Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet kunyah afoxolaner yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke tablet kunyah afoxolaner pukal berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tablet kunyah Afoxolanerialah ubat antiparasit oral yang direka khusus untuk anjing, ditadbir oleh NexGard ®) FRONTPRO ®) Tunggu sehingga nama produk beredar di pasaran. Komponen utama ubat ini, Aflana, tergolong dalam kelas sebatian isoxazoline. Ia menghalang saluran ion klorida berpagar asid gamma aminobutyric (GABA) - neurotransmitter, menyekat penghantaran transmembran ion klorida, membawa kepada pengujaan yang berlebihan dan kematian neuron serangga dan hama. Mekanisme tindakannya adalah cekap dan selektif, dengan keselamatan yang tinggi untuk mamalia.
Produk kami
Maklumat tambahan sebatian kimia:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Afoxolaner | |
|
CAS No. |
1093861-60-9 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada-20 darjah |
|
|
|
||
Ubat ini sesuai untuk merawat jangkitan kutu anjing (kutu kucing, kutu anjing), kutu (kutu retikulasi, kutu kastor, dll.), dan jangkitan hama (kutu kudis anjing, demodex anjing). Kajian farmakodinamik telah menunjukkan bahawa Aflana cepat diserap dalam anjing, dengan bioavailabiliti sebanyak 74% -88% dan separuh hayat-plasma lebih kurang 2 minggu, memberikan perlindungan yang berpanjangan. Dalam aplikasi klinikal, kutu boleh dibunuh dalam masa 8 jam, kutu boleh dikawal dalam masa 48 jam, dan untuk jangkitan hama, ubat harus diberikan sekali sebulan, dua kali berturut-turut, dan kursus rawatan harus dilanjutkan berdasarkan hasil pengikisan kulit.
Spesifikasi produk meliputi berbilang dos antara 11.3mg hingga 136mg, dan memerlukan pentadbiran yang tepat berdasarkan berat badan anjing (2.7-7.0mg/kg). Reka bentuk kesedapannya memudahkan penyusuan terus atau dicampur dengan makanan, dan rejimen dos bulanan dengan ketara meningkatkan pematuhan pemilik haiwan kesayangan. Dari segi keselamatan, tindak balas gastrousus ringan (muntah, cirit-birit), mengantuk atau gatal-gatal mungkin berlaku sekali-sekala, dan kebanyakan tindak balas buruk mempunyai had diri yang kuat. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa anak anjing di bawah umur 8 minggu, anjing dengan berat kurang daripada 2kg, anjing hamil dan anjing penyusuan memerlukan penilaian veterinar sebelum digunakan, dan baka khas seperti Collies memerlukan kawalan dos yang ketat.
Sebagai ubat deworming oral generasi baharu, ia telah menjadi pilihan penting untuk pencegahan dan kawalan ektoparasit anjing kerana aktiviti spektrumnya yang luas,-perlindungan-panjang dan kemudahan, terutamanya sesuai untuk musim kejadian tinggi kutu/kutu atau senario rawatan jangkitan hama.
Tablet kunyah Afoxolanersebagai jenis baru ubat antiparasit isoxazoline, menandakan kejayaan teknologi dalam bidang deworming anjing melalui pembangunan dan aplikasinya. Sebagai komponen teras NexGard dan NexGard Spectra, Aflana mencapai-kesan nyahcacing in vitro yang cekap dan tahan lama dengan menyasarkan sistem saraf arthropod.
Mekanisme tindakan molekul: Pengikatan struktur isoxazoline yang disasarkan
Kepunyaan kelas sebatian isoxazoline, struktur kimianya mengandungi cincin isoxazoline utama, yang diubah suai oleh substituen tertentu (seperti trifluoromethyl, atom klorin) untuk memberikan ubat-ubatan dengan pertalian khusus untuk sistem saraf arthropod. Sasarannya ialah saluran klorida berpagar ligan (LGCCs) dalam membran presinaptik neuron arthropod, terutamanya subtipe saluran klorida yang dikawal oleh asid gamma aminobutyric (GABA) dan glutamat.
Dalam sistem saraf arthropoda (seperti kutu dan kutu), GABA ialah neurotransmitter perencatan utama, yang mengaktifkan saluran klorida berpagar GABA pada membran postsynaptic untuk menggalakkan kemasukan ion klorida (Cl ⁻), yang membawa kepada hiperpolarisasi neuron dan menghalang penghantaran impuls saraf. Afurana mengganggu proses ini melalui langkah-langkah berikut:
Pengikatan kompetitif: Cincin isoxazoline dalam molekulnya secara khusus mengikat tapak pengikatan reseptor GABA, dengan pertalian pengikatan yang jauh lebih tinggi daripada molekul GABA endogen.
Perubahan konformasi saluran: Pengikatan ubat mendorong perubahan konformasi dalam protein reseptor, menyebabkan saiz liang saluran ion klorida mengecil atau mekanisme penutupan gagal, menghalang kemasukan Cl ⁻.
Penghancuran neuron: Disebabkan oleh halangan kemasukan Cl ⁻, neuron tidak dapat mengekalkan keadaan hiperpolarisasi, mengakibatkan peningkatan potensi membran berehat (depolarisasi) dan keceriaan neuron dipertingkatkan.
Sebagai tambahan kepada reseptor GABA, ia juga boleh bertindak pada saluran klorida terkawal glutamat (GluCls). GluCls ialah saluran ion yang unik kepada arthropoda, diedarkan secara meluas dalam sistem saraf pusat dan periferi, bertanggungjawab untuk mengawal aktiviti neuron. Afurana mengganggu fungsi GluCls melalui mekanisme berikut:
Antagonisme tidak berdaya saing: Ubat terikat pada tapak pengawalseliaan alosterik GluCls dan bukannya tapak pengikatan glutamat, menghalang kemasukan Cl ⁻ dengan mengubah kebarangkalian pembukaan saluran.
Pengaktifan berlebihan neuron: Fungsi terjejas GluCls membawa kepada peningkatan sensitiviti neuron kepada glutamat, menyebabkan depolarisasi yang berterusan dan memburukkan lagi gangguan penghantaran impuls saraf.
Ciri farmakokinetik: penyerapan yang cekap dan-penyelenggaraan yang berpanjangan
Ketersediaan hayati oral, pengedaran tisu dan ciri metabolik adalah asas untuk-kesan nyahcacingnya yang tahan lama. Mengambil anjing sebagai contoh, selepas satu pentadbiran lisan Aflana, perubahan dinamik ubat dalam badan adalah seperti berikut:
Penyerapan pantas: Kepekatan ubat darah puncak (Cmax) dicapai 2-4 jam selepas pemberian oral, dengan bioavailabiliti mutlak 74% -88%, menunjukkan kecekapan penyerapan ubat yang tinggi dalam saluran gastrousus.
Diedarkan secara meluas: Ubat itu mengedarkan dengan pantas ke tisu di seluruh badan, dengan volum pengedaran ketara (Vd) sebanyak 2.6 ± 0.6 L/kg, menunjukkan bahawa ubat boleh menembusi halangan otak-darah dan terkumpul dalam tisu sasaran seperti kulit dan lemak.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), membentuk "takungan ubat" yang terus dilepaskan ke permukaan, membunuh parasit yang melekat.
Metabolisme hati: Di dalam hati,tablet kunyah afoxolanermenjalani metabolisme oksidatif oleh sistem enzim cytochrome P450 (terutamanya subfamili CYP3A), menghasilkan lebih banyak metabolit hidrofilik seperti derivatif terhidroksilasi dan glukuronida.
Perkumuhan hempedu adalah utama: Ubat prototaip dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui hempedu ke dalam usus dan dikumuhkan dengan najis, tanpa peredaran usus hepatik, mengurangkan risiko pengumpulan ubat dalam badan.
Perkumuhan air kencing adalah sekunder: kira-kira 10% -15% ubat dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk asalnya atau sebagai metabolit, dan masih boleh digunakan dengan selamat pada anjing dengan kekurangan buah pinggang.
2.3 Separuh hayat dan kitaran dos
Separuh hayat-jangka panjang: Separuh hayat-plasma dalam anjing ialah kira-kira 2 minggu (14-17 hari), yang boleh dilanjutkan kepada 47.7 hari untuk baka anjing yang berbeza (seperti Collies), menyokong rejimen dos bulanan.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 hari), memastikan kepekatan ubat permukaan dikekalkan melebihi kepekatan berkesan minimum (MEC) untuk jangka masa yang lama.
Gangguan transduksi isyarat transmembran: ketidakseimbangan aktiviti elektrik saraf
Afurana secara langsung mengganggu transduksi isyarat transmembran neuron arthropod dengan menyekat saluran ion klorida, menyebabkan satu siri gangguan elektrofisiologi:
Keadaan normal: Potensi membran rehat neuron arthropod adalah lebih kurang -60 mV, dikekalkan pada keseimbangan kecerunan ion klorida yang dikawal oleh GABA dan glutamat.
Selepas tindakan ubat: Halangan kemasukan Cl ⁻ membawa kepada depolarisasi potensi membran kepada -40 mV hingga -50 mV, menghampiri ambang potensi tindakan (-55 mV), dan neuron berada dalam keadaan mudah marah.
3.2 Pembebasan potensi tindakan yang tidak normal
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), menyebabkan kehilangan kawalan dalam penghantaran impuls saraf.
Gangguan transmisi sinaptik: Depolarisasi berterusan meningkatkan pembebasan neurotransmitter (seperti asetilkolin dan glutamat), yang membawa kepada pengujaan berlebihan neuron pascasinaptik dan menyebabkan kekejangan otot dan lumpuh.
Penguncupan otot yang tidak terkawal: Penghantaran impuls saraf yang tidak normal kepada gentian otot, yang membawa kepada pengecutan yang tidak selaras (seperti pengecutan berterusan bahagian mulut kutu yang tidak boleh jatuh, dan hilangnya refleks lompat kutu).
Pengurangan tenaga: Penguncupan otot yang berterusan mempercepatkan penggunaan adenosin trifosfat (ATP), menyebabkan kelebihan kalsium intraselular dan disfungsi mitokondria, akhirnya membawa kepada apoptosis sel.
Laluan kematian parasit: proses berbilang-daripada pengujaan kepada keletihan
Kematian akibat parasit melalui peringkat berikut:
Perubahan tingkah laku: Kutu menunjukkan lompatan dan kedutan yang berlebihan; Bahagian mulut kutu mengecut dan kejang anggota badan.
Penunjuk fisiologi: Kekerapan potensi tindakan neuron meningkat sebanyak 3-5 kali, dan aktiviti elektrik otot dipertingkatkan.
Kehilangan fungsi motor: Kutu tidak boleh melompat, kutu jatuh atau melekat pada kulit perumah tetapi tidak boleh memakan darah.
Gangguan metabolik: perencatan pernafasan aerobik, pengumpulan laktat yang membawa kepada asidosis, dan peningkatan kebolehtelapan membran sel.
Kematian sel: Neuron dan sel otot mengalami nekrosis atau apoptosis, dan parasit mati.
Pembersihan imun: Sistem imun perumah mengenali parasit mati dan mempercepatkan pembersihan melalui fagositosis makrofaj dan pembentangan antigen.
Kelebihan aplikasi klinikal: kecekapan tinggi, keselamatan dan kemudahan
5.1 Aktiviti racun serangga spektrum luas
Parasit extracorporeal: mempunyai kesan membunuh 100% pada kutu (kutu kucing, kutu anjing) dan kutu (kutu retikulasi, kutu kastor, kutu heksagon, kutu hemochromatid).
Parasit dalam badan: Sangat boleh dipercayai (Aflana+Mirbeixime) boleh mencegah jangkitan cacing jantung dan merawat nematod gastrousus (seperti cacing gelang dan cacing tambang).
5.2 Permulaan pantas dan perlindungan-jangka panjang
Membunuh kutu dalam masa 8 jam: Kepekatan darah puncak dicapai dalam masa 4 jam selepas pemberian oral, dan lebih 98% kutu dibunuh dalam masa 8 jam.
Kawalan kutu 48 jam: Kesan membunuh kutu mencapai lebih 95% dalam masa 48 jam, dengan perlindungan berterusan selama 30 hari.
Tablet kunyah Afoxolanermenyasarkan dan menghalang saluran ion klorida berpagar GABA dan glutamat dalam sistem saraf arthropod, menyebabkan keterujaan berlebihan neuron, kelumpuhan otot, dan kehabisan tenaga, yang akhirnya membawa kepada kematian parasit. Penyerapannya yang cekap, pengedaran yang luas dan ciri-metabolisme yang tahan lama, digabungkan dengan-aktiviti penyahcacingan spektrum luas dan keselamatan yang sangat baik, menjadikannya ubat pilihan dalam bidang penyahcacingan anjing.
Cool tags: tablet kunyah afoxolaner, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual