksibel, daripada penyelidikan dan pembangunan formula kepada pemilihan peralatan, semuanya boleh disesuaikan secara mendalam mengikut keperluan pelanggan. Sokong kerjasama teknikal kitaran-penuh daripada-percubaan berskala kecil,-percubaan skala sederhana kepada-pengeluaran besar, dilengkapi dengan pasukan kejuruteraan profesional untuk menyediakan cadangan pengoptimuman proses dan boleh menyesuaikan label pembungkusan mengikut keperluan jenama pelanggan. | ||
Sifat Kimia dan Formulasi
Exemestane ialah 17-oxo steroid dengan formula molekul C₂₀H₂₄O₂ dan berat molekul 296.403 g/mol. Secara struktur, ia mempunyai kumpulan metilena pada kedudukan 6 rangka androstane, yang membezakannya daripada sebatian steroid yang lain. Kompaun adalah serbuk kristal putih hingga kuning sedikit dengan takat lebur antara 155.13 darjah hingga 191 darjah, bergantung kepada sumber dan ketulenan. Ia boleh dikatakan tidak larut dalam air tetapi larut dalam pelarut organik seperti metanol, N,N-dimetilformamida, dan kloroform, yang memudahkan perumusannya ke dalam tablet atau kapsul oral.
Serbuk exemestan gred-farmaseutikal biasanya disimpan dalam keadaan terkawal untuk mengekalkan kestabilan. Sebagai contoh, adalah disyorkan untuk menyimpan serbuk pada -20 darjah untuk pemeliharaan jangka panjang (sehingga 3 tahun) atau pada 4 darjah untuk tempoh yang lebih pendek (sehingga 2 tahun). Apabila dilarutkan dalam pelarut, exemestan mempamerkan jangka hayat selama 6 bulan pada -80 darjah atau 1 bulan pada -20 darjah, menonjolkan kepentingan penyimpanan yang betul untuk mengelakkan degradasi.
Mekanisme Tindakan Farmakologi
Aromatase ialah enzim yang bertanggungjawab untuk menukar androgen (cth, androstenedione) kepada estrogen (cth, estradiol). Dalam wanita selepas menopaus, tisu periferi (cth, adiposa, otot) menjadi sumber utama sintesis estrogen, memacu-pertumbuhan kanser payudara yang bergantung kepada hormon. Exemestan menghalang aromatase melalui:
Pengikatan Tidak Boleh Balik: Kumpulan 6-metilena dalam exemestan membentuk ikatan kovalen dengan bahagian heme aromatase, menyahaktifkan enzim secara kekal.
Selektif Tinggi: Exemestan mempamerkan kesan minimum-sasaran, dengan nilai IC₅₀ 30 nM (aromatase plasenta manusia) dan 40 nM (aromatase ovari tikus).
Aktiviti Androgenik: Tidak seperti AI bukan-steroid, exemestan mengekalkan sifat androgenik yang lemah, yang mungkin menyumbang kepada kesannya yang baik terhadap ketumpatan mineral tulang (BMD) dan profil lipid.
Farmakokinetik
Penyerapan: Ketersediaan bio oral adalah kira-kira 42%, dengan kepekatan plasma puncak (Cₘₐₓ) dicapai dalam masa 2-3 jam.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) kepada albumin dan glikoprotein asid alfa-1.
Metabolisme: Dimetabolismekan terutamanya oleh enzim cytochrome P450 (CYP), terutamanya CYP3A4, dengan sumbangan kecil daripada CYP1A2 dan CYP2C8.
Penyingkiran: Separuh hayat-akhir ialah 24 jam, dengan perkumuhan melalui air kencing (40%) dan najis (40%).
Aplikasi Klinikal
Exemestan adalah FDA-diluluskan untuk:
Terapi Adjuvant: Mengikuti 2–3 tahun tamoxifen dalam wanita menopause dengan-kanser payudara peringkat awal (sebagai sebahagian daripada terapi berjujukan).
Penyakit Lanjutan: Rawatan lini kedua-untuk kanser payudara metastatik selepas perkembangan pada AI bukan{1}}steroid.
Ujian Klinikal Utama:
Percubaan MA-17: Exemestan mengurangkan risiko berulang sebanyak 32% berbanding plasebo apabila digunakan sebagai terapi tambahan lanjutan selepas tamoxifen.
Percubaan IES: Terapi berjujukan dengan exemestan selepas tamoxifen meningkatkan -penyakit bebas (DFS) sebanyak 19% berbanding tamoxifen berterusan selama 5 tahun.
Percubaan SoFEA: Dalam kanser payudara metastatik, exemestan menunjukkan tidak-inferioritas kepada megestrol acetate, dengan profil keselamatan yang lebih baik.
Kesihatan Tulang
Kekurangan estrogen mempercepatkan kehilangan tulang, meningkatkan risiko patah tulang pada wanita menopause. Sifat androgenik Exemestan boleh mengurangkan kesan ini:
Dalam tikus ovariectomized, exemestan (20-100 mg/kg/minggu) meningkatkan BMD lumbar sebanyak 15% dan mengurangkan pyridinoline serum (penanda penyerapan tulang) sebanyak 30%.
Satu kajian kecil manusia melaporkan BMD yang stabil dalam pesakit kanser payudara awal yang dirawat dengan exemestan selama 2 tahun, berbeza dengan kehilangan BMD yang diperhatikan dengan AI bukan{1}}steroid.
Metabolisme Lipid
Kekurangan estrogen sering memburukkan profil lipid, meningkatkan risiko kardiovaskular. Aktiviti androgenik Exemestan boleh mengimbangi ini:
Dalam tikus yang diovariektomi, exemestan mengurangkan jumlah kolesterol sebanyak 25% dan LDL-C sebanyak 30%.
Data manusia adalah terhad, tetapi percubaan fasa II dalam wanita menopause yang sihat tidak menunjukkan perubahan ketara dalam parameter lipid selepas 12 minggu exemestan (25 mg / hari).
Kegunaan Lain yang Berpotensi
Kanser Endometrium: Kajian praklinikal mencadangkan exemestan boleh menghalang pembiakan sel kanser endometrium melalui regulasi reseptor estrogen.
Sindrom Ovari Polikistik (PCOS): Keupayaan Exemestan untuk mengurangkan sintesis androgen boleh memberi manfaat kepada wanita dengan PCOS, walaupun bukti klinikal kurang.
Kajian Kes
Profil Pesakit
Seorang wanita selepas menopaus berumur 62-tahun dengan kanser payudara metastatik HR+/HER2− berkembang selepas 4 tahun menggunakan tamoxifen adjuvant. Dia telah ditukar kepada exemestan 25 mg/hari tetapi mengalami arthralgia yang teruk dan hiperkolesterolemia gred 2 pada 3 bulan.
Intervensi
Untuk mengurangkan AE, pasukan onkologi bekerjasama dengan farmasi pengkompaun untuk merumuskan semula exemestan sebagai gel transdermal (10% w/w dalam organogel lesitin pluronik). Gel disapu setiap hari pada bahagian dalam paha, memintas-metabolisme lepas pertama dan mengurangkan pendedahan sistemik.
Hasil
Keberkesanan: Penyakit stabil dikekalkan selama 12 bulan (vs. 6 bulan dengan exemestan oral).
Keselamatan: Arthralgia diselesaikan dalam masa 2 minggu; tahap kolesterol menjadi normal selepas 4 minggu.
Pematuhan: Pesakit lebih suka gel kerana kemudahan penggunaan dan mengurangkan kesan sampingan.
Kes ini menyerlahkan potensi serbuk exemestan dalam perubatan yang diperibadikan, membolehkan formulasi yang disesuaikan untuk pesakit yang tidak bertoleransi terhadap terapi oral standard.
Keselamatan dan Toleransi
Kesan buruk biasa:
Muskuloskeletal: Arthralgia (30–50%), osteopenia (10–20%).
Vasomotor: Kilasan panas (20–30%).
Gastrointestinal: Loya (10–15%), keletihan (10%).
Risiko Serius:
Osteoporosis: Penggunaan jangka-panjang ( Lebih daripada atau sama dengan 5 tahun) boleh meningkatkan risiko patah tulang, memerlukan pemantauan BMD.
Peristiwa Kardiovaskular: Data bercampur; sesetengah kajian mencadangkan kesan neutral, sementara yang lain melaporkan peningkatan risiko hipertensi.
Interaksi Dadah: Ia dimetabolismekan oleh CYP3A4, jadi inducers kuat (cth, rifampin) atau perencat (cth, ketoconazole) boleh mengubah paras plasmanya.
Kontraindikasi:
Kehamilan: Teratogenik pada haiwan; kontraindikasi pada wanita hamil atau menyusu.
Hipersensitiviti: Pesakit yang mempunyai sejarah exemestan-anafilaksis yang berkaitan harus mengelakkan penggunaan.
Kerosakan Hati/Buah Pinggang yang Teruk: Pelarasan dos mungkin diperlukan pada pesakit dengan-Cirrhosis Kelas C Pugh atau eGFR Kanak-kanak<30 mL/min.
Cabaran dan Inovasi Perumusan
Had Tablet Oral
Keterlarutan: Exemestane kurang larut dalam air-(0.008 mg/mL pada 25 darjah ), mengehadkan bioavailabiliti.
Kestabilan: Serbuk merosot di bawah cahaya dan kelembapan, memerlukan keadaan penyimpanan yang ketat (−20 darjah untuk kegunaan jangka-panjang).
Fleksibiliti Dos: Tablet 25 mg tetap mungkin tidak sesuai dengan pesakit yang memerlukan pelarasan dos (cth, mereka yang mengalami masalah buah pinggang).
Mengkompaun dengan Serbuk Exemestane
Serbuk Exemestan tidak ternilai dalam mengkompaun farmasi untuk menyediakan formulasi tersuai:
Suspensi Oral: Menggunakan kosolvent (cth, DMSO, etanol) atau siklodekstrin untuk meningkatkan keterlarutan.
Gel Transdermal: Gel exemestan 10% w/w dalam organogel lesitin pluronik (PLO) memintas metabolisme-pertama, mengurangkan ketoksikan sistemik.
Implan Subkutan: Implan pelepasan-berkekalan untuk pesakit yang tidak dapat menelan pil.
Kajian Kes: Seorang wanita berusia 62-tahun yang menghidap kanser payudara metastatik mengalami arthralgia yang teruk pada exemestan oral. Sebuah farmasi kompaun merumuskannya semula sebagai gel transdermal, menyelesaikan gejalanya sambil mengekalkan kawalan penyakit selama 12 bulan.
Penyelidikan Baru Muncul dan Hala Tuju Masa Depan
Terapi Gabungan
Dengan Inhibitor CDK4/6: Percubaan MONARCH-3 menilai exemestan ditambah abemaciclib dalam kanser payudara metastatik HR+/HER2−, melaporkan median PFS 28.2 bulan berbanding 14.8 bulan dengan exemestan sahaja (HR=0.54, p < 0.001).
Dengan Perencatan mTOR: Percubaan BOLERO-2 menunjukkan bahawa exemestan plus everolimus meningkatkan PFS sebanyak 4 bulan berbanding monoterapi exemestan (7.4 lwn. 3.2 bulan, HR=0.43, p < 0.001).
Tulang-Kesan Perlindungan
Kajian praklinikal mencadangkan bahawa aktiviti androgenik exemestan yang lemah boleh merangsang pembezaan osteoblas, mengatasi kekurangan estrogen-yang disebabkan oleh kehilangan tulang. Hipotesis ini sedang diuji dalam percubaan SWOG S1202 (NCT01596745), yang menilai kesan exemestan pada BMD pada-peringkat awal yang terselamat daripada kanser payudara.
Perubatan Peribadi
Kajian farmakogenomik telah mengenal pasti polimorfisme dalam CYP19A1 (gen aromatase) yang mempengaruhi keberkesanan exemestan. Contohnya, varian rs4646 dikaitkan dengan DFS yang dipertingkatkan dalam-pesakit yang dirawat exemestan, membuka jalan untuk terapi berpandu-genotip.
Serbuk Exemestan mewakili asas rawatan kanser payudara reseptor hormon-positif, menawarkan gabungan unik keberkesanan dan toleransi. Perencatan aromatase yang tidak dapat dipulihkan, ditambah dengan potensi manfaat untuk kesihatan tulang dan lipid, meletakkannya sebagai agen serba boleh melangkaui onkologi.
Walau bagaimanapun,-kebimbangan keselamatan jangka panjang-terutamanya mengenai ketumpatan tulang dan risiko kardiovaskular-menjamin pengawasan berterusan. Memandangkan penyelidikan terus merungkai mekanisme dan penanda bio exemestane, peranannya dalam perubatan diperibadikan bersedia untuk berkembang, mengukuhkan kedudukannya dalam persenjataan terapeutik terhadap penyakit-terdorong estrogen.
Soalan Lazim
Apakah sisi gelap exemestane?
+
-
Kesan sampingan exemestane yang biasa termasukkilat panas, sakit sendi, dan keletihan. Penipisan tulang, yang kurang biasa, boleh dicegah dengan mengambil makanan tambahan dan makan makanan yang kaya dengan kalsium dan vitamin D. Walaupun jarang berlaku, masalah jantung yang serius berkaitan dengan exemestane adalah mungkin.
Adakah exemestane dianggap kemoterapi?
+
-
Adalah penting untuk memahaminyaexemestane bukan ubat kemoterapi tradisionaldan mempunyai cara kerja yang berbeza. Ia berfungsi dengan mengurangkan hormon yang menghalang sel kanser membesar dan merebak.
Adakah anda menambah berat badan dengan exemestane?
+
-
Aromasin (exemestane) ialah ubat preskripsi yang digunakan untuk merawat jenis kanser payudara tertentu. Aromasin boleh menyebabkan kesan sampingan dari ringan hingga serius.Contohnya termasuk penambahan berat badandan rambut gugur.
Berapa lama anda boleh kekal menggunakan exemestane?
+
-
Tempoh masa yang disyorkan untuk exemestane diambil bergantung pada situasi individu anda. Orang yang dirawat untuk kanser payudara primer biasanya akan mengambil exemestanelima hingga sepuluh tahun. Sesetengah orang mula mengambil exemestane selepas beberapa tahun mengambil ubat terapi hormon tamoxifen.
Apakah yang lebih baik, anastrozole atau exemestane?
+
-
Perencat steroid exemestane sebahagiannya tidak tahan silang-dengan perencat aromatase bukan steroid dan merupakan androgen ringan danboleh membuktikan lebih baik daripada anastrozole mengenai keberkesanan dan ketoksikan, khususnya dengan kehilangan tulang yang kurang.
Cool tags: serbuk exemestane, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual