Ornidazole, nama kimia 1- (3- chloro -2- hydroxypropyl) -2- methyl -5- nitroimidazole, cas 16773-42-5 antibiotic. It is used to treat a variety of infectious diseases caused by sensitive anaerobic bacteria such as Bacteroides fragilis, Bacteroides diricholi, Bacteroides ovalis, Bacteroides polymorphus, Bacteroides vulgaris, Clostridium, Eubacterium, Digestive coccus and Digestive Streptococcus, Helicobacter pylori, Bacteroides melanin, fusobacterium, bacteriophage CO2, bakteroida gingivalis, dan lain -lain . Ia boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria, dan mempunyai kesan bakteria pada pelbagai jenis bakteria dan bakteria yang sangat penting {14} Bakteria dan jangkitan amoebic yang menyebabkan cirit -birit .
|
Formula kimia |
C7H10CLN3O3 |
|
Jisim tepat |
219 |
|
Berat molekul |
220 |
|
m/z |
219 (100.0%), 221 (32.0%), 220 (7.6%), 222 (2.4%), 220 (1.1%) |
|
Analisis Elemental |
C, 38.28; H, 4.59; CL, 16.14; N, 19.13; O, 21.85 |
|
|
|
Metronidazole adalah ubat antibakteria spektrum luas dengan pelbagai kegunaan dan pelbagai contoh aplikasi .
Tujuan:
Kesan antibakteria
Ia dapat menghalang dan membunuh pelbagai bakteria anaerobik dan bakteria negatif gram, seperti bakteroida fragilis, bakteroida difficile, dan lain -lain . kesan antibakteria ini membuatOrnidazolepenting dalam rawatan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria ini .
Kesan cacing antigen
Metronidazole mempunyai kesan pembunuhan yang kuat terhadap protozoa seperti trichomonas dan giardia lamblia . Ini menjadikannya sangat berkesan dalam merawat penyakit seperti trichomoniasis vaginitis dan disentri amoebic .
Kesan anti amoebic
Sebagai ubat anti amoebic, ia dapat menghapuskan parasit amoebic dengan berkesan, mengurangkan gejala seperti sakit perut, lendir, nanah, dan najis berdarah . Ia adalah salah satu ubat penting dalam rawatan amoebiasis .
Jangkitan bakteria anti -anaerobik
Ia mempunyai kesan penghambatan yang baik terhadap jangkitan bakteria anaerobik . sebagai contoh, penyakit seperti abses paru -paru dapat dikawal dengan berkesan melalui rawatan mereka .
Pencegahan jangkitan selepas operasi
Selalunya digunakan sebagai ubat antibakteria pencegahan sebelum dan selepas pembedahan untuk mencegah jangkitan pasca operasi dan memastikan hasil pembedahan . contoh aplikasi yang luas termasuk pembedahan ginekologi, prosedur pembedahan, dan lain -lain .
Contoh aplikasi khusus
Merawat jangkitan sistem pencernaan:
Ia sangat berkesan dalam merawat jangkitan sistem pencernaan, terutamanya bakteria usus dan jangkitan amoebic yang menyebabkan cirit -birit . sebagai contoh, dalam rawatan disentri amoebic, ia dapat menghapuskan parasit amoebic dengan berkesan
Di samping itu, ia juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan bakteria usus, seperti disentri bakteria . dalam penyakit ini, kesan antibakteria dapat menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria, dengan itu mengurangkan gejala pesakit .
Rawatan jangkitan sistem kencing dan pembiakan:
Ia boleh digunakan untuk merawat penyakit seperti gonorrhea, trichomoniasis vagina, dan jangkitan kulat vagina . penyakit -penyakit ini biasanya disebabkan oleh jangkitan bakteria atau protozoan, dan kesan antibakteria dan antigen boleh membunuh patogen ini, dengan itu mengurangkan gejala {}
Apabila merawat trichomonas vaginitis, ia secara berkesan dapat membunuh trichomonas dan mengurangkan gejala seperti gatal -gatal dan kesakitan pada pesakit . pada masa yang sama, ia juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan vagina yang disebabkan oleh bakteria lain atau kulat .
Rawat Jangkitan Kulit:
Ia juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan kulit, seperti jangkitan luka, abses, dan lain -lain . Ia dapat membunuh bakteria dengan berkesan yang menyebabkan jangkitan dan mempromosikan penyembuhan luka .
Sebagai contoh, apabila berurusan dengan abses kulit, ia boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria, dengan itu mengurangkan gejala seperti kesakitan dan kemerahan pada pesakit . pada masa yang sama, ia dapat menggalakkan pelepasan nanah dan mempercepatkan proses penyembuhan luka .
Mencegah jangkitan pasca operasi:
Ia memainkan peranan penting dalam mencegah jangkitan pasca operasi . Ia sering digunakan sebagai ubat antibakteria pencegahan sebelum dan selepas pembedahan untuk mencegah terjadinya jangkitan pasca operasi .
Sebagai contoh, dalam pembedahan ginekologi, jangkitan pelvik pasca operasi boleh dicegah . dengan menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria, metronidazole dapat mengurangkan risiko jangkitan pasca operasi dan memastikan hasil pembedahan .
Begitu juga, dalam prosedur pembedahan, ia juga boleh digunakan untuk mencegah jangkitan pasca operasi . ia dapat mengurangkan risiko jangkitan dan menggalakkan pemulihan pesakit dengan menghalang pertumbuhan bakteria dan pembiakan di tapak pembedahan .
Merawat jangkitan lisan seperti periodontitis:
Ornidazolejuga sangat penting dalam rawatan jangkitan lisan seperti periodontitis . periodontitis adalah penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria anaerobik . pesakit sering mempunyai gejala seperti gejala dan kesakitan. pesakit .
Sebagai contoh, dalam rawatan periodontitis dewasa, keberkesanannya lebih tinggi daripada metronidazole . dengan menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria anaerobik, metronidazole dapat mengurangkan gejala seperti bengkak gusi, sakit, dan menggalakkan pemulihan oral pada pesakit .
Di samping itu, ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit berjangkit lisan seperti periodontitis periapikal dan pericoronitis . penyakit -penyakit ini biasanya disebabkan oleh bakteria anaerobik, dan kesan antibakteria dapat membunuh patogen ini, dengan itu melegakan gejala pesakit .
Rawatan Lambertiasis:
Parasit Lambertia parasitisasi usus kecil dan saluran biliary, dan boleh menyebabkan cirit -birit protozoal . Ia mempunyai kesan pembunuhan yang kuat terhadap ranunculus dan oleh itu boleh digunakan untuk merawat penyakit ranunculus .
Sebagai contoh, dalam satu kajian, 48 pesakit dengan ranunculosis dirawat dengan metronidazole, metronidazole, dan metronidazole, masing -masing . hasil menunjukkan bahawa kadar penyembuhan kumpulan metronidazole dapat mencapai 100%, manakala kadar penyembuhan kumpulan metronidazol adalah 92} 60%. Ini menunjukkan kelebihan yang ketara dalam rawatan ranunculosis.
Rawatan penyakit berjangkit yang lain:
Sebagai tambahan kepada tujuan di atas, ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit berjangkit lain . sebagai contoh, dalam rawatan abses paru -paru, ia boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan bakteria anaerobik, dengan itu mengurangkan gejala pesakit .
Di samping itu, ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit ginekologi seperti endometritis . penyakit -penyakit ini biasanya disebabkan oleh jangkitan bakteria atau protozoan, dan kesan antibakteria dan antigen boleh membunuh patogen ini, dengan itu mengurangkan gejala pesakit {.
Tindakan farmakologi
Produk ini adalah derivatif nitroimidazole, dan mekanisme kesan antimikrobialnya mungkin melalui pengurangan kumpulan nitro dalam molekulnya kepada kumpulan amino dalam persekitaran anaerob atau melalui pembentukan radikal bebas, yang berinteraksi dengan komponen sel dan membawa kepada kematian mikroba .
Kajian toksikologi
Ketoksikan Pentadbiran Berulang: Tikus diberi dos 400mg/kg/hari selama 2 tahun berturut -turut, dan tidak ada kesan pada jangka hayat haiwan, dan tidak menyebabkan perubahan fungsional atau morfologi yang serius . apabila anjing diberi dos yang berterusan pada tahun -tahun Derivatif Nitroimidazole .
Ketoksikan genetik: Sama seperti ubat nitroimidazol lain, produk ini mempunyai kesan mutagenik pada pelbagai bakteria, tetapi ujian maut yang dominan terhadap limfosit manusia dan tikus telah menunjukkan bahawa produk ini tidak memberi kesan kepada kromosom sel mamalia .
Ketoksikan pembiakan: Dalam kajian dos tinggi yang dijalankan dalam tikus, tikus, dan arnab, tidak ada kesan yang signifikan pada janin dan tempoh perinatal . tikus dan tikus yang diberikan dos 400mg/kg/hari, tidak ada eal {{} Pentadbiran boleh menghalang keupayaan reproduktif tikus lelaki, tetapi tidak seperti sebatian nitroimidazole 5- yang lain, tidak ada yang tidak dapat dikawal oleh wanita, yang tidak dapat menghalangnya, kehamilan ketikaOrnidazolebenar -benar diperlukan .
Karsinogenik: Apabila ditadbir kepada tikus pada dos 400mg/kg/hari selama dua tahun berturut -turut, tiada karsinogenik diperhatikan .
Farmakokinetik
Pada masa ini, terdapat kekurangan data penyelidikan farmakokinetik mengenai suntikan metronidazole di China .
Kajian farmakokinetik metronidazole yang dilaporkan dalam kesusasteraan adalah seperti berikut:
Mengikut edisi ke -31 Martindale pharmacopoeia (edisi 1996), metroneritazole mudah diserap melalui saluran gastrointestinal {{. satu dos tunggal 1 . 5g secara lisan boleh mencapai kepekatan plasma maksimum kira -kira 30 μdoStoSt 30 μ μ μd/ml. 2 . 5 μ g/ml selepas 48 jam . metronidazole juga diserap melalui vagina. Menurut laporan, selepas penggunaan tempatan 500mg metronidazole vagina suppositori selama 12 jam, kepekatan plasma maksimum adalah kira -kira 5 μ g/ml.
Penghapusan plasma separuh hayat metronidazole adalah 14 jam, dan kadar mengikat protein plasma kurang daripada 15%. ia diedarkan secara meluas dalam tisu dan cecair badan, termasuk cecair cerebrospinal .
Metronidazole dimetabolisme di dalam hati dan terutamanya dikeluarkan dalam air kencing sebagai konjugasi dan metabolit, dengan jumlah yang dikeluarkan dalam kotoran . telah dilaporkan bahawa kadar penghapusan produk ini adalah 85% dalam 5 hari 4 . 1% daripada penghapusan metronidazole dan metabolitnya.
2) Menurut laporan kesusasteraan asing, infusi intravena 30 minit metronidazole 1g dalam sukarelawan yang sihat mempunyai separuh hayat T1/2 dari 14 . 1 ± 0 . 5h, MRT 19 . ± 2 . 1ml/min, dan nilai VSS 0.86 ± 0.02L/kg. Terdapat dua metabolit utama yang dimetabolisme dalam badan, m1 (1- (3- chloro -2- propyl) -2- hydroxymethyl {{20} (3- hydroxy -2- hydroxypropyl) -2- metil -5- nitroimidazole). Kepekatan metabolit M1 dan M4 lebih rendah daripada ubat asal, dan aktiviti mereka juga jauh lebih rendah daripada metronidazole. Cmax mereka adalah 85 ± 6120 ± 6ng/ml, dan T1/2 masing -masing adalah 14.4 ± 1.0 dan 15.5 ± 1.2 jam. Oleh kerana pelepasan ubat di hati, kadar pelepasan pesakit penyakit hati akan berkurangan sebanyak 26-48%, dan nilai separuh hayat dan MRT akan meningkat sebanyak 19-38%. Oleh itu, selang dos untuk pesakit penyakit hati perlu diperluaskan untuk mengelakkan pengumpulan dadah.
Ciri -ciri farmakokinetik metronidazole oral 20mg/kg ditadbir 20 minit sebelum pembedahan pada bayi berumur 1-42 minggu konsisten dengan orang dewasa .
Ornidazole adalah agen terapeutik yang berharga dengan peranan yang mantap dalam rawatan jangkitan bakteria dan protozoal anaerobik . kelebihan farmakokinetiknya, termasuk separuh hayat yang lebih lama dan penstrenan yang berpotensi, Interaksi Dadah . Penyelidikan yang berterusan ke dalam terapi gabungan, sistem penyampaian berasaskan nanoteknologi, dan formulasi pelepasan yang dilanjutkan memegang janji untuk memperluaskan utiliti klinikalnya . sebagai rintangan antimikrob yang berevolusi, Ornidazole akan terus menjadi alat kritikal yang dihadapi oleh Armamentarium Garis panduan .
Cool tags: Ornidazole CAS 16773-42-5, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual